Флюкол-С №12 табл

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
 
Флюкол-С 
 
Торговое название
Флюкол-С
 
Международное непатентованное название
Нет
 
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
 
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества:             парацетамол                                    500 мг
                                               фенилэфрина гидрохлорида             5 мг
                                               кофеин                                            25 мг
                                               терпингидрата                                 20 мг
                                               кислоты аскорбиновой                            30 мг
 
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмала гликолят, динатрия эдетат, вода очищенная
состав оболочки: готовая смесь красителя солнечный закат желтый (Е 110), поливинилпирролидон К 30, краситель солнечный закат желтый (Е 110), этилцеллюлоза, метиленхлорид, изопропиловый спирт
 
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета с мраморностью, ядро светло-оранжевого цвета с вкраплениями оранжевого и белого цвета.
 
Фармакотерапевтическая группа
Парацетамол в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики)
N02BE51
 
Фармакологические свойства
Фармакокинетика  
Парацетамол
При приеме внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. В организме человека соотношение между уровнем парацетамола в цельной крови и плазме близко к 1. В слюне препарат выявляется в концентрациях, коррелирующих с содержанием парацетамола в плазме. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 30-60 мин. Парацетамол быстро и равномерно распределяется по тканям организма. Высока способность парацетамола проникать в мозговую ткань, где он равномерно распределяется. Исключение составляет гипофиз, в котором содержание препарата в 2-3 раза выше, чем в других структурах мозга. В то же время парацетамол быстрее выводится из мозговой ткани, чем салицилаты. С этим связан менее продолжительный жаропонижающий эффект препарата по сравнению с аспирином. В молоке матери содержание парацетамола не превышает 1%. После назначения парацетамола в дозе 10-15 мг/кг лечебный эффект, наступающий обычно через 30 мин, длится в течение 2-4 ч.
Связывание с белками плазмы крови составляет 80-15%  от принятой дозы. Величины объема распределения у детей и взрослых существенно не отличаются. Препарат преодолевает плацентарный барьер.
Элиминация происходит в основном путем биотрансформации в печени - до 90-95% от принятой дозы. Парацетамол метаболизируется микросомальными ферментами печени. Около 80% образуют конъюгаты с глюкуроновой кислотой и сульфатами, до 17% подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глютатионом. При передозировке или недостатке глютатиона эти метаболиты могут вызвать некроз гепатоцитов. Имеются качественные изменения метаболизма парацетамола в зависимости от возраста ребенка. У новорожденных и детей до 10-12 лет преобладает образование парных эфиров с серной кислотой (сульфатов), у старших детей (после 12 лет) и взрослых - с глюкуроновой кислотой (глюкуронидов). Образовавшиеся метаболиты и сам парацетамол у новорожденных выводятся почками медленнее (2,65-4,35 ч), чем у взрослых (1,9-2,2 ч). Повторное и неконтролируемое введение препарата новорожденному может привести к кумуляции его в организме. Задержка выведения парацетамола и его метаболитов наблюдается при нарушении почечной функции и у больных с хроническими заболеваниями печени.
Полупериод выведения из организма составляет 1,5-2 ч. Он может увеличиваться у больных с выраженными нарушениями функции почек, печени и пожилых пациентов. Через 24 часа 85-90% дозы выводится с мочой в виде глюкуронидов и сульфатов, а 3% в неизмененном виде. Вероятность гепатоксического эффекта у детей ниже, чем у взрослых. Другие фармакокинетические эффекты у взрослых и детей не отличаются.
Кофеин
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из кишечника (в т.ч. из толстой кишки). Максимум достигается через 5-90 мин после приема натощак. Распределяется по органам и тканям, включая ЦНС, эмбриональные ткани и грудное молоко.
Основная часть кофеина деметилируется и окисляется. Около 10% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Терпингидрат
Быстро всасывается из ЖКТ после приема внутрь. Препарат циркулирует в крови в неизмененном виде и выводится через дыхательные пути, с мочой и потом, которым он придает специфический запах. Часть препарата подвергается в организме окислению и выводится с мочой в виде фенолов вместе с глюкуроновой кислотой.
Частично экскретируется бронхиальными железами, стимулирует их секрецию и несколько увеличивает продукцию жидкой составляющей мокроты, тем самым, облегчая ее выделение. При приеме внутрь всасывается в кровь, выделяется железами бронхиального дерева, одновременно повышая их секрецию. Позитивно действует в малых дозах (до 0,5 г), большие дозы (до 3,0 г в сутки) уменьшают отделение жидкой мокроты.
Фенилэфрина гидрохлорид
После приема внутрь фенилэфрин плохо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется при участии моноаминооксидазы (МАО) в стенке кишечника и при "первом прохождении" через печень. Биодоступность фенилэфрина низкая. После местного применения подвергается системной абсорбции.
Аскорбиновая кислота
Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и легко распределяется в тканях организма. Биоусвояемость составляет около 70%. Плазменная концентрация аскорбиновой кислоты повышается при поступлении вещества в желудочно-кишечный тракт до определенной величины. Это происходит при ежедневном приеме препарата в дозе 90 - 150 мг ежедневно. Запасы аскорбиновой кислоты в организме у здорового человека составляют 1,5 г. Биотрансформация аскорбиновой кислоты происходит в печени. Она обратимо окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты, частично метаболизируются до аскорбат-2-сульфата, являющегося нейтральным и щавелевой кислоты, которые выделяются с мочой. Аскорбиновая кислота в дозе, превышающей потребность организма, быстро элиминируется с мочой. Патология желудочно-кишечного тракта препятствует усвоению аскорбиновой кислоты.

Фармакодинамика  
Парацетамол хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. С этим связано его центральное болеутоляющее и жаропонижающее действие посредством уменьшения порогового уровня этих процессов, воздействием на центры терморегуляции и боли в гипоталамусе путем блокады фермента простагландинсинтетазы, что препятствует синтезу простагландинов. Это устраняет их воздействие на центры терморегуляции, приводящее к снижению температуры тела. Потеря тепла телом при лихорадочных состояниях возрастает в результате расширения сосудов и повышения сопротивляемости периферического кровотока. Кроме того, болеутоляющий эффект парацетамола связан с периферическим блокированием импульсов на брадикининчувствительных хеморецепторах, ответственных за возникновение боли. Вследствие острого воспаления происходит нарушение микроциркуляции, прежде всего капиллярного кровообращения. Это приводит к изменению чувствительности болевых рецепторов, располагающихся по ходу кровеносных сосудов.
Жаропонижающий эффект парацетамола, как и других нестероидных противовоспалительных средств, заключается в снижении лихорадочной, но не нормальной температуры тела.
В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет почти полное отсутсвие противовоспалительного действия.
Кофеин - психостимулятор и аналептик. Стимулирует дыхательны