Зиртек 10мл капли (цетиризин)

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Зиртек®

 

Зиртек®

 

Цетиризин

 

Капли для приема внутрь 10 мг/мл, 10 мл

 

1 мл капель для приема внутрь содержит

активное вещество - цетиризина дигидрохлорид 10 мг,

вспомогательные вещества: глицерин,  пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат,  сахаринат  натрия, натрия ацетат, кислота уксусная ледяная, вода очищенная.

 

Прозрачная бесцветная жидкость с запахом  кислоты уксусной.

 

Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. 

Код АТХ R06АE07

 

Цетиризин демонстрирует линейную кинетику в диапазоне от 5 до 60 мг. Конечный период полувыведения составляет около 10  часов и примерный объем распределения составляет 0,50 л / кг. Не наблюдается накопления цетиризина при следующей суточной дозе - 10 мг в течение 10 дней. Устойчивый - состояние максимальной концентрации в плазме составляет около 300 нг / мл и достигается через 1,0 ± 0,5 ч. Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не изменяет связывания варфарина  с белками.

Цетиризин не подвергается обширному проявлению метаболизма. Примерно две трети дозы выводится в неизмененном виде в моче. Распределение фармакокинетических параметров, таких как максимальный уровень и площадь под кривой, унимодально, в фармакокинетике цетиризина не  наблюдалось никаких различий между белокожими и чернокожими взрослыми мужчинами добровольцами. Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается. Степень биодоступности похожа, будь то применение цетиризина в виде растворов, капсул или таблеток. 

Особые слои населения: пожилые люди: После приёма одной дозы 10 мг перорально, период полураспада у 16 пожилых пациентов увеличивается примерно на 50%, а клиренс уменьшился на 40%. Снижение всасывания цетиризина у пожилых пациентов, связано со сниженной функцией почек.

Дети, младенцы и дети ясельного возраста: период полураспада цетиризина было около 6 часов у детей 6-12 лет и 5 часов у детей 2-6 лет. У грудных детей и малышей в возрасте от 6 до 24 месяцев, он снижается до 3,1 часов.

Пациенты с нарушениями функции почек: Фармакокинетика препарата сходна с фармакокинетикой пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина выше 40 мл / мин) и здоровых добровольцев. У пациентов с умеренным нарушением функции почек наблюдается 3-кратное увеличение периода полувыведения и 70%-ное снижение клиренса по сравнению с нормальными добровольцами.

Пациенты применяющие гемодиализ (клиренс креатинина менее 7 мл / мин), при однократном приеме 10 мг цетиризина наблюдали 3-кратное увеличение периода полураспада и 70% снижение клиренса по сравнению со здоровым добровольцем. Цетиризин плохо очищался с помощью гемодиализа. Корректировка способа применения необходима для пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек.

Больные с нарушением функций печени: пациенты с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом), которые применили 10 или 20 мг цетиризина в качестве разовой дозы наблюдали 50%-ное увеличение периода полураспада, а также 40%-ное снижение клиренса по сравнению со здоровыми людьми.

Регулировка способа применения необходима только пациентам, у которых присутствует сопутствующая почечная недостаточность.

 

Цетиризин, действующее вещество препарата  Зиртек®, представляет собой  метаболит гидроксизина, является мощным и селективным антагонистом периферических рецепторов. Обязательные исследования рецепторов в пробирке не показали, никакого измеримого родства с другими Н1-рецепторами. В естественных условиях эксперименты на мышах показали, что системное управление цетиризина не влияют существенно на мозговые Н1-рецепторы.

В дополнение к анти-H1 эффекту, цетиризин  проявил противоаллергическое действие: в дозе 10 мг один раз в день или дважды в день, он ингибирует в поздней фазе набор воспалительных клеток, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве атипических объектов, представленных антигенами, и в дозе 30 мг / сут подавляет приток эозинофилов в бронхоальвеолярную систему во время поздней фазы бронхиального сжатия индуцированного аллергеном ингаляции с бронхиальной астмой. Более того, цетиризин тормозит конечную фазу воспалительной реакции, индуцированной при хронической крапивнице пациентов, использующих внутрикожное применение калликреина. Он также снижает уровень выраженных молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются показателями аллергического воспаления.

Начало действия после однократного применения 10 мг препарата наступает в течение 20 минут в 50% случаев и в течение одного часа в 95% случаев. Эта активность сохраняется в течение не менее 24 часов после однократного введения. При лечении цетиризином, воспалительный процесс останавливается после повторного введения, кожа восстанавливает свою нормальную реактивность к гистамину в течение 3 дней.

 

Для взрослых и для детей  в возрасте от 1 года

- облегчение назальных и глазных симптомов  сезонного и круглогодичного аллергического ринита 

- облегчение симптомов крапивницы

 

2,5 мг 2 раза в день (5 капель в день)

2,5 мг  2 раза в день (5 капель)

10 мг один раз в день (20 капель). Начальная доза 10 капель, может быть  предложена, если это приводит к удовлетворительному контролю симптомов.  

10 мг один раз в день (20 капель). Начальная доза 10 капель, может быть  предложена, если это приводит к удовлетворительному контролю симптомов.  

Нет данных, свидетельствующих о том, что доза должна быть уменьшена для пожилых пациентов при условии, что функция почек в норме.

Дозирование должно быть индивидуальным в зависимости от функции почек. Обратитесь к нижеследующей таблице для корректировки дозы, как указано. При использовании данной таблицы дозировки, оценка выведения креатинина (CLcr) в мл / мин не требуется. CLcr (мл / мин) может быть оценён по сыворотке креатинина (мг / дл), определённой по следующей формуле:

 

CLcr = (140 – возраст (лет) х вес (кг)) х (0.85 для женщин)

          72 х серумкреатинин (мг/дл)

 

Корректировка дозировки для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек.

 

Стадия Выведение креатинина (мл/мин) Дозировка и частота применения

Норма ≥80 10 мг однократно, ежедневно

Слабое 50-79 10 мг однократно, ежедневно

Умеренное 30-49 5 мг однократно, ежедневно

Тяжелое ˂30 5 мг,  каждые два дня

Пациенты, с конечной стадией почечной недостаточности, находящиеся на диализе ˂10 Противопоказано

 

Для педиатрических пациентов, страдающих почечной недостаточностью, доза должна быть подобрана на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

 

Коррекция дозы не требуется   для больных с печеночной недостаточностью.

 

Регулировка дозы рекомендуется (см. Пациенты с почечной недостаточностью, выше). 

Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30–49 мл/мин – суточная, максимальная доза составляет 5 мг; при 10 –29 мл/мин – 5 мг через день.

 

- усталость

- головокружение, головная боль

- боли в животе, сухость во рту, тошнота, диарея

- сонливость

- фарингит, ринит

 

Постмаркетинговый опыт

Нечасто (≥ 1 / 1, 000 до <1 / 100);

-ажитация, парастезия, диарея, зуд, сыпь, слабость, недомогание

Редко   (≥1/10, 000  до   ˂1/1, 000)

-гиперчувствительность, агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница, судороги, тахикардия, нарушения функций печени (повышение трансаминазы, щелочной фосфотазы, гамма-GT и билирубина),  крапивница, отек, увеличение массы тела

Очень редко (˂ 1 / 10, 000);

-Тромбоцитопения, анафилактический шок, тик, нарушения вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, ухудшение зрения, окулогирация, ангионевротический отек, сыпь, дизурия, энурез 

Неизвестно