Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

СУЛИПОН

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

СУЛИПОН

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

ТИОКТОВАЯ КИСЛОТА

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

СОСТАВ

ОДИН ФЛАКОН СОДЕРЖИТ

АКТИВНОЕ ВЕЩЕСТВО: ТИОКТОВАЯ (АЛЬФА-ЛИПОЕВАЯ) КИСЛОТА1 600 МГ,

ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА: ТРОМЕТАМОЛ, НАТРИЯ ХЛОРИД, ТРОМЕТАМОЛА 1 М РАСТВОР2, ВОДА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ.

1) КОЛИЧЕСТВО РАССЧИТАНО С УЧЕТОМ КОЛИЧЕСТВЕННОГО СОДЕРЖАНИЯ ТИОКТОВОЙ КИСЛОТЫ И ВОДЫ. АКТИВНОСТЬ СУБСТАНЦИИ ПРИНИМАЕТСЯ ЗА 100 %.

2) ИСПОЛЬЗУЕТСЯ ДЛЯ КОРРЕКЦИИ ЗНАЧЕНИЯ РН

ОПИСАНИЕ

ПРОЗРАЧНЫЙ РАСТВОР СВЕТЛО-ЖЕЛТОГО ЦВЕТА

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

ПИЩЕВАРИТЕЛЬНЫЙ ТРАКТ И ОБМЕН ВЕЩЕСТВ. ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПИЩЕВАРИТЕЛЬНОГО ТРАКТА И НАРУШЕНИЯ ОБМЕНА ВЕЩЕСТВ ДРУГИЕ. РАЗЛИЧНЫЕ ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПИЩЕВАРИТЕЛЬНОГО ТРАКТА И НАРУШЕНИЯ ОБМЕНА ВЕЩЕСТВ. ТИОКТОВАЯ КИСЛОТА

КОД АТХ A16AX01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Общий плазменный клиренс – 10-15 мл/мин/кг. Период полувыведения – около 25 минут. К концу 12-ой минуты инфузии 600 мг препарата плазменный уровень тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты составляет примерно 47 мг/мл. Биотрансформация происходит в результате окисления боковой цепи (бета-окисление) и/или S-метилирования с соответствующими тиоловыми группами. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота взаимодействует со сложными соединениями металлов (например, цисплатином). Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота образует плохо растворимые комплексные соединения с молекулами глюкозы.

Выведение препарата происходит преимущественно через почки, 80-90 % - в форме метаболитов. С мочой выделяется только незначительное количество неизмененного вещества.

Фармакодинамика

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота – витаминоподобный эндогенный антиоксидант с коэнзимными свойствами. В организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.

Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В.

Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринеми-ческое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

Альфа-липоевая кислота улучшает функциональные возможности периферических нервов при диабетической полинейропатии.

Показания к применению

- периферическая (сенсорно-моторная) диабетическая полинейропатия

Способ применения и дозы

Раствор для инъекций Сулипон применяют внутривенно в дозе 600 мг в сутки (1 флакон). Продолжительность внутривенной терапии составляет 2-4 недели. В качестве последующей поддерживающей терапии применяют тиоктовую кислоту в пероральной форме. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.

Введение неразведенного раствора можно непосредственно с помощью шприцов для инъекций и инфузии, время введения должно составлять по крайней мере 12 минут.

После разведения Сулипона с 100 - 250 мл физиологического раствора, препарат можно вводить также в виде кратковременной инфузии в течение не менее 12 минут.

Поскольку препарат чувствителен к свету, раствор необходимо подготовить непосредственно перед кратковременной инфузией. Приготовленные инфузионные растворы должны быть немедленно защищены от воздействия света (например, с помощью алюминиевой фольги). Защищенный от света раствор стабилен в течение 6 часов.

Особое внимание должно быть уделено тому, что продолжительность инфузии не должна быть меньше 12 минут.

Побочные действия

Использованные ниже параметры частоты нежелательных реакций определены следующим образом: часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥ 1/1000, но <1/100), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).

Часто

- при быстром внутривенном введении могут развиться чувство прилива крови к голове и затруднение дыхания, которые проходят самостоятельно.

Не часто

- тошнота, рвота, изменение или нарушение вкусовых ощущений.

Очень редко

- реакции на месте инъекции

- судороги

- двоение в глазах

- геморрагическая сыпь, тромбоцитопатия

- гипогликемия, включая головокружение, потливость, головную боль и нарушения зрения.

Неизвестно:

- аллергические реакции, такие как высыпания, зуд, экзема, также системные реакции гиперчувствительности могут развиться до анафилактического шока

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата

- детский и подростковый возраст до 18 лет

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

ТИОКТОВАЯ КИСЛОТА ВСТУПАЕТ В РЕАКЦИЮ С ИОННЫМИ КОМПЛЕКСАМИ МЕТАЛЛОВ (НАПРИМЕР, С ЦИСПЛАТИНОМ), ПОЭТОМУ ЭФФЕКТИВНОСТЬ ЦИСПЛАТИНА СНИЖАЕТСЯ ПРИ ОДНОВРЕМЕННОМ ПРИМЕНЕНИИ С ПРЕПАРАТОМ.

ТИОКТОВАЯ КИСЛОТА ЯВЛЯЕТСЯ ХЕЛАТОРОМ МЕТАЛЛОВ, ПОЭТОМУ ЕЕ НЕЛЬЗЯ ПРИМЕНЯТЬ ОДНОВРЕМЕННО С СОЕДИНЕНИЯМИ МЕТАЛЛОВ (ПРЕПАРАТАМИ ЖЕЛЕЗА, МАГНИЯ, С МОЛОЧНЫМИ ПРОДУКТАМИ, ПОСКОЛЬКУ ОНИ СОДЕРЖАТ КАЛЬЦИЙ).

ПРИ ПРИМЕНЕНИИ СУЛИПОНА У ПАЦИЕНТОВ С САХАРНЫМ ДИАБЕТОМ ВОЗМОЖНО УСИЛЕНИЕ ГИПОГЛИКЕМИЗИРУЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ ИНСУЛИНА И ПЕРОРАЛЬНЫХ ПРОТИВОДИАБЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ, ПОЭТОМУ, ОСОБЕННО НА НАЧАЛЬНОЙ СТАДИИ ЛЕЧЕНИЯ, РЕКОМЕНДУЕТСЯ ТЩАТЕЛЬНЫЙ КОНТРОЛЬ УРОВНЯ ГЛЮКОЗЫ В КРОВИ. ВО ИЗБЕЖАНИЕ РАЗВИТИЯ СИМПТОМОВ ГИПОГЛИКЕМИИ В ОТДЕЛЬНЫХ СЛУЧАЯХ МОЖЕТ ПОНАДОБИТЬСЯ СНИЖЕНИЕ ДОЗЫ ИНСУЛИНА ИЛИ ПЕРОРАЛЬНЫХ ПРОТИВОДИАБЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ.

РЕГУЛЯРНОЕ УПОТРЕБЛЕНИЕ АЛКОГОЛЯ ЯВЛЯЕТСЯ СУЩЕСТВЕННЫМ ФАКТОРОМ РИСКА РАЗВИТИЯ И ПРОГРЕССИРОВАНИЯ КЛИНИЧЕСКОЙ КАРТИНЫ НЕЙРОПАТИИ И МОЖЕТ ОТРИЦАТЕЛЬНО ВЛИЯТЬ НА ПРОЦЕСС ЛЕЧЕНИЯ СУЛИПОНОМ. ПОЭТОМУ ПАЦИЕНТАМ С ДИАБЕТИЧЕСКОЙ ПОЛИНЕЙРОПАТИЕЙ ОБЫЧНО РЕКОМЕНДУЕТСЯ ПО ВОЗМОЖНОСТИ ВОЗДЕРЖИВАТЬСЯ ОТ УПОТРЕБЛЕНИЯ АЛКОГОЛЯ. ОГРАНИЧЕНИЕ УПОТРЕБЛЕНИЯ АЛКОГОЛЯ КАСАЕТСЯ ТАКЖЕ ПЕРЕРЫВОВ МЕЖДУ КУРСАМИ ЛЕЧЕНИЯ.

Особые указания

Препарат нельзя вводить внутримышечно.

Пациентам, принимающим препарат Сулипон, следует воздерживаться от употребления алкоголя.

У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.

При парентеральном применении препарата возможны аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока, поэтому требуется тщательное наблюдение за пациентами. При появлении первых признаков нежелательных реакций (например, зуда, тошноты, рвоты и т.д.) лечение следует прекратить. При необходимости следует использовать дополнительные терапевтические меры.

После применения Сулипона возможен непривычный запах мочи, что не имеет клинической значимости.

Беременность и кормление грудью

Препарат не следует назначать при беременности и в период лактации до проведения тщательной оценки соотношения пользы/риск.

В настоящее время нет сообщений о выделении тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты в грудное молоко.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: в случае передозировки возможно появление тошноты, рвоты, головной боли. В отдельных случаях или при суицидальных попытках при приеме внутрь тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты в дозу от 10 до 40 г, особенно в сочетании с алкоголем, наблюдались серьезные, даже угрожающие жизни признаки интоксикации, которые в некоторых случаях приводили к летальному исходу. Клинические признаки интоксикации могут проявиться психомоторным беспокойством или затуманиванием сознания, которые, в дальнейшем могут, сопровождаться генерализованными конвульсиями и лактат-ацидозом. Кроме того, как последствия передозировки высокими дозами альфа-липоевой кислоты, сообщалось о гипогликемии, шоке, рабдомиолизе, гемолизе диссемирированном внутрисосудистом свертывании (ДВС), угнетении костного мозга и развитии полиорганной недостаточности в результате выраженной интоксикации высокими дозами тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Лечение тяжелой интоксикации проводят в отделении интенсивной терапии.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций по 50 мл во флаконе темного стекла, укупоренном бромбутилкаучуковой пробкой с комбинированным алюминиевым колпачком типа Flip-off.

1