Феварин 100 мг №15 табл (флувоксамин)

 

Феварин®

 

Феварин®

 

Флувоксамин

 

Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг и 100 мг

 

Одна таблетка содержит

активное вещество - флувоксамина малеат, 50 мг или 100 мг,

вспомогательные вещества: маннитол (Е421), крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав оболочки:  гипромеллоза,  макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171).

 

Таблетки 50 мг

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «291» по обе стороны от риски на одной стороне таблетки и значок «Ñ»  на другой стороне. Таблетки можно делить на равные половинки.

Таблетки 100 мг

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «313» по обе стороны от риски на одной стороне таблетки и  значок «Ñ»  на другой стороне. Таблетки можно делить на равные половинки.

 

Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные.

Флувоксамин.

Код АТХ   N06AB08

 

Всасывание. После приёма внутрь флувоксамин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме крови отмечаются через 3-8 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 53 % после первичного метаболизма в печени. Фармакокинетика флувоксамина не изменяется при одновременном приеме Феварина с пищей.

Распределение. Связывание флувоксамина с белками плазмы составляет около 80% (in vitro). Объем распределения - 25 л/кг.

Метаболизм. Флувоксамин подвергается экстенсивному метаболизму в печени. CYP2D6 – главный изофермент, вовлеченный в метаболизм флувоксамина  in vitro. Однако концентрации препарата в плазме крови у лиц со сниженным метаболизмом CYP2D6 ненамного выше, чем у лиц с высокой метаболической функцией. Средний период полувыведения из плазмы крови, после приема однократной дозы, составляет 13-15 часов и несколько дольше при многократном приёме (17-22 часа), а равновесная концентрация в плазме крови, как правило, достигается через 10-14 дней.

Флувоксамин подвергается биотрансформации в печени, главным образом, путем окислительного деметилирования, как минимум до девяти метаболитов, которые выводятся через почки. Два основных метаболита обладают незначи-тельной фармакологической активностью. Прочие метаболиты практически фармакологически неактивны. Флувоксамин - мощный ингибитор CYP1А2 и CYP2С19, и умеренно ингибирует СYP2С9, CYP2D6 и CYР3А4.

Флувоксамин характеризуется линейной фармакокинетикой однократной дозы. Устойчивые концентрации в плазме выше, чем расчетные от данных одно-кратной дозы, и непропорционально выше при более высоких суточных дозах.

Особые группы пациентов 

Фармакокинетика флувоксамина одинакова у здоровых людей, пожилых и пациентов с почечной недостаточностью. Метаболизм флувоксамина снижен у пациентов с заболеваниями печени.

Стабильные концентрации флувоксамина в плазме вдвое выше у детей (в возрасте 6-11 лет), чем у подростков (в возрасте 12-17 лет). Концентрации препарата в плазме крови подростков сходны с таковыми у взрослых.
 

Исследования по связыванию с рецепторами показали, что флувоксамин – мощный ингибитор обратного захвата серотонина как in vitro, так и in vivo с минимальной аффинностью к подтипам серотониновых рецепторов.

Флувоксамин обладает слабой способностью связывания с α-адренергически-ми, β-адренергическими, гистаминергическими, мускариновыми, холинергическими и  допаминергическими рецепторами.

Флувоксамин обладает высокой аффинностью к сигма-1 рецепторам, где он действует как агонист в терапевтических дозах.

 

- большой депрессивный эпизод

- обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)

 

Таблетки Феварина® следует глотать, не разжевывая, и запивать водой.

Депрессии

Стартовая доза у взрослых составляет 50 или 100 мг однократно вечером.

Рекомендуется постепенное повышение дозы до достижения эффективной дозы. Обычно эффективная суточная доза составляет 100 мг, но может корректироваться в зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение. Суточная доза может достигать 300 мг. Суточные дозы свыше 150 мг следует распределять на несколько приемов.

