Ангал №24 пастилки со вкусом лимона

Инструкция

по медицинскому применению препарата

Ангал®

Торговое название

Ангал®

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Пастилки для рассасывания со вкусом лимона

Состав

Одна пастилка содержит

активные вещества: хлоргексидина дигидрохлорид 5.00 мг (не включая 3 % избыток), лидокаина гидрохлорид 1.00 мг (не включая 3 % избыток),

вспомогательные вещества: аспартам, калия ацесульфам, ароматизатор лимонный 501050 АР0551, магния стеарат, сорбитол, этанол 96 % (об/об) 1.

1 - Удаляется в процессе производства

Описание

Пастилки круглой формы, от белого до почти белого цвета, со вкусом лимона. Диаметр от 15.8 до 16.2 мм, толщина от 4.9 до 5.3 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Препараты для лечения заболеваний горла. Антисептики.

Код АТХ R02АA20

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Хлоргексидин плохо всасывается при пероральном или местном применении.

После местного нанесения на неповрежденную кожу, хлоргексидин дигидрохлорид адсорбируется на внешних слоях кожи, что приводит к устойчивому антимикробному эффекту. При фармакокинетических исследованиях было установлено, что приблизительно 30 % хлоргексидина остается в ротовой полости после ополаскивания, после чего хлоргексидин постепенно выводится со слюной.

Скорость системной абсорбции лидокаина варьируется в зависимости от места и пути введения. Он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, слизистых оболочек и через поврежденную кожу.

У здоровых взрослых применение 2% раствора для полоскания рта не привело к возникновению обнаруживаемых концентраций лидокаина в плазме. У детей с ослабленным иммунитетом и взрослых лидокаин реабсорбируется через слизистую оболочку полости рта в плазму. Эти значения составляют приблизительно 0,2 мкг/мл, а токсичная концентрация в плазме составляет 5 мкг/мл.

Анестезирующий эффект лидокаина при местном применении развивается быстро - через 2 - 5 минут и продолжается в течение 30 – 45 минут. Анестезия является поверхностной и не распространяется на подслизистые структуры.

Распределение

Хлоргексидин прочно связывается с белками в слюне.

Лидокаин хорошо распределяется по тканям (почки, легкие, печень, сердце, жировая ткань). Лидокаин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту и экскретируется в грудное молоко человека.

Метаболизм и экскреция

Хлоргексидин не накапливается в организме. Он медленно метаболизируется, после приема внутрь 300 мг около 90 % поглощенного активного вещества выводится с калом и менее 1 % с мочой.

Лидокаин метаболизируется во время первого прохождения через печень, а его биодоступность после перорального применения составляет 35%. 90 % деэтилируется в печени. Первые два метаболита являются фармакологически активными. У некоторых пациентов эти два метаболита оказывают токсическое воздействие на центральную нервную систему.

Лидокаин выводится из организма в виде метаболитов через почки, 10 % выводится из организма в виде неизмененного вещества. Биологическое полувыведение лидокаина составляет от 1,5 до 2 часов у взрослых. Биологическое полувыведение метаболитов лидокаина происходит от 2-х до 10-ти часов.

Фармакодинамика

Лидокаина гидрохлорид представляет собой анестетик амидного типа периферического местного действия. Он оказывает поверхностное анальгезирующее влияние, не блокируя проведение нервного импульса в месте применения.

Будучи местным анестетиком, лидокаин обладает тем же механизмом действия, что и другие препараты этой группы, он блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. Он оказывает непосредственное влияние на мембраны клеток, ингибируя поступление ионов натрия в нервные волокна через мембраны. В связи с прогрессирующим распространением анестезирующего эффекта возрастает порог электрического возбуждения в периферических нервах, проведение нервного импульса замедляется, а воспроизведение потенциала действия ослабляется, что в конечном итоге, приводит к полному блокированию нервного импульса. В целом, местные анестетики быстрее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизированные (ощущение боли) и мелкие миелинизированные (ощущение боли, температуры), чем крупные миелинизированные волокна (ощущение прикосновения, давления).

