Преднизолон 30 мг/мл 1 мл №5 р/р д/ин

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

Преднизолон
 
Торговое название
Преднизолон
 
Международное непатентованное название
Преднизолон
 
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 30 мг/мл по 1 мл
 
Состав
Одна ампула раствора содержит
активное вещество - преднизолона натрия фосфата в пересчете         на преднизолон  30 мг
вспомогательные вещества:
натрия гидрофосфат безводный                     0.50 мг
натрия дигидрофосфат дигидрат                   0.35 мг
пропиленгликоль                                          150.0 мг
вода для инъекций                                          до 1 мл
 
Описание
Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.
 
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды.
Преднизолон.
Код АТХ Н02A В06.
 
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутримышечном введении быстро всасывается в кровь. Фармакологический эффект преднизолона значительно запаздывает по сравнению с достижением максимального уровня препарата в крови и развивается через 2-8 часов. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином), а при насыщении процесса - с альбумином. При снижении синтеза белка наблюдается снижение связывающей способности альбуминов, что может вызвать увеличение свободной фракции преднизолона и, как следствие, проявление его токсического действия от обычных терапевтических доз. Период полувыведения у взрослых - 2-4 часа, у детей – короче. Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются и в виде конъюгатов выводятся почками. Около 20% преднизолона экскретируется из организма почками в неизмененном виде; небольшая часть - выделяется с  желчью.
При заболеваниях печени метаболизм преднизолона замедляется и снижается степень его связывания с белками плазмы, что приводит к увеличению периода полувыведения препарата.

Фармакодинамика
Противовоспалительное, противоаллергическое, иммуносупрессивное и противошоковое          средство.
Противовоспалительное действие препарата обусловлено тем, что в относительно больших дозах угнетает активность фибробластов, синтез коллагена, ретикулоэндотелия и соединительной ткани (торможение пролиферативной фазы воспаления), задерживает синтез и ускоряет катаболизм белка в мышечной ткани, но повышает его синтез в печени.
Противоаллергическое действие препарата обусловлено торможением развития лимфоидной ткани с её инволюцией при длительном применении, снижением числа циркулирующих Т- и В-лимфоцитов, угнетением дегрануляции тучных клеток, подавлением продукции антител.
Иммуносупрессивное действие препарата обусловлено угнетением активности Т- и В-лимфоцитов, снижением массы комплемента в крови, а также угнетением продукции и эффектов интерлейкина-2.
Противошоковое действие препарата обусловлено повышением реакции сосудов на эндо- и экзогенные сосудосуживающие вещества, с восстановлением чувствительности рецепторов сосудов к катехоламинам и усилением их гипертензивного эффекта, а также задержкой выведения из организма натрия и воды.
Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает вымывание его из костей и экскрецию с почками. Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и b-липотропина, в связи с чем при длительном назначении препарата может развиться функциональная недостаточность коры надпочечников. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию глюкокортикоидами, в т.ч. преднизолоном. Угнетает секрецию тиреотропного и фолликулостимулирующего  гормонов.
В высоких дозах может повышать возбудимость тканей мозга и способствовать снижению порога судорожной     готовности.
Стимулирует избыточную секрецию соляной кислоты и пепсина в желудке, что может привести к развитию пептической язвы.
 
Показания к применению
В составе комплексной неотложной терапии:
- шоковых состояний (ожоговой, травматической, операционной, токсической, кардиогенной) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии
- аллергических реакций (острые тяжелые формы), гемотрансфузионном, анафилактическом шоках, анафилактоидных реакций
- заболеваний дыхательных путей: хронический бронхит (назначается совместно с антибактериальным лечением)
- отека мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или отек  связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы)
- бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус
- системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит)
- острой надпочечниковой недостаточности
- тиреотоксического криза
- острого гепатита, печеночной комы
- для уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).
 
Способ применения и дозы
При начале терапии любым кортикостероидом необходимо помнить следующие принципы. Начальная доза кортикостероидов должна соответствовать необходимому минимуму для достижения желаемого терапевтического эффекта и определяется клинической оценкой. Периодически необходимо оценивать эту дозу, поскольку выраженность основного заболевания может меняться, или при терапии могут развиваться осложнения. Дозу следует постепенно снижать до минимальной величины, которая будет поддерживать удовлетворительную клиническую реакцию на лечение. При длительной терапии иногда во время стресса или осложнений основного заболевания может возникнуть необходимость в повышении дозы кортикостероидов.
Если длительная терапия преднизолоном (обычно более 3 недель) должна быть прекращена, отмену необходимо осуществлять постепенно для избежания «синдрома отмены». Резкое прекращение терапии может привести к летальному исходу. Дозу следует снижать в течение недель или месяцев в зависимости от дозировки, длительности терапии, заболевания, на которое направлена терапия, и индивидуальной реакции пациента на лечение. Маловероятно, что резкая отмена лечения преднизолоном, проводившаяся менее 3 недель, приведет к клинически значимому подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у большинства пациентов. Однако следует помнить, что реакция на кортикостероиды и переносимость их отмены может варьировать в широких пределах. Необходимо рассматривать вопрос о постепенной отмене даже после более коротких курсов, если в ходе лечения применялись более высокие дозы, или у пациентов с другими факторами риска развития адренокортикальной недостаточности.
Препарат представляет собой готовый раствор. Не допускается его разведение в каких-либо  инъекционных растворах!
Взрослые
При острых состояниях и в качестве заместительной терапии взрослым назначают в начальной дозе 20-30 мг/сутки, поддерживающая доза составляет - 5-10 мг/сутки.
При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сутки, поддерживающая - 5- 15 мг/сутки.
Доза устанавливается индивидуально, вводят медленно внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м) глубоко.
При острой недостаточности надпочечников разовая доза — 100–200 мг, суточная — 300–400 мг.
Тяжелые аллергические реакции: суточная доза — 100–200 мг в течение 3–16 дней.
Бронхиальная астма: 75–675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней, в тяжелых случаях дозу увеличивают до 1400 мг на курс (с постепенным уменьшением дозы).
Астматический статус: суточная доза — 500–1200 мг с последующим уменьшением до поддерживающей дозы.
Тиреотоксический криз: разовая доза — 100 мг, суточная доза — 200–300 мг, при необходимости дозу увеличивают до 1000 мг, длительность введения — обычно до 6 дней.
При шоке, резистентном к стандартной терапии: разовая доза — 50–150 мг (в тяжелых случаях — до 400 мг). Повторно вводят через 3–4 ч. Суточная доза — 300–1200 мг (с последующим уменьшением дозы).
При острой печеночно-почечной недостаточности (острые отравления, послеоперационный и послеродовой период и др.): по 25–75 мг/сутки, возможно увеличение дозы до 300–1500 мг/сутки и более.
Ревматоидный артрит и системная красная волчанка: дополнительно к системному п