Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

АЙРА-сановель 8

Торговое название

АЙРА-сановель 8

Международное непатентованное название

Кандесартан

Лекарственная форма

Таблетки 8 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество -  кандесартана цилексетил  8,0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат,  кальция карбоксиметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, полиэтиленгликоль 8000, магния стеарат, железа (III) оксид красный Е172.

Описание

Таблетки светло-розового цвета круглой формы, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин – ангиотензин.

Ангиотензина II антагонисты. Кандесартан

Код АТХ  С09СА06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кандесартана цилексетил при всасывании в желудочно-кишечном тракте  в результате гидролиза сложноэфирной группы быстро превращается в кандесартан,  прочно связывается с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ₁- рецепторами). После приема кандесартана цилексетила абсолютная биодоступность  кандесартана достигает 15%. После приема препарата максимальная  концентрация  в  плазме  крови (С_max) достигается  в течении 3-4 ч. Пищевые продукты не влияют на биодоступность кандесартана.

Объем распределения кандесартана  составляет 0,13 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови очень высокая (> 99%).

Подвергаясь орто-диэтилированию, превращается в минорный метаболит, который впоследствии распадается в печени. Период полувыведения кандесартана приблизительно 9 ч. При однократном и многократном приеме фармакокинетика кандесартана носит линейный характер (при приеме внутрь доза может достигать 32 мг). Длительный прием кандесартана и его неактивного метаболита 1 раз/сут  не приводит к кумуляции.

Общий плазменный клиренс  кандесартана составляет 0,37 мл/мин/кг, почечный клиренс составляет 0,19 мл/мин/кг. При приеме кандесартана внутрь около 26 %  дозы в неизмененном виде выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с артериальной гипертензией и почечной недостаточностью наблюдается повышение максимальной концентрации в плазме крови (С_max) кандесартана. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек максимальная концентрация в плазме крови (С_max)  и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) кандесартана увеличивались на 50% и 70% соответственно, тогда как период полувыведения препарата не изменялся. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек максимальная концентрация в плазме крови (С_max)  и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) кандесартана увеличивались на 50% и 110% соответственно, а период полувыведения препарата увеличивался в 2 раза. У пациентов, находящихся на гемодиализе, были выявлены такие же фармакокинетические параметры кандесартана, как  у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

У лиц 65 лет и старше величина плазменной концентрации кандесартана по сравнению с молодыми при приеме одинаковой дозы достигает более высокого уровня (С_max >50 %). У лиц пожилого возраста коррекция дозы не производится.

Фармакодинамика

При приеме внутрь препарата АЙРА – сановель 8 в процессе абсорбции в желудочно-кишечном тракте кандесартана цилексетил подвергается гидролизу и переходит в активную форму – кандесартан. Кандесартан, блокируя процесс связывания ангиотензина II с АТ1 рецептором в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, препятствует  вазоконстрикторной и альдостерон-секреторной функции ангиотензина II.

АЙРА – сановель 8 вызывает длительное, дозозависимое снижение артериального давления. Антигипертензивное действие препарата АЙРА – сановель 8 связано с уменьшением общего периферического сопротивления без изменения частоты сердечного ритма. Прием препарата один раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение артериального давления (АД) в течение 24 часов с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата.

АЙРА – сановель 8, наряду  со снижением почечной сосудистой сопротивляемости и фильтрационной фракции, увеличивает почечное кровоснабжение и клубочковую фильтрацию.

Показания к применению

- артериальная гипертензия

- сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение фракции выброса левого желудочка ≤ 40 %) – применяют в качестве дополнительной терапии к лечению ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или в случае непереносимости ингибиторов АПФ.

Способ применения и дозы

Артериальная гипертензия

 Рекомендуемая начальная доза АЙРА-сановель 8 составляет  4 мг в сутки. При длительном лечении ежедневная доза увеличивается до 8 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 16 мг. Лечение проводится до достижения желаемой величины артериального давления. Если достаточный контроль артериального давления (АД) не достигается через 4 недели лечения дозой 16 мг один раз в сутки, то дозу можно увеличить до 32 мг один раз в сутки. Максимальный терапевтический эффект достигается через 4 недели после  начала терапии.

У лиц пожилого возраста без нарушений почечной и печеночной функций начальная доза составляет 4 мг в сутки.

При почечной недостаточности рекомендуемая начальная доза у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 30 мл/мин/1,73м² площади поверхности тела), включая больных, находящихся на на гемодиализе, 4 мг в сутки.  Дозу корректируют в зависимости от реакции больного. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или в терминальной стадии (клиренс креатинина < 15 мл/мин) ограничен.

При легкой и умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза – 4 мг в сутки. Доза может изменяться в зависимости от реакции больного. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью и/или холестазом.

Применение пациентам с уменьшением внутрисосудистого объема циркулирующей крови. Для пациентов, у которых существует риск артериальной гипотензии, например, если возможно уменьшение объема циркулирующей крови, следует рассматривать начальную дозу 4 мг.

Сопутствующая терапия. Установлено, что дополнительное назначение гидрохлортиазида имеет аддитивный антигипертензивный эффект вместе с АЙРА-сановель 8.

Применение пациентам негроидной расы. Антигипертензивный эффект кандесартана менее выражен у пациентов негроидной расы, чем у пациентов других рас. Следовательно, титрование кандесартана в сторону увеличения дозы и сопутствующая терапия для контроля АД чаще требуется пациентам негроидной расы, чем представителям других рас.

Дозирование при сердечной недостаточности. Обычная рекомендованная начальная доза АЙРА-сановель 8 составляет 4 мг один раз в сутки. Титрование в сторону увеличения до целевой дозы 32 мг один раз в сутки или максимальной переносимой дозы осуществляется путем удваивания дозы через промежутки времени, составляющие по меньшей мере 2 недели. Обследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должно включать оценку функции почек, в том числе мониторинг креатинина и калия сыворотки крови.

АЙРА-сановель 8 можно применять вместе с другим лечением по поводу сердечной недостаточности, включая применение ингибиторов АПФ, бета-блокаторов, диуретиков и дигиталиса или комбинацию этих лекарственных средств. Комбинация ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона) и АЙРА-сановель 8 не рекомендуется, ее следует применять только после тщательного оценивания потенциальных преимуществ и рисков.

Особые категории пациентов. Для пациентов пожилого возраста либо с уменьшенным объемом циркулирующей крови, почечной или печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести коррекция начальной дозы не нужна.

Дети

Безопасность и эффективность применения АЙРА-сановель 8 детям при лечении артериальной гипертензии и сердечной недостаточности не установлены.

Способ применения.

Принимают внутрь. АЙРА-сановель 8 следует принимать 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Прием пищи не влияет на биодоступность кандесартана.

Побочные действия

Побочные реакции при приеме кандесартана легкие и временные. Общая частота возникновения побочных реакций указывает на зависимость от дозы или возраста.

Артериальная г