Добросон 7,5 мг №20 табл (зопиклон)

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
 
Добросон^®
 
Торговое название
Добросон^®
 
Международное непатентованное название
Зопиклон
 
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой,  7,5 мг
 
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – зопиклон, в пересчете на 100 % вещество,         7,5 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, кукурузный крахмал, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, титана диоксид (Е171), гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза).
 
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «ZOC 7.5» на одной стороне и риской на обеих сторонах, без запаха
 
Фармакотерапевтическая группа
Снотворные и седативные средства. Бензодиазепиноподобные средства.
Код АТХ N05CF01
 
Фармакологические свойства 
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь Добросон^® быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 - 2 часа. В зависимости от дозы (3,75 мг и 7,5мг), концентрация в плазме составляет 30 или 60 нг/мл, соответственно. Степень абсорбции Добросона^®  не зависит от приема пищи, от пола пациента и частоты приема препарата.
Распределение
Добросон^® быстро распределяется из сосудистого русла. Связывание с белками плазмы является насыщаемым и составляет около 45%. Вследствие этого риск развития интоксикации крайне низок. В рекомендуемых дозах период полувыведения составляет около 5 часов. После повторного приема кумуляции не наблюдается, а индивидуальные различия слабо выражены.
Менее 1% от суточной дозы выводится с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизм препарата Добросон^® происходит с образованием двух основных метаболитов: фармакологически активного зопиклон-N-оксида (период полувыведения: 4,5 часа) и неактивного N-дисметил-зопиклона (период полувыведения: 7,5 часов). После повторного приема (15 мг в течение 14 дней) кумулирования метаболитов не наблюдалось. Даже после приема более высоких доз ферментная индукция не отмечалась.
Выведение
Низкий, по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл/мин), почечный клиренс (в среднем 8,4 мл/мин) Добросона^® указывает на то, что зопиклон выводится в основном в виде метаболитов. Около 80% вещества и его метаболитов выводится почками, и около 16% - с калом в виде неконъюгированных метаболитов (N-оксид и N-дисметил).
Особые группы пациентов
У пожилых пациентов несколько замедляется метаболизм препарата в печени и удлиняется период полувыведения (около 7 часов), однако, после многократного приема препарата, кумулирования Добросона^® в плазме не наблюдалось.
У пациентов с почечной недостаточностью после длительного приема Добросона^® также не было обнаружено кумулирования препарата или его метаболитов. Добросон^® выводится при диализе.
У пациентов с циррозом печени замедляется процесс деметилирования, что приводит к снижению до 40 % плазменного клиренса Добросона^®. В связи с этим дозировка препарата для таких пациентов должна быть снижена.
Фармакодинамика
Добросон^® является бензодиазепиноподобным веществом, относящимся к группе циклопирролонов, обладает седативным, снотворным и транквилизирующим действиями. Добросон^® также обладает миорелаксантным и противосудорожным действиями. Эти эффекты обусловлены специфическим агонистическим действием на центральные рецепторы группы ГАМК_А, макромолекулярного комплекса, регулирующего открытие  канальцев ионов хлора. Этот эффект идентичен действию бензодиазепинов.
 
Показания к применению
-   краткосрочное лечение бессонницы
 
Способ применения  и дозы
Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 7,5 мг зопиклона (что соответствует 1 таблетке Добросона^®). Эту дозу превышать не следует.
Для пожилых и ослабленных пациентов, пациентов с печеночной недостаточностью и хронической дыхательной недостаточностью, лечение следует начинать с суточной дозы, составляющей 3,75 мг зопиклона (что соответствует ½ таблетки Добросона^®).
Несмотря на то, что у пациентов с почечной недостаточностью не было обнаружено кумулирования зопиклона, рекомендуется начинать лечение таких пациентов с суточной дозы, составляющей 3,75 мг зопиклона (что соответствует ½ таблетки Добросона^®).
Способ применения
Добросон^® следует принимать непосредственно перед сном. Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Лечение должно проводиться в течение как можно более короткого периода времени. Продолжительность лечения, включая фазу постепенной отмены, не должна превышать 4 недели. В определенных случаях может возникнуть необходимость в продлении периода лечения на срок, превышающий максимально рекомендуемый. В этих случаях продление периода приема препарата возможно только после проведения повторной оценки состояния пациента. Последующее лечение препаратом Добросон^® следует проводить только после повторной оценки состояния пациента. В начале лечения необходимо проинформировать пациента об ограниченной продолжительности лечения и объяснить, что в случае резкой отмены препарата может возникнуть феномен отдачи (временное усиление исходных симптомов).
 
Побочные действия
- очень часто (≥ 1/10): горький или металлический вкус во рту (дисгевзия)
- часто (от ≥ 1/100 до < 1/10): сонливость на следующий день после приема препарата, снижение внимания, головная боль, головокружения; двоение в глазах (главным образом в начале лечения и обычно исчезающее после повторного применения); нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (включая тошноту и рвоту), диспепсия
- редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000): аллергические реакции, кожные реакции, такие как зуд и кожная сыпь (включая крапивницу); эмоциональная заторможенность, спутанность сознания и депрессия, парадоксальные реакции, такие как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, вспышки гнева, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, поведенческие расстройства, депрессия; антероградная амнезия, нарушение координации, атаксия (проявляющаяся, главным образом, в начале лечения и обычно исчезающая после повторного применения), светобоязнь; сухость во рту; мышечная слабость; усталость; незначительное или умеренное повышение сывороточных трансаминаз и/или щелочной фосфатазы
- очень редко (<1/10000): анафилактические реакции, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз / синдром Лайелла, мультиформная эритема; физическая и психологическая зависимость
- частота неизвестна: сомнамбулизм.
 
Противопоказания
-   гиперчувствительность к зопиклону или любому другому компоненту препарата
-   миастения гравис
-   тяжелая дыхательная недостаточность
-   синдром апноэ во сне
-   тяжелая печеночная недостаточность
-   период лактации
-   детский и подростковый возраст до 18 лет.
 
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуется одновременное применение с алкоголем, т.к. это может приводить к усилению седативного действия Добросона^®.
Комбинация с другими центральными депрессантами, такими как антипсихотические вещества (нейролептики), снотворные средства, транквилизаторы/седативные средства, антидепрессанты, наркотические анальгетики, противосудорожные средства, анестетики и антигистаминные средства, обладающие седативным эффектом, может вызвать усиление угнетающего действия Добросона^® на центральную нервную систему.  При этом может наблюдаться эйфория, потенцированная наркотическими анальгетиками, что может вести к повышению психологической зависимости.
Комбинация Добросона^® с мышечными релаксантами может усиливать миорелаксирующий эффект последних.
В связи с тем, что метаболизм Добросона^® осуществляется с участием CYP3A4, концентрация зопиклона в плазме и его эффект может усиливаться при использовании данного лекарственного средства в комбинации с препаратами, подавляющими CYP3A4, такими как антибиотики-макролиды, азольные противогрибковые средства и ингибиторы ВИЧ протеазы, а также с соком грейпфрута. При совместном назначении с ингибиторами CYP3A4 следует рассматривать возможность уменьшения дозы Добросона^®. Препараты, индуцирующие CYP3A4, такие как фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, рифампицин и препараты, содержащие зверобой, могут снижать концентрацию зопиклона в плазме и тем самым ослаблять эффект Добросона^®.
Эритромицин ингибирует метаболизм Добросона^®,  происходящий с участием CYP3A4. Вследствие этого снотворное действие Добросона^®  может усиливаться.
 
Особые указания
Привыкание
Повторное применение бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных веществ в течение н