Согласно рекомендациям ВОЗ, лечение антидепрессантами продолжают, по крайней мере, в течение 6 месяцев после выхода из депрессивного эпизода. Для профилактики рецидива депрессии рекомендуется принимать Феварин® в дозе 100 мг один раз в день, ежедневно.

Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)

Рекомендуется начинать с 50 мг в день в течение 3-4 дней. Эффективная суточная доза составляет, как правило, от 100 до 300 мг. Дозу следует повышать постепенно до достижения эффективной суточной дозы, которая не должна превышать 300 мг у взрослых и 200 мг в день у детей старше 8 лет и подростков. Дозу до 150 мг можно принимать однократно в сутки, желательно вечером. Суточные дозы свыше 150 мг рекомендуется распределять на 2 или 3 приема.

При хорошем терапевтическом ответе лечение можно продолжать, при этом дозы подбирают индивидуально. Если улучшение не будет достигнуто через 10 недель лечения, следует пересмотреть вопрос о лечении Феварином. В настоящее время не существует систематических исследований по длительности лечения флувоксамином при ОКР, но принимая во внимание, что это хроническое заболевание, у пациентов с хорошим терапевтическим ответом целесообразно продолжать лечение более 10 недель. Подбор дозы осуществляют с учетом индивидуальных особенностей пациента и течения заболевания таким образом, чтобы  поддерживать эффект от лечения в минимальной дозе препарата. Периодически необходимо оценивать состояние больного для решения вопроса о продолжении лечения. У больных с положительным эффектом на лекарственную терапию целесообразно проводить поведенческую психотерапию.

Симптомы отмены при прекращении приема флувоксамина

Следует избегать резкого прекращения лечения Феварином. При необходимости отмены доза Феварина должна снижаться постепенно на протяжении 1-2 недель для снижения риска реакций отмены препарата. Если при снижении дозы или до окончания лечения возникли нежелательные симптомы, следует вернуться к прежней терапевтической дозе. В последующем, лечащий врач может продолжать снижать дозу препарата, но более медленно.

Особые группы больных. Лечение пациентов с печеночной или почечной недостаточностью следует начинать с наименьших доз под строгим врачебным контролем.

Детский возраст. Из-за недостаточного клинического опыта Феварин® не может быть рекомендован для лечения депрессии у детей и подростков младше 18 лет. При лечении ОКР Феварин® можно назначать детям старше 8 лет.

 

Часто (частота 1-10 %)

- нервозность, тревога, возбуждение, бессонница или сонливость, тремор, головокружение, головная боль

-сердцебиение, тахикардия

- сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, диспепсия

- анорексия, астения, недомогание

- потливость

Не часто (частота <1 %)

- галлюцинации, спутанность сознания

- атаксия, экстрапирамидные нарушения

- постуральная (ортостатическая) гипотензия

- артралгия, миалгия

- замедленная эякуляция

- кожные реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, зуд, ангионевротический отек

Редко (частота <0.1 %)

- мания

- судороги

- нарушение функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз)

- галакторея

- реакции фотосенсибилизации

Побочные эффекты, зарегистрированные в постмаркетинговой практике (частота не известна)

- повышение и уменьшение массы тела, гипонатриемия

- кровотечения, в том числе желудочно-кишечное, вагинальное, экхимоз, пурпура

- синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона, гиперпролактинемия

- серотонинергический синдром, состояния, подобные злокачественному нейролептическому синдрому, акатизия/психомоторное беспокойство, парестезия, нарушения вкусовых ощущений

- случаи суицидального настроения и суицидального поведения во время лечения флувоксамином или в раннем периоде после прекращения лечения

- глаукома, мидриаз

- переломы костей

- расстройства мочеиспускания, в том числе, задержка мочи, поллакиурия,

никтурия, недержание мочи

- аноргазмия, расстройства менструальной функции (аменорея, гипоменорея, метроррагия, меноррагия)

- синдром отмены препарата, включая неонатальный абстинентный нарк