Тирозол 5 мг №50 табл (тиамазол)

Тирозол® (Thyrozol®)

 

Тирозол®

 

Тиамазол  

 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг 

 

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит

активное вещество: тиамазол 5 мг или 10 мг

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, гипромеллоза 2910/15, тальк, целлюлозы порошок, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат

пленочная оболочка, таблетки 5 мг: железа оксид желтый Е 172, диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид Е 171, гипромеллоза 2910/15.

пленочная оболочка, таблетки 10 мг: железа оксид желтый Е 172, железа оксид красный Е 172, диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид Е 171, гипромеллоза 2910/15.

 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг 

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой,   светло – желтого цвета, с рисками с обеих сторон (для дозировки 5 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой  10 мг

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой,      серо – оранжевого цвета, с рисками с обеих сторон (для дози¬ровки 10 мг).

 

Антитиреоидные препараты. Сера – содержащие производные  имидазола.

Код АТХ Н03ВВ02

 

Тиамазол при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,4-1,2 часов. С белками плазмы крови практически не связывается. Тиамазол кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется, в связи с чем на фармакокинетической кривой образуется плато концентрации.

Период  полувыведения составляет около 3 часов, при печеночной недостаточности он увеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы. Тиамазол выводится почками и с желчью. Почками в течение 24 часов выводится 70% Тиамазола, причем 7-12% в неизмененном виде.  

Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Тирозол также проникает в грудное молоко и может достичь в нем концентрации, соответствующей уровню в крови у матери.

Тирозол® - антитиреоидный препарат,  нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующий в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод - и тетройодтиронина (Т3 и Т4). Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза вне зависимости от этиологии. Тирозол® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня Т3 и Т4 в плазме крови, улучшению клинической картины. Тирозол® не влияет на тиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоиодите).

Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 часа.

   

- тиреотоксикоз

- подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза

- подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом, особенно у больных с тяжелой формой тиреотокискоза

- промежуточная терапия между лечением радиоактивным йодом 

- в исключительных случаях - длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение

- профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения   йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

 

Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на две-три разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимаются в течение дня в строго определенное время.

Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.

Тиреотоксикоз: в зависимости от тяжести заболевания в начале лечения назначают 20-40 мг/сут Тирозола® в течение 3-6 недель. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 6 месяцев до 2-х лет (в среднем 1 год). С этого времени в ряде случаев рекомендуется дополнительный прием левотироксина. 

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут Тирозола® до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени в ряде случаев рекомендуется дополнительный прием левотироксина. Лечение может быть прекращено за день до операции.

С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают препараты йода.

При подготовке к операции больных с тиреотоксикозом лечение препаратом  проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - длительнее) и заканчивается за день до нее. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяется индивидуально, под контролем уровня тироидных гормонов и ТТГ в крови 

При подготовке к лечению радиоактивным йодом: назначают 20-40 мг/сут Тирозола® до достижения эутиреоидного состояния. 

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут Тирозола® до наступления действия радиоактивного йода. Продолжительность и дозы Тирозола® в интервалах между лечением радиоактивным йодом корректируется в индивидуальном порядке в зависимости от тяжести клинической картины (4-6 месяцев).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия:

а) ежедневная поддерживающая доза от 5 до 20 мг Тирозола® при необходимости с дополнительным приемом небольших доз левотироксина.

б) суточная доза монотерапии от 2,5 до 10 мг Тирозола®. 

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержаших рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: назначают 10-20 мг/сут Тирозола® и 1 г перхлората калия в день в течение 10 дней перед приемом йодсодержащих средств.

 

Детям назначают в начальной дозе 0,5 мг/кг массы тела Тирозола® ежедневно.

Поддерживающая доза зависит от метаболического состояния больного. При необходимости дополнительно назначают левотироксин, чтобы избежать гипотиреоза.

Дозировка у беременных

Беременным назначают в максимально низких дозах:  разовая - 2,5 мг, суточная  – 10 мг.

 

очень редкие:

- тромбоцитопения, панцитопения

- неврит, полинейропатия 

- эндокринные расстройства

инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией-
- расстройства соединительной ткани

- генерализованная лимфаденопатия, острое увеличение слюнных желез,

- желудочно- кишечные расстройства, изменение вкусовых ощущений встречаются редко и являются обратимыми

- холестатическая желтуха и токсический гепатит

- субклинический и клинический гипотиреоз может развиться при приеме высоких доз препарата. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания ТТГ в крови 

- генерализованный дерматит

- аллопеция

- волчаночноподобная реакция

Редкие:

- повышение температуры

- изменение вкусовых ощущений (извращение вкуса, потеря вкуса) встречаются редко и являются обратимыми

- агранулоцитоз происходит примерно в 0,3 до 0,6% случаев

- аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, высыпания, крапивница)

- артралгия 

 

- повышенная чувствительность к тиамазолу или к производным тиомочевины

- гранулоцитопения (в том числе в анамнезе)

- холестаз перед началом лечения

- ранее повреждение спинного мозга после лечения с тиамазолом и карбимазолом

- терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином во время беременности

- относительным противопоказанием являются ранее наблюдаемые кожные аллергические реакции к производным тиомочевины

- генетически обусловленная н