Описание

УТВЕРЖДЕНА

ПРИКАЗОМ ПРЕДСЕДАТЕЛЯ КОМИТЕТА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОГО КОНТРОЛЯ

Министерства Здравоохранения

Республики Казахстан

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ

ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

Текназол®

Торговое название

Текназол®

Международное непатентованное название

Итраконазол

Лекарственная форма

Капсулы, 100 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - итраконазол 100 мг,

вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза,

полиэтиленгликоль, нейтральные микропеллеты,

состав капсулы: карамель Е 150, желатин, азорубин Е122, патент голубой V Е 131, титана диоксид Е 171

Описание

Твердые желатиновые капсулы с прозрачным корпусом светло-коричневого и непрозрачной крышечкой розового цвета. Содержимое капсул - сферические микропеллеты белого или светло-кремового цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства системного действия. Производные триазола

Код АТС J02AC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь абсолютная биодоступность препарата Текназол®

составляет около 55%. Максимальная биодоступность наблюдается при совместном приеме с пищей.

При приеме двойной дозы препарата наблюдается повышение концентрации итраконазола в плазме крови в три раза.

Текназол® главным образом метаболизируется в печени, основным метаболитом является гидроксиитраконазол. Текназол® связывается с белками плазмы крови на 99.8 %, а гидроксиитраконазол на 99.5 %.

Текназол® распределяется в разных тканях организма. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костной ткани, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2–3 раза превышает его концентрацию в плазме крови. Накопление его в коже в 4 раза превышает его уровень в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется на протяжении 2–4 нед. после окончания 4-недельного курса терапии. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 нед от начала лечения и сохраняется на протяжении 6 мес. после завершения 3-месячного курса лечения. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются на протяжении 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг/сут. и 3 дней после однодневного применения в дозе 200 мг 2 раза в сутки. Выделение также происходит с секретом сальных и потовых желез кожи.

Экскреция исходного вещества с фекалиями варьирует между 3-18% от принятой дозы. Почечная экскреция неизмененного интроконазола составляет менее 0,03% от принятой дозы. Около 40% от принятой дозы выводится в качестве неактивных метаболитов с мочой.

Влияние на концентрацию итраконазола в плазме крови при печеночной недостаточности не установлено. В связи с этим, пациенты с печеночной недостаточностью должны находиться под тщательным наблюдением в случае применения итраконазола.

Фармакодинамика

Текназол® является противогрибковым препаратом, принадлежащим к группе триазолов, обладает широким спектром противогрибкового действия; воздействует посредством ингибирования синтеза эргостерола, который является жизненно необходимым компонентом клеточной стенки грибков. Оказывает фунгицидное действие. Исследования in vitroпродемонстрировали, что Текназол® ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола.

Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая C.albicans, C.glabrata, C.krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) и др.

Показания к применению

- микоз гладкой кожи

- микоз паховой области

- микоз стоп

- микоз кистей

- разноцветный лишай

- вульвовагинальный кандидоз

- аспергиллез

- бластомикоз

- гистоплазмоз

- эзофагальный кандидоз

- ротоглоточный кандидоз

- криптококкоз

- кокцидиоидомикоз

- хромомикоз

- онихомикоз

- паракокцидиоидомикоз

- споротрихоз.

Способ применения и дозы

Капсулы Текназол® предназначены для перорального применения и должны приниматься сразу после еды, для лучшего всасывания. Доза свыше 200 мг в день, должна быть разделена на два приема.

Микоз гладкой кожи, микоз паховой области

100 мг (1 капсула) один раз в день в течение 15 дней.

Микоз стоп, микоз кистей

100 мг один раз в день на протяжении 30 дней.

Разноцветный лишай

200 мг (2 капсулы) один раз в день в течение 7 дней.

Аспергиллез

200 мг один или два раза в день на протяжении как минимум 2-5 месяцев.

Бластомикоз или гистоплазмоз

200 мг один раз в день. Доза может быть повышена до 400 мг по 100 мг, в случаях сочетания грибковой инфекции.

