Монтигет 10мг №14 табл (монтелукаст)

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

МОНТИГЕТ

Торговое название   

Монтигет

Международное непатентованное название 

Монтелукаст

Лекарственная форма 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Cостав

Одна покрытая оболочкой таблетка  содержит

активное вещество -  натрия монтелукаст                                            10.40 мг

                                   (эквивалентно монтелукасту)                              10.00 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (авицел PH 102), лактоза регуляр, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилметилцеллюлоза (Фармакоакт 606), магния стеарат

состав пленочной оболочки: тальк очищенный, вода очищенная, краситель Опадри II желтый: поливиниловый спирт гидролизованный, тальк очищенный, титана диоксид (Е171), макрогол, лецитин, железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е172).

Описание   

Таблетки светло-желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой,  квадратной формы, c риской  на одной стороне и гладкие на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст.

Код АТX  R03DC03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

Монтелукаст натрия быстро всасывается после приема внутрь.

Максимальные плазменные концентрации достигаются за 2-4 часа после приема. Биодоступность составляет 64 %. Более чем на 99% монтелукаст натрия связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения из плазмы крови составляет от 3 часов до 5,5 часов у здоровых взрослых. Фармакокинетика монтелукаста проявляет линейный характер вплоть до дозы 50 мг.  

Монтелукаст натрия активно метаболизируется в печени через систему цитохрома  P450 изоэнзимами CYP3A4, CYP2A6 и CYP2C9. Терапевтические плазменные концентрации монтелукаста натрия не ингибируют ферменты 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6.

Плазменный клиренс монтелукаста составляет примерно 45 мл/мин у здоровых взрослых. Монтелукаст натрия выводится с фекалиями и  желчью.

Дети, пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточностью имеют сходные фармакокинетические параметры со здоровыми взрослыми.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью и клиническими проявлениями цирроза метаболизм монтелукаста замедляется и удлиняется период полувыведения: AUC (площадь под кривой плазменной концентрации)  увеличивается на 41 % после приема дозы 10 мг.

Коррекции дозировки у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Фармакодинамика 

Монтигет – селективный антагонист CysLT1-рецепторов цистеиниловых лейкотриенов (ЛТ C4, D4 и E4) - наиболее мощных медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме. Бронходилатирующее действие монтелукаста связывают с блокированием лейкотриеновых D4-рецепторов в дыхательных путях и уменьшением действия лейкотриенов - эндогенных биологически активных веществ, играющих важную роль в процессах регуляции реактивности бронхов, развития бронхоконстрикции, отека слизистой оболочки бронхов, бронхиальной гиперсекреции.

Терапевтический эффект Монтигета начинает проявляться уже в течение первого дня приема препарата.

Таким образом, монтелукаст блокирует действие лейкотриенов LTD4 на уровне ЦисЛТ1-рецепторов без агонистического действия.

Показания к применению

- профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение аспиринчувствительных пациентов с бронхиальной астмой и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой

- лечение  дневных и ночных симптомов сезонного аллергического ринита

Способ применения и дозы

Монтигет принимается 1 раз в день. Препарат может приниматься во время, до или после приема пищи.

Для лечения бронхиальной астмы дозу препарата следует принимать вечером.

Пациенты, страдающие одновременно астмой и сезонным аллергическим ринитом – принимают препарат однократно вечером.

Пациентам следует сообщить, что им следует принимать препарат Монтигет  даже если достигнут контроль астмы, а также в периоды ухудшения течения астмы.

Взрослые и подростки 15 лет и старше: принимают по 10 мг в день один раз в сутки (вечером).

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентам с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Одновременное назначение Монтигета в комплексном лечении астмы 

Монтигет можно добавлять к лечению пациентов, принимающих бронходилататоры и ингаляционные глюкокортикостероиды  (См. Раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Монтигет не рекомендован как монотерапия для пациентов с персистирующей астмой умеренной степени тяжести. Применение монтелукаста как альтернативу низкодозовым ингаляционным кортикостероидам у детей с персистирующей астмой легкой степени тяжести следует рассматривать только для пациентов, у которых за последнее время не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, и которые не способны использовать ингаляционные кортикостероиды. Персистирующая астма легкой степени тяжести определена как возникновение симптомов астмы чаще, чем 1 раз в неделю, но реже, чем 1 раз в день, возникновение ночных симптомов чаще, чем 2 раза в месяц, но реже, чем 1 раз в неделю, нормальная функция легких в периодах между эпизодами. Если к контрольному посещению достаточного контроля астмы не достигнуто (обычно на протяжении 1 месяца), следует определить необходимость в дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на последовательной системе лечения астмы. Следует периодически оценивать состояние пациентов относительно контроля астмы.

Монтигет назначается пациентам с бронхоспазмом, если клинический эффект изолированного применения бронходилататоров  недостаточен.

В случае достижения адекватного клинического эффекта (обычно после приема первой дозы) доза применяемых бронходилататоров может быть уменьшена. 

Кортикостероидные ингаляторы  

Если препарат Монтигет  применяют как дополнительную терапию при лечении ингаляционными кортикостероидами, препаратом Монтигет  не следует резко заменять ингаляционные кортикостероиды.

Побочные действия

Часто

- тошнота, рвота, жажда, диспепсия, диарея, боли в животе

- головная боль

Редко

- реакции гиперчувствительности: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница,  сыпь, зуд

- сонливость, инсомния, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, нарушение внимания, ухудшение памяти

- психомоторная гиперактивность (раздражительность, возбуждение, агрессивное поведение)

- астения, утомляемость, слабость, недомогание, отеки

- артралгии, миалгии, спазмы мышц

- кровоточивость, образование подкожных  кровоизлияний

- эозинофильные инфильтраты печени

- повышенное содержание трансаминаз в сыворотке крови

 (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы)

Очень редко

- холестатический гепатит

- судороги

- дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность)

- синдром Черджа-Стросса

Противопоказания

- известная гиперчувствительность к монтелукасту натрия или другим компонентам препарата

- беременность и период лактации

- дети до 15 лет

- наследственная недостаточность лактозы, а также непереносимость сахарозы, фруктозы и галактозы

Лекарственные взаимодействия

Монтигет  можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы.

Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными кортикостероидами назначением монтелукаста.

Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизолона, пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

AUC уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал (прим