Диабетон MR 60 мг №30 табл (гликлазид)

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ДИАБЕТОН® MR

Торговое название

Диабетон® MR

Международное непатентованное название

Гликлазид

Лекарственная форма

Таблетки с модифицированным высвобождением, 60 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - гликлазид 60 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза 100 сП, лактозы моногидрат, магния стеарат, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Таблетки белого цвета, продолговатой формы, с линией разлома и гравировкой “DIA 60”  на обеих сторонах 

Фармакотерапевтическая группа

Сахароснижающие препараты для перорального приема.

Производные сульфонилмочевины.

Код АТС А10ВВ09

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь гликлазид полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Концентрация гликлазида в плазме прогрессивно возрастает в течение первых 6 часов после приема и достигает плато, которое сохраняется с 6-го по 12-й час. Индивидуальная вариабельность относительно низка. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Взаимосвязь между принятой дозой и концентрацией препарата в плазме представляет собой линейную зависимость от времени.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 95%.

Метаболизм

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Образующиеся при этом метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) гликлазида составляет примерно 16 часов.  Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не выявлено.

Разовая суточная доза Диабетона® MR 60 мг обеспечивает сохранение эффективной концентрации гликлазида в плазме крови в течение более 24 ч.

Фармакодинамика

Диабетон® MR - пероральный гипогликемический препарат из группы производных сульфонилмочевины II поколения, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Диабетон® MR снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина Р-клетками островков Лангерганса. После двух лет лечения сохраняется повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептидов. При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.

Гликлазид повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. В мышечной ткани влияние инсулина на поглощение глюкозы, оцененное во время эугликемической гиперинсулиновой пробы, существенно повышалось (+35%), что было обусловлено улучшением чувствительности периферических тканей к инсулину. Эти изменения существенно улучшают возможность контроля диабета. Данный эффект гликлазида, главным образом, заключается в том, что он способствует действию инсулина на мышечную гликоген-синтетазу и вызывает посттранскрипционные изменения GLUT4 относительно глюкозы. Диабетон® MR снижает образование глюкозы в печени, нормализуя показатели глюкозы натощак.

Помимо влияния на углеводный обмен, Диабетон® MR оказывает влияние на микроциркуляцию. Препарат снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на два механизма, которые могут быть вовлечены в развитие осложнений при сахарном диабете: на частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

Показания к применению

-        сахарный диабет 2-го типа у взрослых, когда соблюдение диеты, физическая нагрузка и снижение веса оказываются недостаточными для адекватного контроля уровня глюкозы в крови

Способ применения и дозы

Препарат предназначен только для взрослых пациентов.

Таблетку(и) рекомендуется принимать во время завтрака. В случае пропуска приема очередной дозы на следующий день дозу увеличивать нельзя.

Суточная доза Диабетона®MR составляет от 30 до 120 мг (от ½ до 2 таблеток). Доза препарата подбирается в зависимости от индивидуальной метаболической реакции пациента.

Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг в день (½ таблетки Диабетона®MR 60 мг). При эффективном контроле уровня глюкозы эта доза может использоваться в качестве поддерживающей терапии.

При неадекватном контроле уровня глюкозы суточная доза препарата может быть постепенно увеличена до 60, 90 или 120 мг. Интервал между каждым увеличением дозы должен составлять не менее 1 месяца, кроме пациентов у которых уровень глюкозы после 2 недель приема уровень глюкозы не снизился.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 120 мг в день.

Одна таблетка Диабетона®MR 60 мг эквивалентна двум таблеткам Диабетона®MR 30 мг. Таблетка Диабетона®MR 60 мг легко делится, позволяя адаптировать дозировку препарата.

Переход с таблеток гликлазида 80 мг на таблетки с модифицированным высвобождением Диабетон® MR 60 мг:

Одна таблетка гликлазида 80 мг сравнима с формулой таблеток с модифицированным высвобождением Диабетон® MR 30 мг, т.е. с половиной таблетки Диабетон® MR 60 мг. Переход проводится при строгом мониторинге уровня глюкозы.

Переход с другого гипогликемического препарата на Диабетон® MR 60 мг:

При переходе следует учитывать дозировку и период полувыведения предыдущего препарата. Прием Диабетона® MR 60 мг следует начинать с 30 мг с последующей корректировкой в зависимости от метаболической реакции.

При переходе с гипогликемических препаратов группы сульфонилмочевины с пролонгированным периодом полувыведения, во избежание аддитивного действия двух препаратов, может потребоваться безмедикаментозный период продолжительностью в несколько дней.

В таких случаях переход на таблетки Диабетона® MR 60 мг следует начинать с рекомендуемой начальной дозы 30 мг с последующим поэтапным увеличением дозы в зависимости от метаболической реакции.

Применение в комбинации с другими противодиабетическими препаратами:

Диабетон® MR 60 мг может назначаться совместно с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.

Пожилые пациенты (старше 65 лет):

Препарат назначается в той же дозе, что и пациентам моложе 65 лет.

Почечная недостаточность:

Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции почек препарат назначают в обычных дозах.

Пациентам с повышенным риском развития гипогликемии: при недостаточном или неправильном питании, при тяжелых или слабо компенсированных эндокринных нарушениях (гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаток адренокортикотропного гормона), после продолжительной и/или высокодозированной кортикостероидной терапии, тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях лечение рекомендуется начинать с минимальной суточной дозы 30 мг.

Побочные действия

-        гипогликемия (в случае нерегулярного приема или пропуска приемов пищи): липкий пот, чувство тревоги, тахикардия, повышение артериального давления, дрожь, боль в области сердца, аритмия, головная боль, острое чувство голода, тошнота, рвота, быстрая утомляемость, нарушения сна, возбуждение или заторможенность, агрессивность, слабая концентрация внимания, замедление реакции, расстройства зрения и речи, афазия, парезы, снижение чувствительности, головокружение, потеря самоконтроля,  сонливость, потеря сознания, бред, судороги

-        боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запоры, обратимое повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза), гепатит

-        кожная сыпь, зуд, крапивница, эритема, м