Сомнол 7.5 мг №10 табл покрытые оболочкой (зопиклон)

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

СОМНОЛ®

 

СОМНОЛ®

 

Зопиклон

 

Таблетки, покрытые оболочкой 7,5 мг.

 

Одна таблетка содержит 

активное вещество – зопиклон 7,5 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный, крахмал картофельный, магния стеарат, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид, 

состав оболочки: Опадрай II белый 33G28707 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, триацетин, макрогол 3000).

 

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с  риской на одной стороне.

 

Снотворные и седативные средства. Бензодиазепиноподобные средства.

Код АТХ N05СF01

 

После приема внутрь в дозе 7,5 мг зопиклон быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,5 1,5 ч. Через 1 ч после приема всасывается 95 % препарата. В диапазоне доз 5-15 мг наблюдается линейная корреляция между дозой и концентрацией препарата в плазме крови. Для препарата характерна кинетика первого порядка. Объем распределения равен 100 л. С белками плазмы связывается около 45 % медикамента. Период элиминации зопиклона и его активного метаболита – N оксида колеблется в пределах 3,5-6 ч. Незначительные и умеренные нарушения функции почек не вызывают существенных изменений кинетики зопиклона, а при выраженной почечной недостаточности возможно увеличение площади под кривой концентрация – время, времени достижения максимальной концентрации (Тмакс.) и периода элиминации (Т1/2). Некоторое увеличение полупериода элиминации наблюдается также и у пожилых пациентов.

С мочой выделяется только 4-5 % неизмененного зопиклона. 2 основных метаболита (активный N-оксид зопиклона и неактивный N дезметилзопиклон) выводятся почками, а другие – легкими.

Через 24–48 часов из организма выделяется почти 100 % введенной дозы сомнола.

При печеночной недостаточности требуется корректирование режима дозирования.

Особые группы риска

Пожилые больные: несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и средний период полувыведения продолжительностью 7 часов, в различных исследованиях при повторном дозировании кумуляции препарата в плазме обнаружено не было.

Больные с почечной недостаточностью: после длительного применения кумуляции зопиклона или его метаболитов обнаружено не было. Зопиклон проникает через диализирующую мембрану. Гемодиализ не имеет смысла в лечении передозировки вследствие большого объема распределения лекарственного средства.

Больные с циррозом печени: плазменный клиренс зопиклона намного снижен в результате замедленного диметилирования; следовательно, дозу для таких больных нужно корректировать.

Сомнол (зопиклон) является снотворным средством группы психотропных средств – производных циклопирролона. Он обладает высоким сродством и избирательностью в отношении омега-1 и омега-2 бензодиазепиновых рецепторов, являющихся составной частью макромолекулярного комплекса канала для ионов хлора и А рецепторов гамма-аминомасляной кислоты. Препарат практически не влияет на омега-5 бензодиазепиновые периферические рецепторы.

Зопиклон связывается с участками бензодиазепиновых рецепторов, специфичными для производных циклопирролона, и вызывает характерные изменения конформации бензодиазепиновых рецепторов, приводящие к активации хлорного канала.

 

- преходящая, ситуационная бессонница

- хроническая бессонница (кратковременный курс лечения)

 

Таблетки сомнола 7,5 мг назначают внутрь.

Взрослым назначают по 1 таблетке незадолго до отхода ко сну.

Длительность беспрерывного лечения не более 4-х недель.

Детям и подросткам в возрасте до 18 лет сомнол не назначают.

Пациентам с нарушением функции почек лечение рекомендуется начинать с дозы, равной 3,75 мг, хотя кумуляция препарата у этой группы пациентов не отмечена.

Пациентам с нарушением функции печени лечение рекомендуется начинать с дозы, равной 3,75 мг, поскольку элиминация препарата у этой группы пациентов снижена. В случае необходимости дозу можно осторожно повысить до 7,5 мг, принимая во внимание чувствительность пациента.

Пожилым пациентам сначала назначают 3,75 мг препарата. В случае необходимости дозу лекарства можно постепенно увеличивать, принимая во внимание индивидуальную чувствительность пациента.

Максимальная разовая и суточная доза сомнола составляет 7,5 мг.

 

Известны случаи синдрома отмены при прекращении терапии Сомнолом®. Симптомы отмены варьируют и могут включать рикошетную бессонницу, мышечную боль, беспокойство, тремор, потливость, ажитацию, спутанность сознания, головную боль, сердцебиение, тахикардию, делирий, кошмарные сновидения, раздражительность. В тяжелых случаях возможны следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и ощущение покалывания в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации. В очень редких случаях возможны судорожные приступы.

 

 

Часто

- сухость во рту

- дисгевзия (горький привкус), остаточная сонливость 

Иногда

- головная боль, головокружение

- тошнота

- усталость

- кошмарные сновидения, ажитация

Редко

- антероградная амнезия

- сыпь, зуд

- спутанность сознания, раздражительность, агрессивность, галлюцинации 

- нарушение либидо 

- падение (в основном у взрослых пациентов)

Очень редко

- ангионевротический отек, анафилактические реакции

- повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы крови (от легкой до умеренной)

Частота неизвестна

- диспепсия

- диплопия

- беспокойство, бред, раздражительность, аномальное для больного поведение (возможно связанное с амнезией) и сомнамбулизм, зависимость, синдром отмены

- атаксия

- мышечная слабость

 

- повышенная чувствительность к препарату

- тяжелая миастения 

- тяжелые нарушения функции печени

- выраженное апное во время сна

- дыхательная недостаточность

- врожденная непереносимость галактозы, дефицит Lapp лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

 

 

Нерекомендуемые комбинации

- Алкоголь

Седативный эффект бензодиазепинов и родственных им препаратов усиливается за счет алкоголя. При снижении бдительности управление автомобилем или рабочими механизмами может стать опасным. 

Больным следует избегать приёма спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих алкоголь.

Комбинации, требующие принятия мер предосторожности при применении 

- Рифампицин

Сниженные плазменные концентрации и сниженная эффективность зопиклона вследствие усиленного метаболизма в печени. Клинический мониторинг. Если необходимо, то можно применять другое снотворное средство.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

- Другие депрессанты центральной нервной системы 

Производные морфина (анальгетики, противокашлевые и средства заместительной терапии, кроме бупренорфина), нейролептические средства, барбитураты, седативные, анксиолитические средства, другие снотворные средства, седативные антидепрессанты, седативные Н1 противогистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид, пизотифен. Подавление центральной нервной системы (ЦНС) усиливается. Пониженная бдительность может сделать опасным управление автомобилем или рабочими механизмами.

Более того, при одновременном применении зопиклона с производными морфина (анальгетики, противокашлевые и средства заместительной терапии) и барбитуратами возрастает опасность угнетения дыхания, которое в случае передозировки может быть летальным.

- Бупренорфин

При использовании в качестве заместительной терапии риск летального подавления дыхания возрастает. Соотношение пользы и вреда этой комбинации следует тщательно взвесить. Больного нужно предупредить о необходимости строго соблюдать назначенную дозу. 

- Клозапин

Повышенный риск острой сосудистой недостаточности с остановкой дыхания и/или сердечной деятельности.

- Кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, нелфинавир, ритонавир

Несколько повышенный седативный эффект зопиклона.

 

Лекарственная зависимость

Прием седативных/снотворных средств напо