На молекулярном уровне лидокаин специфически блокирует натриевые ионные каналы в неактивном состоянии, что препятствует генерированию потенциала действия, предотвращая проведение нервного импульса при местном использовании лидокаина вблизи нерва.

Воздействие на периферические нервы является важным при использовании лидокаина в качестве местного обезболивающего средства. Соотношение между эффективностью и токсичностью является благоприятным. Аллергические реакции, вызванные лидокаином, наблюдаются очень редко.

Кроме того, при блокировании проводимости периферических нервов местные обезболивающие средства влияют на все органы, в которых появляется импульс проводимости. Наблюдалось воздействие на центральную нервную систему, автономные ганглии, нервно-мышечное соединение и на все формы мышечных волокон. Лидокаин также является антиаритмическим препаратом класса Ib.

Хлоргексидин является бис-бигуанидным антисептиком, оказывающим антибактериальное воздействие на грамположительные (например, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corinebacterium sp.) и в меньшей степени на грамотрицательные микроорганизмы, преимущественно на вегетативную форму (при комнатной температуре он неэффективен в отношении бактериальных спор). Он также обладает противомикозным действием в отношении дерматофитов и грибов. Он быстро блокирует инфекционную активность некоторых липофильных вирусов (например вирус гриппа, вирус герпеса, ВИЧ).

Препарат действует, как бактериостатик в низких концентрациях, а в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Хлоргексидин несет сильный положительный заряд, таким образом, он абсорбируется на отрицательно заряженных участках бактериальной клеточной стенки и на внеклеточных структурах. Абсорбция специфична и локализуется на соответствующих, содержащих фосфаты, участках бактериальной клеточной стенки. Это нарушает целостность клеточной мембраны и приводит к увеличению проницаемости.

Хлоргексидин абсорбируется на поверхности зубов, зубном налете или слизистой оболочки рта, чем обусловлено его длительное присутствие в полости рта.

Эффективность антисептиков и дезинфицирующих средств зависит от концентрации, температуры и времени воздействия.

Показания к применению

Ангал является препаратом, оказывающим анальгезирующее и антибактериальное действие, применяется местно для:

- лечение инфекции слизистой оболочки рта (стоматиты, гингивиты) и глотки (фарингит)

- уменьшение боли при воспалении слизистой оболочки рта

- облегчения симптомов ангины (боль при глотании, раздражение)

Способ применения и дозы

Пастилки для рассасывания в полости рта.

Взрослые и дети старше 12 лет: от 6 до 10 пастилок в день, постепенно рассасывая во рту.

Дети старше 6 лет: от 3 до 5 пастилок в день.

Пастилки предназначены для рассасывания в ротовой полости. Одна пастилка постепенно рассасывается во рту, активные вещества высвобождаются медленно и постепенно, оказывая местное действие.

Пастилки Ангал не совместимы с некоторыми веществами, которые обычно присутствуют в составе зубных паст. Следовательно, промежуток времени между применением пастилок Ангал и зубной пасты должен составлять не менее 30 минут.

Не следует применять пастилки непосредственно после или во время приема пищи.

Препарат не следует использовать более 3-4 дней, непрерывно и слишком часто. Если при применении данного лекарственного средства состояние пациента не улучшилось или его бактериальная инфекция сопровождается повышенной температурой тела, то следует дополнительно лечить инфекцию.

Максимальная разовая доза для взрослого человека составляет 5 мг хлоргексидина и 1 мг лидокаина, что соответствует одной пастилке.

Максимальная суточная доза хлоргексидина составляет 50 мг, а лидокаина – 10 мг.

Препарат может применяться у пациентов с сахарным диабетом, так как он не содержит сахарозу.

Побочные действия

При местном, ограниченном во времени, использовании в ротовой полости и в области глотки с соблюдением рекомендуемой дозы препарат переносится хорошо.

Часто (≥1/100, <1/10)

- кожные реакции гиперчувствительности

- тошнота, рвота, боли в области живота

Редко (≥1/10000, <1/1000)

- тяжелые аллергические реакции, включая анафилактический шок

- контактный дерматит

Очень редко(<<