Эзофагальный и ротоглоточный кандидоз

100 –200 мг (1-2 капсулы) один раз в день на протяжении 4 недель. Больным СПИДом и пациентам с нейтропенией: 200 мг (2 капсулы) ежедневно на протяжении 4 недель.

Хромомикоз

100-200 мг (1-2 капсулы) один раз в день в течение 3-6 месяцев.

Кокцидиоидомикоз

200 мг дважды в день на протяжении 6 недель.

Неактивный криптококкальный менингит

200 мг (1-2 капсулы) один раз в день в течение 2 месяцев – 1 года.

Неактивный гистоплазмоз

200 мг (2 капсулы) дважды в день или 200 мг (2 капсулы) один раз в день в течение 8 месяцев.

Криптококкоз

200 мг один – два раза в день на протяжении 2 месяцев – 1 года.

Паракокцидиоидомикоз

100 мг один раз в день на протяжении 6 месяцев.

Споротрихоз

100 мг один раз в день в течение 3 месяцев.

Микотический кератит

200 мг (2 капсулы) один раз в день в течение 21 дня.

Вульвовагинальный кандидоз

200 мг (2 капсулы) один раз в день в течение 3 дней или 200 мг дважды в день за 1 день.

Онихомикоз

100-200 мг (1-2 капсулы) один раз в день в течение 3-6 месяцев. Один курс лечения рассчитан на 1 неделю по 200 мг (2 капсулы) один раз в день. Для онихомикозов кистей проводятся 2 курса, для онихомикоза кистей и стоп проводятся 3 курса. Между курсами препарат не должен применяться.

Эффективность лечения оценивается через 2-4 недели после прекращения терапии (при микозах), через 6-9 месяцев - при онихомикозах (по мере смены ногтей). Это обусловлено медленной элиминацией итраконазола из кожи и слизистых оболочек по сравнению с плазмой.

Нет адекватных рекомендаций по поводу применения препарата у пожилых людей.

Побочные действия

- диспепсия, тошнота, боли в животе, запор.

Редко:

-головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, утомляемость, сонливость

-аллергические реакции (т.к. зуд, сыпь, крапивница, отек Квинке, синдром

Стивенса-Джонсона)

- обратимое повышение активности печеночных ферментов, дисменорея,

гепатит

- гипокалиемия

- отеки

- выпадение волос

- хроническая застойная сердечная недостаточность.

Противопоказания

- гиперчувствительность к данному препарату или к любому из компонентов

- детский возраст до 12 лет.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении:

- с антацидами, антихолинергическими препаратами, спазмолитиками, антагонистами H2 рецепторов и ингибиторами протонного насоса снижается всасывание итраконазола

- с пероральными гипогликемическими препаратами может привести к возникновению тяжелых случаев гипогликемии

- с карбамазепином, может привести к снижению уровня итраконазола в плазме крови. Вследствие чего могут наблюдаться клиническое ухудшение и рецидивы

- с дигоксином и циклоспорином может наблюдаться повышение уровня дигоксина и циклоспорина. Поэтому необходимо контролировать уровень дигоксина и циклоспорина в плазме крови на протяжении курса лечения итраконазолом и соответственно регулировать дозировку

- с рифампицином, фенитоином может привести к снижению уровня итраконазола в плазме крови

- с кумариноподобными препаратами усиливается антикоагулянтный эффект этих препаратов. Следовательно, необходимо наблюдение за протромбиновым временем у пациентов совместно принимающих итраконазол и кумариноподобные препараты

- с изониазидом уменьшается уровень итраконазола в плазме

- с терфинадином, астемизолом приводит к повышению концентрации в плазме крови терфинадина и астемизола, что в редких случаях может привести к опасным нарушениям сердечного ритма. Поэтому совместное применение итраконазола с этими препаратами противопоказано.

Несмотря на то, что итраконазол связывается с белками плазмы крови на 99.8 %, взаимодействия за связывание с белками между итраконазолом и имипрамином, пропранололом, диазепамом, циметидином, индометацином, толбутамидом не происходит.

Итраконазол нельзя назначать вместе с мизаластином,