ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

АЛЛЕРВЭЙ

 

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

АЛЛЕРВЭЙ

 

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

ЛЕВОЦЕТИРИЗИН

 

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ, 5 МГ

 

СОСТАВ

ОДНА ТАБЛЕТКА СОДЕРЖИТ

АКТИВНОЕ ВЕЩЕСТВО - ЛЕВОЦЕТИРИЗИНА ДИГИДРОХЛОРИДА 5  МГ,

ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА: ЛАКТОЗЫ МОНОГИДРАТА (FLOWLAC 100), ЦЕЛЛЮЛОЗА МИКРОКРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ (AVICEL PH 102), КРЕМНИЯ ДИОКСИД КОЛЛОИДНЫЙ, МАГНИЯ СТЕАРАТ

СОСТАВ     ОБОЛОЧКИ    - OPADRY БЕЛЫЙ  OY-58900

 

ОПИСАНИЕ

ТАБЛЕТКИ, ОВАЛЬНОЙ  ФОРМЫ, С ДВОЯКОВЫПУКЛОЙ ПОВЕРХНОСТЬЮ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ БЕЛОГО ЦВЕТА С ГРАВИРОВКОЙ «R 5» НА ОДНОЙ СТОРОНЕ.

 

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ СИСТЕМНОГО ДЕЙСТВИЯ. ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА.

ЛЕВОЦЕТИРИЗИН.

КОД АТХ R06AE09

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакокинетика

Фармакокинетические  параметры  левоцетиризина  изменяются  линейно  и

практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции,

хотя скорость ее уменьшается. У взрослых, после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг), максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл; после повторного приема в дозе 5 мг/сут – 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.

Распределение

Левоцетиризин     на   90%   связывается    с   белками   плазмы    крови.                              Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%. Метаболизм

В небольших количествах (< 14%) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование в первую очередь опосредовано с CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме 5 мг дозы.

Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 8 ± 2 ч; у маленьких детей Т1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% – через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК)<40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина,

относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1- гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических   реакций,   а   также   уменьшает   миграцию   эозинофилов,

уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного

эффекта.

Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% больных, через 1 час – у 95% и сохраняется в течение 24 часов.

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

- СИМПТОМАТИЧЕСКОЕ ЛЕЧЕНИЕ АЛЛЕРГИЧЕСКОГО РИНИТА (ВКЛЮЧАЯ ПЕРСИСТИРУЮЩИЙ АЛЛЕРГИЧЕСКИЙ РИНИТ) И КРАПИВНИЦЫ

 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

ПРИМЕНЯЕТСЯ ВНУТРЬ С ПИЩЕЙ ИЛИ НАТОЩАК, ЗАПИВАЯ НЕБОЛЬШИМ КОЛИЧЕСТВОМ ВОДЫ, НЕ РАЗЖЕВЫВАЯ.

ДЕТИ В ВОЗРАСТЕ ОТ 6 ДО 12 ЛЕТ

РЕКОМЕНДОВАННАЯ ДНЕВНАЯ ДОЗА СОСТАВЛЯЕТ 5 МГ (1 ПОКРЫТАЯ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ ТАБЛЕТКА).

ПОДРОСТКИ ОТ 12 ЛЕТ И СТАРШЕ И ВЗРОСЛЫЕ

РЕКОМЕНДОВАННАЯ ДНЕВНАЯ ДОЗА СОСТАВЛЯЕТ 5 МГ (1 ПОКРЫТАЯ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ ТАБЛЕТКА).

ПОЖИЛЫЕ ПАЦИЕНТЫ

КОРРЕКТИРОВКА ДОЗЫ РЕКОМЕНДУЕТСЯ ПОЖИЛЫМ ПАЦИЕНТАМ С УМЕРЕННОЙ И ТЯЖЕЛОЙ ПОЧЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ (СМ. «ВЗРОСЛЫЕ ПАЦИЕНТЫ С ПОЧЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ» НИЖЕ).

ВЗРОСЛЫЕ ПАЦИЕНТЫ С ПОЧЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ

ИНТЕРВАЛЫ ДОЗИРОВАНИЯ ДОЛЖНЫ БЫТЬ ИНДИВИДУАЛИЗИРОВАНЫ В ЗАВИСИМОСТИ ОТ ФУНКЦИИ ПОЧЕК. ОБРАТИТЕСЬ К СЛЕДУЮЩЕЙ ТАБЛИЦЕ И СКОРРЕКТИРУЙТЕ ДОЗУ, КАК УКАЗАНО НИЖЕ. ЧТОБЫ ИСПОЛЬЗОВАТЬ ЭТУ ТАБЛИЦУ ДОЗИРОВАНИЯ, ТРЕБУЕТСЯ ОЦЕНКА КЛИРЕНСА КРЕАТИНИНА ПАЦИЕНТА (КК) В МЛ/МИН. КК (МЛ/МИН) МОЖЕТ БЫТЬ ОЦЕНЕН ПО КРЕАТИНИНУ СЫВОРОТКИ (МГ/ДЛ), ОПРЕДЕЛЕННОЙ ПО СЛЕДУЮЩЕЙ ФОРМУЛЕ:

КК = [140 - ВОЗРАСТ (ЛЕТ)] Х МАССА (КГ) (Х 0.85 ДЛЯ ЖЕНЩИН)

          72 Х КРЕАТИНИН СЫВОРОТКИ (МГ/ДЛ)

КОРРЕКТИРОВКА ДОЗИРОВАНИЯ ДЛЯ ПАЦИЕНТОВ С НАРУШЕНИЕМ ФУНКЦИИ ПОЧЕК:

ГРУППА	КЛИРЕНС КРЕАТИНИНА (МЛ/МИН)	ДОЗИРОВКА И ЧАСТОТА
НОРМАЛЬНЫЙ	≥80	5 МГ ОДИН РАЗ В ДЕНЬ
НЕЗНАЧИТЕЛЬНЫЙ	50 – 79	5 МГ ОДИН РАЗ В ДЕНЬ
УМЕРЕННЫЙ	30 – 49	5 МГ ОДИН РАЗ В 2 ДНЯ
ТЯЖЕЛЫЙ	< 30	5 МГ ОДИН РАЗ В 3 ДНЯ
ТЕРМИНАЛЬНАЯ СТАДИЯ ПОЧЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ  –  ПАЦИЕНТЫ НА ДИАЛИЗЕ	< 10	ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

 

ДЕТИ, СТРАДАЮЩИЕ ПОЧЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ

ДОЗА ДОЛЖНА БЫТЬ СКОРРЕКТИРОВАНА НА ИНДИВИДУАЛЬНОЙ ОСНОВЕ С УЧЕТОМ ПОЧЕЧНОГО КЛИРЕНСА ПАЦИЕНТА И ЕГО/ЕЕ МАССЫ ТЕЛА.

ПАЦИЕНТЫ С ПЕЧЕНОЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ

КОРРЕКЦИЯ ДОЗЫ НЕ ТРЕБУЕТСЯ ПАЦИЕНТАМ ТОЛЬКО С ПЕЧЕНОЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ. ПАЦИЕНТАМ С ПЕЧЕНОЧНОЙ И ПОЧЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ РЕГУЛИРОВАНИЕ ДОЗЫ РЕКОМЕНДУЕТСЯ (СМ. «ВЗРОСЛЫЕ ПАЦИЕНТЫ С ПОЧЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ» ВЫШЕ).

ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ

ПЕРИОДИЧЕСКИЙ АЛЛЕРГИЧЕСКИЙ РИНИТ (СИМПТОМЫ <4 ДНЕЙ/НЕДЕЛЮ ИЛИ МЕНЕЕ ЧЕМ 4 НЕДЕЛИ) ДОЛЖЕН РАССМАТРИВАТЬСЯ В ЗАВИСИМОСТИ ОТ ЗАБОЛЕВАНИЯ И ЕГО ИСТОРИИ, ПРИЕМ МОЖНО ОСТАНОВИТЬ ТОЛЬКО ПОСЛЕ ИСЧЕЗНОВЕНИЯ СИМПТОМОВ, И ОН МОЖЕТ БЫТЬ ВОЗОБНОВЛЕН СНОВА, КОГДА ПОЯВЛЯЮТСЯ СИМПТОМЫ. В СЛУЧАЕ СТОЙКОГО АЛЛЕРГИЧЕСКОГО РИНИТА (СИМПТОМЫ> 4 ДНЕЙ/НЕДЕЛЮ И В ТЕЧЕНИЕ БОЛЕЕ 4 НЕДЕЛЬ) НЕПРЕРЫВНАЯ ТЕРАПИЯ МОЖЕТ БЫТЬ ПРЕДЛОЖЕНА ПАЦИЕНТУ В ПЕРИОД КОНТАКТА С АЛЛЕРГЕНАМИ. СУЩЕСТВУЕТ КЛИНИЧЕСКИЙ ОПЫТ ПРИМЕНЕНИЯ С 5 МГ ЛЕВОЦЕТИРИЗИНА В ВИДЕ ТАБЛЕТОК С ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ  С 6 МЕСЯЧНЫМ ПЕРИОДОМ ЛЕЧЕНИЯ. ДЛЯ ХРОНИЧЕСКОЙ КРАПИВНИЦЫ И ХРОНИЧЕСКОГО АЛЛЕРГИЧЕСКОГО РИНИТА ИМЕЕТСЯ КЛИНИЧЕСКИЙ ОПЫТ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ РАЦЕМАТА ДО ОДНОГО ГОДА.

 

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

У ДЕТЕЙ В ВОЗРАСТЕ 6 -12 ЛЕТ:

-  ГОЛОВНАЯ БОЛЬ, СОНЛИВОСТЬ

У ПОДРОСТКОВ ОТ 12 ЛЕТ И ВЗРОСЛЫХ:

-  ГОЛОВНАЯ БОЛЬ, СОНЛИВОСТЬ, СУХОСТЬ ВО РТУ, УСТАЛОСТ