Эсцита 10 мг №14 табл (эсциталопрам)

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

ЭСЦИТА^® 10
ЭСЦИТА^® 20
 
Торговое название
ЭСЦИТА^® 10
ЭСЦИТА^® 20

Международное непатентованное название
Эсциталопрам
 
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг и 20 мг
 
Состав
Одна таблетка содержит активное вещество – эсциталопрама оксалата 12,775 мг или 25,55 мг (эквивалентно эсциталопраму 10 мг и 20 мг соответственно),
вспомогательные вещества: коповидон (коллидон VA 64), лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, натрия кроскармеллоза, магния стеарат
состав оболочки Sepifilm LP 770: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, титана диоксид (Е 171).
 
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с углубленной риской на одной стороне и маркировкой «10» (для дозировки 10 мг) или «20» (для дозировки 20 мг) на другой стороне.
  
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные.
Код АТХ N06AB10
 
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция не зависит от приема пищи. После приема внутрь среднее время достижения максимальной концентрации (C_max)  в плазме крови составляет около 4 ч. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80 %. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80 %. Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Равновесная концентрация (C_ss)  достигается примерно через 1 неделю. Период  полувыведения (T_1/2) после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при пероральном применении составляет около 0,6 л/мин.  У основных метаболитов эсциталопрама T_1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой. Пожилые пациенты ( >65 лет). Эсциталопрам выводится медленнее у пожилых пациентов по сравнению с более молодыми пациентами. Системная экспозиция (AUC) примерно на 50% выше у пожилых по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.
Снижение функции печени. У пациентов со слабым или умеренным нарушением функции печени период полувыведения эсциталопрама примерно в два раза больше, и экспозиция примерно на 60% выше, чем у людей с нормальной функцией печени.
Снижение функции почек. Для эсциталопрама  большой период полувыведения и небольшое возрастание экспозиции отмечены у пациентов со сниженной функцией почек (CL_cr 10-53 мл/мин). Концентрации метаболитов в плазме не исследовались, но они могут быть повышенными.

Фармакодинамика
Эсциталопрам - антидепрессант, высоко селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) с минимальным влиянием на обратный нейронный захват норэпинефрина и допамина. Эсциталопрам практически не связывается с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-HT_1A-, 5-HT₂-рецепторы, допаминовые D₁- и D₂- рецепторы, α₁-, α₂-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые Н₁-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы. Механизм антидепрессивного действия эсциталопрама взаимосвязан с усилением серотонинергической активности в центральной нервной системе (ЦНС) в результате подавления нейронного захвата серотонина (5-НТ). Эсциталопрам (S-энантиомер) является более (в 100 раз) сильнодействующим ингибитором белка-переносчика серотонина, который участвует в обратном захвате сеторонина, чем рацемическая форма циталопрама - R-энантиомер. Эсциталопрам также не связывается или имеет очень слабую способность связываться с ионными каналами, включая Na⁺, K⁺. Cl^-, Ca⁺⁺ каналы.

Показания к применению
- депрессия
- панические расстройства с или без агорафобии
- социальное тревожное расстройство (социальная фобия)
- генерализованные тревожные состояния
- обсессивно-компульсивные нарушения

Способ применения и дозы
Препарат назначают 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи.
В отношении безопасности суточной дозы свыше 20 мг, данные  отсутствуют.
Основные депрессивные эпизоды:  обычная доза 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, дозу можно увеличить до 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
Панические расстройства с или без агорафобии:  в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, дозу можно увеличить до 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Лечение длится несколько месяцев.
Социальная тревога (социальная фобия): обычная доза 10 мг/сут. В зависимости  от  индивидуальной  реакции  пациента, дозу  можно   снизить  до  5 мг/сут или увеличить  до 20 мг/сут. Для облегчения симптомов требуется 2-4 недели. Состояния тревоги, связанные с социальным статусом, относятся к заболеваниям хронического типа, и лечение препаратом в течение 12 недель рекомендуется для усиления ответной реакции.
Генерализованные состояния тревоги: начальная доза 10мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, дозу можно увеличить до 20 мг/сут. Генерализованные состояния тревоги относятся к заболеваниям хронического типа и рекомендуется лечение препаратом не менее 6 месяцев для усиления ответной реакции.  
Обсессивно-компульсивные нарушения: начальная доза 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, дозу можно увеличить до 20 мг/сут. Обсессивно-компульсивные нарушения – заболевания хронического типа, поэтому лечение таких пациентов длится в течение достаточного периода до полного  излечения.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Назначается половина обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут). Изучение эффективности препарата у пациентов пожилого возраста с социальной фобией не проводилось.
При почечной недостаточности. Коррекции дозы не требуется. Рекомендуется начальная доза в течение 2-х недель - 5 мг/сут.  Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью.
Пациентам с нарушением функции печени. Рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/сут. Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени препарат следует назначать с осторожностью.
При сниженной активности изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Синдром отмены, наблюдаемый при прекращении лечения. Следует избегать резкого прекращения лечения. При прекращении лечения препаратом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.

Побочные действия
Нарушение крови и лимфотической системы.  Неизвестно:  тромбоцитопения
Нарушение иммунной системы. Редко (от ≥1/10000 до <1/1000): анафилактическая реакция
Эндокринные расстройства. Неизвестно:  нежелательная секреция ADH
Метаболизм и питание. Часто (от ≥1/100 до <1/10):снижение аппетита, повышенный аппетит, увеличение веса. Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100): снижение веса.  Неизвестно:  гипонатриемия, анорексия
Психиатрические расстройства. Часто (от ≥1/100 до <1/10):нервозность, беспокойство, аномальные сновидения, снижение либидо, женщины: аноргазмия. Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100): бруксизм, ажитация, нервозность, панические атаки, беспорядочное состояние. Редко (от ≥1/10000 до <1/1000): агрессия, деперсонализация, галлюцинация. Неизвестно:  мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение
Нарушения нервной системы. Очень часто (от ≥1/10): головная боль. Часто (от ≥1/100 до <1/10): бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор. Нечасто (от &g