Аспирин-С №10 табл шипучие

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

АСПИРИН® - C

Торговое название

Аспирин® - C

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Шипучие таблетки

Состав

Одна шипучая таблетка содержит

активные вещества: ацетилсалициловая кислота 400 мг, аскорбиновая кислота (витамин С) 240 мг,

вспомогательные вещества: натрия цитрат безводный, натрия карбонат однозамещенный, лимонная кислота безводная, натрия карбонат безводный.

Описание

Круглые, плоские, скошенные  к  краю таблетки белого цвета, с отпечатком в виде фирменного знака «BAYER» крестом с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики-антипиретики. Ацетилсалициловая кислота в комбинации с другими препаратами.

АТС код  N02BA51

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота распределяется в большинство тканей и жидких сред организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови.

Т1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин, салициловой кислоты – около 3ч. Выводится почками преимущественно  в виде салициловой кислоты.

После приема внутрь аскорбиновая кислота всасывается в тонком кишечнике с участием натрий-зависимой транспортной системы; всасывание не пропорционально введенной дозе. Сmax после приема внутрь достигается через 4 часа.

Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем -  во все ткани; депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, печени, мозге, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, селезенке, поджелудочной железе. Метаболизируется преимущественно в печени.  Основные метаболиты аскорбиновой кислоты выводятся с мочой.

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота (АСК) принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и обладает  обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие ацетилсалициловой кислоты обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

Вследствие уменьшения продукции простагландинов уменьшается их влияние на центры терморегуляции.

Необратимое нарушение синтеза в тромбоцитах тромбоксана А2 обусловливает антиагрегатное действие ацетилсалициловой кислоты.

При применении в повышенных дозах ацетилсалициловая кислота может ингибировать синтез протромбина в печени, и увеличивать протромбиновое время.

Аскорбиновая кислота - водорастворимый витамин, играет важную роль в регуляции окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, способствует повышению сопротивляемости организма.

Аскорбиновая кислота является составной частью системы, защищающей организм от вредного воздействия свободных радикалов и других оксидантов, а также играет важную роль в воспалительных процессах и в механизме действия лейкоцитов.

Аскорбиновая кислота играет важную роль в процессе синтеза внутриклеточных мукополисахаридов, которые наряду с коллагеновыми волокнами обеспечивают прочность стенок капилляров.

Показания к применению

-    болевой синдром различного происхождения у взрослых (головная боль, зубная боль, боль в горле, мигрень, мышечная и суставная боль, боль в спине, менструальные боли)

-    повышенная температура тела у взрослых и детей старше 15 лет при простудных и  других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Способ применения и дозы

Принимать внутрь. Шипучую таблетку растворить в стакане воды и выпить. При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях  разовая доза составляет 1-2 шипучие таблетки с интервалом 4-8 часов, максимальная разовая доза - 2 шипучие таблетки; максимальная суточная доза не должна превышать 10 шипучих таблеток. 

Побочные действия

-    боли в животе, тошнота,  рвота, явные (рвота с кровью, дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные поражения (в том числе с перфорацией) желудочно-кишечного тракта

-    повышение активности «печёночных» трансаминаз

-    головокружение, шум в ушах (обычно являются симптомами передозировки)

-    повышенный риск кровотечений

-    крапивница, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке

-    при применении в высоких дозах гипероксалурия и образование мочевых камней из оксалата кальция, повреждение гломерулярного аппарата почек.

  Противопоказания

-    язвенное поражение желудочно-кишечного тракта

-    геморрагический диатез

-    гиперчувствительность к АСК, другим салицилатам или любым вспомогательным веществам препарата

-    бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП

-    сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более

-    I  и III триместры беременности и период лактации

-    при сопутствующей терапии антикоагулянтами

-    детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

С осторожностью

При наличии в анамнезе: язв желудочно-кишечного тракта, включая хроническую или рецидивирующую язвенную болезнь, а также желудочно-кишечные кровотечения; аллергические реакций на НПВП и другие препараты, бронхиальной астмы, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний органов дыхания; при нарушении функции почек и печени; подагре, гиперурикемии; II триместр беременности.

Лекарственные взаимодействия

Поскольку противовоспалительные препараты снижают почечный клиренс метотрексата и нарушают связывание метотрексата с белками плазмы, сочетанное применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозе ≥15 мг в неделю противопоказано.

При сочетанном применении ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами (кумарин, гепарин) повышается риск кровотечения в связи с нарушением функции тромбоцитов и повреждением слизистой желудочно-кишечного тракта.

Из-за взаимного усиления эффекта при применении совместно с большими дозами (3 ≥ г/сутки) других НПВП, содержащих салицилаты, повышается риск язвенных поражений и желудочно-кишечных кровотечений.

При сочетанном применении с урикозурическими препаратами (бензбромарон, пробеницид) может отмечаться снижение урикозурического эффекта (в связи с конкурентным выведением мочевой кислоты почками).

Ацетилсплициловая кислота повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.

Высокие дозы ацетилсалициловой кислоты усиливают гипогликемический эффект антидиабетических препаратов (инсулин, препараты сульфонилмочевины).

При сочетанном назначении с другими антиагрегатными/тромболитическими препаратами (тиклопидин) повышается риск кровотечений.

При совместном применении ацетилсалициловой кислоты в дозах  ≥ 3 г/сутки с диуретиками отмечается снижение клубочковой фильтрации (в связи с уменьшением синтеза простагландинов почками).

Системные глюкокортикоиды (кроме гидрокортизона, применяемого в качестве замещающей терапии при болезни Аддисона) снижают концентрацию салицилатов в плазме крови, что повышает риск передозировки салицилатов после прекращения лечения глюкокортикостероидами.

На фоне сочетанного применения ацетилсалициловой кислоты в дозах ≥ 3 г/сутки и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) отмечается снижение клубочковой фильтрации ингибиторов АПФ, что сопровождается уменьшением их антигипертензивного действия.

Ацетилсалициловая кислота усиливает токсическое действие вальпроевой кислоты.

Алкоголь увеличивает время кровотечения и повреждающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку ЖКТ.

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови салицилатов (увеличивает риск кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов, снижает – оральных контрацептивов.

Уменьшает антикоагуляционный эффект производных кумарина.

Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа.