Гриппостад с витамином С №10 капс

Состав и форма выпуска

Капсулы - 1 капс.:

• действующие вещества: аскорбиновая кислота 150,00 мг, кофеин 25,00 мг, парацетамол 200,00 мг, хлорфенамина малеат 2,50 мг;
• вспомогательные вещества: желатин, глицерилтристеарат, лактозы моногидра;
• оболочка капсулы: корпус капсулы — желатин, вода, титана диоксид (Е 171); крышечка капсулы — желатин, хинолиновый жёлтый (Е 104), вода, краситель жёлтый «Солнечный закат» (Е 110), титана диоксид (Е 171).

Капсулы 25 мг + 200 мг + 2,5 мг + 150 мг.

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению лекарственного препарата помещают в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые непрозрачные капсулы размером № 1, крышечка — желтого цвета, корпус — белого цвета. Содержимое капсул — порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

ОРЗ и «простуды» симптомов средство устранения (анальгезирующее ненаркотическое средство + психостимулирующее средство + H1—гистаминовых рецепторов блокатор + витамин).

Фармакокинетика

Аскорбиновая кислота

Всасывается в проксимальных отделах тонкого кишечника. Связь с белками плазмы — 25%. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат. Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Кофеин

Полностью и быстро всасывается. Максимальные концентрации наблюдаются в промежуток от 5 до 90 мин после приема натощак. У взрослых выведение практически полностью происходит посредством печеночного метаболизма. Наблюдается выраженная вариабельность индивидуальных значений элиминации у взрослых. Средний период полувыведения (Т1/2/) из плазмы крови составляет 4,9 ч в диапазоне 1,9-12,2 ч. Кофеин распределяется во всех жидких средах организма. Связь кофеина с белками плазмы составляет 35%. Кофеин практически полностью метаболизируется путем окисления, деметилирования и ацетилирования и выводится почками. Основные метаболиты: 1-метилксантин, 7-метилксантин, 1,7—диметилксантин.

Парацетамол

Полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальные концентрации в плазме крови обнаруживаются через 30-60 минут. Парацетамол быстро распределяется в большинстве тканей организма, проникает через плаценту, и присутствует в грудном молоке. В терапевтических концентрациях связывание с белками плазмы крови незначительное, возрастает при увеличении концентрации. Подвергается первичному метаболизму в печени, выводится в основном с мочой в виде глюкуронидных и сульфатных соединений. Период полувыведения составляет 1-3 часа. Гидроксилированный метаболит, образующийся в небольших количествах в печени под влиянием смешанных оксидаз и обычно обезвреживающийся путем связывания с глутатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола, и вызывать поражения печени.

Хлорфенамин

Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приёма. Продолжительность действия составляет 3-6 часов.Метаболизм осуществляется, главным образом, в печени путём гидроксилирования и конъюгации, а также деметилирования и образования N- и S-оксидов.

Биодоступность при приёме внутрь составляет 25-50% вследствие выраженного эффекта первого прохождения, который снижается при недостаточности функции печени. Связывание с белками плазмы крови составляет 69-72%. Кажущийся объём распределения препарата является относительно высоким, и составляет 3-7 л на килограмм массы тела. Период полувыведения из плазмы хлорфенамина у взрослых пациентов составляет 15-36 часов, а у детей — 10-13 часов. Для пациентов с почечной недостаточностью необходимо учесть удлинение периода полувыведения метаболитов. В зависимости от уровня pH (кислая или щелочная среда) 0-34% от принятой дозы выводится с мочой в виде не изменённого хлорфенамина. При длительном применении возможно аккумулирование.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат для устранения симптомов простудных заболеваний.

Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертывания крови, регенерации (восстановлении) тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, B2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (замедление его выведения).

Кофеин оказывает спазмолитическое (расслабляющее) действие, расширяет бронхи, тонизирует сосуды головного мозга, стимулирует работу сердца, оказывает общетонизирующее действие. Кофеин является производным ксантина, он усиливает анальгезирующее действие парацетамола.

Парацетамол обладает анальгетическим (обезболивающим), жаропонижающим действием и слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

Хлорфенамин — антигистаминный препарат, обладающий противоаллергическим действием: уменьшает выделения и заложенность носа, слезотечение, чихание.

Комбинация компонентов препарата обеспечивает лучшую переносимость симптомов недомогания и лихорадки при острых респираторных вирусных инфекциях и других простудных заболеваниях.

Показания к применению

Симптоматическое лечение простудных заболеваний, сопровождающихся повышенной температурой тела, головной болью, ознобом, ломотой в теле, насморком и сухим кашлем.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженные печеночная и/или почечная недостаточность, портальная гипертензия, алкоголизм, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью

Нарушения функции печени и почек, врожденные гипербилирубинемии (синдром Жильбера и др.), мочекаменная болезнь (оксалатные камни), болезни накопления железа (гемохроматоз, талассемия, сидеробластная анемия), пилородуоденальный стеноз и инфравезикальная обструкция, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертиреоз, аритмии (повышение риска развития тахикардии, экстрасистолии), тревожные расстройства (риск повышения); одновременный или в течение предшествующих 2 недель прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), трициклических антидепрессантов; сахарный диабет; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; гипероксалатурия; прогрессирующие злокачественные заболевания; вирусный гепатит; пожилой возраст; бронхиальная астма, хронический бронхит.

Применение при беременности и детям

Беременность

Гриппостад® С противопоказан в период беременности,поскольку в эпидемиологических исследованиях показано, что хлорфенамин увеличивает риск развития аномалий со стороны ЦНС или черепных аномалий и опухолей в детском возрасте. Результаты одного из исследований также указывают на повышенный риск ретролентальной фиброплазии у недоношенных после применения антигистаминных препаратов в течение последних двух недель до родов.

Грудное вскармливание

При необходимости применения Гриппостада® С грудное вскармливание следует приостановить, поскольку не известно, выделяется ли хлорфенамин с грудным молоком.

Побочные действия