Поллезин 20мл капли для приема внутрь (левоцетиризин)

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

ПОЛЛЕЗИН

Поллезин

 

Левоцетиризин

 

Капли для приема внутрь, 20мл

 

20 мл раствора содержат

активное  вещество -   левоцетиризина дигидрохлорид 0,100 г (эквивалентно  0,084 г левоцетиризина), 

вспомогательные вещества: глицерин 85%, пропиленгликоль, натрия сахаринат, натрия ацетата тригидрат, метилпарагидроксибензоат, пропил-парагидроксибензоат, кислота уксусная ледяная, вода очищенная.

 

Бесцветная или почти бесцветная жидкость, без осадка, сладкого вкуса, со слабым запахом уксусной кислоты.

 

Антигистаминные препараты для системного применения. Производные пиперазина.

Код АТС   R06AE09 

После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.  Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается.  Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,9 часов после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Максимальная концентрация после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно. 

Связывание с белками плазмы крови - 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через гематоэнцефалический барьер отсутствуют. Объем распределения составляет 0,4 л/кг. Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и коньюгация с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP 3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP IA2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно. Период полувыведения составляет 7,9 ± 1,9 часов. Общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно  почками (85,4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12,9%. Проникает в грудное молоко. Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии. 

Нарушение функции почек 

Видимый клиренс левоцетиризина из всего организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется уточнять интервалы между приемами левоцетиризина на основании клиренса креатинина у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек. В анурической стадии почечных заболеваний общий клиренс из всего организма снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.

Активное вещество препарата Поллезин - левоцетиризин, (R) энантиомер цетиризина, является сильным избирательным антагонистом периферических H1-рецепторов. 

Сродство левоцетиризина (Ki = 3,2 нмоль/л) с гистаминовыми H1-рецепторам и в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6,3 нмоль/л). Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа половинной дозы активность левоцетиризина сопоставима цетиризину. Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 часов после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. 

Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-эксудативной реакции на гистамин, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.

 

- лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (в том числе персистирующего аллергического ринита) и  аллергического конъюнктивита: чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы 

- сенная лихорадка (поллиноз)

- крапивница, в том числе, хроническая идиопатическая крапивница

- другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями

- отек Квинке

 

Необходимое число капель следует отмерять с помощью капельницы в столовую ложку или стакан воды. Капли следует принимать внутрь немедленно после разведения независимо от приема пищи.

Дети в возрасте старше 6 лет и взрослые: суточная доза составляет 5 мг (20 капель).

Пожилым пациентам с умеренным или выраженным нарушением функции почек рекомендуется уточнение дозы 

Дети в возрасте 2 - 6 лет: ежедневная рекомендуемая доза равна 2,5 мг за два приема в равных дозах по 1,25 мг (2 раза по 0,25 мл капель = 2  5 капель из капельницы).

Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте до 2 лет в связи с недостаточностью данных о введении препарата.

Пациентам с нарушением функции почек периодичность введения следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. В приведенной ниже таблице указаны необходимые изменения дозы. Для использования этой таблицы следует оценить клиренс креатинина у пациента (Clcr) в мл/мин. После определения уровня креатинина сыворотки крови (мг/дл) значение Clcr (мл/мин) можно оценить по следующей формуле: 

Для мужчин:              [140 – возраст (годы)]  вес (кг)

                       Clcr = ———————————————          

              0,82  креатинин сыворотки (мкмоль/л)

 

Для женщин: полученное значение    0,85 

Коррекция доз для пациентов с нарушением функции почек:

Группа Клиренс 

креатинина 

(мл/мин) Доза и частота приема

Нормальная функция почек   80

  по 5 мг в сутки

Легкое нарушение функции почек 50 – 79   по 5 мг в сутки

Умеренное нарушение функции почек 30 – 49  по 5 мг через день

Тяжелое нарушение функции почек < 30  по 5 мг 1 раз в 3 дня

Конечная стадия заболевания почек – пациенты на диализе < 10   Противопоказано

Больные с нарушением функции печени 

При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы. 

Продолжительность курса зависит от вида, длительности и течения симптомов. Лечение сенной лихорадки требует 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно 1 недели приема препарата. Имеется опыт применения рацемата на протяжении до одного года при хронической крапивнице и хроническом аллергическом рините, а также на протяжении до 18 месяцев при зуде, связанным с атопическим дерматитом.

 

Часто (<1/10 и  >1/100)

- головная боль, сонливость, повышенная утомляемость

- сухость во рту

 Нечасто (<1/100 и >1/1000)

- астения

- боль в животе

Очень редко (<1/10000)

- аллергические реакции, в том числе анафилаксия

- ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница

- увеличение массы тела

- диспноэ

- тошнота

- нарушение функциональных печеночных проб

Прием препарата следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

 

- повышенная чувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина или любому из вспомогательных компонентов препарата

-  тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин)

- детский возраст до 2-х лет

Лекарственные взаимодействия 

Исследований взаимодействия Поллезина с другими препаратами (в том числе с инд