Везикар 5 мг №30 табл покр обол (солифенацин)

Везикар®

 

Везикар®

 

Солифенацин

  

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг

 

Одна таблетка содержит

активное вещество - солифенацина сукцинат  5 мг, 

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза 3 мПа•с, магния стеарат, вода очищенная, 

состав оболочки: опадрай жёлтый 03F12967 (гипромеллоза  6 мПа•с, тальк, макрогол 8000,  титана диоксид, железа оксид желтый).

 

Круглые, двояковыпуклые таблетки,  покрытые оболочкой  светло-желтого цвета, имеющие маркировку "150" и логотип компании на одной стороне.

 

Другие препараты для лечения урологических заболеваний. Спазмолитики.

Код АТС G04BD08

 

Абсорбция 

Максимальная концентрация в плазме  (Сmax) достигается через 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) не зависит от дозы. Сmax и площадь под кривой зависимости концентрации от времени  (АUС) увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность - 88%. Прием пищи не влияет на Сmax и АUС солифенацина.

Распределение 

Объем  распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связывается с протеинами плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином.

Метаболизм

Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно цитохромом Р450 3А4 (CYP3А4). Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/час, а конечный период полувыведения равен 45-68 часам. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Выведение

После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.

Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов

Возраст 

Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей и подростков.

Пол

Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента.

Раса

Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина.

Почечная недостаточность

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше - увеличение Сmax составляет около 30%, АUС – более 100%  и Т1/2 – более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. 

Печеночная недостаточность

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (показатель Child-Pugh от 7 до 9) величина Cmax не меняется, АUС увеличивается на 60%, Т1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.

Везикар является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов, преимущественно М3 подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Эффективность препарата Везикар в дозе 5 мг наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (по меньшей мере - 12 месяцев). 

 

- лечение ургентного (императивного) недержания мочи 

- лечение учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов 

  к мочеиспусканию,  характерных для пациентов с синдромом 

  гиперактивного мочевого пузыря 

 

Взрослые, включая пожилых

По 5 мг один раз в день внутрь, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в день. Везикар - препарат постоянного применения.

 

Часто

- сухость во рту, тошнота, диспепсия, боли в животе, запор

- нечеткость зрительного восприятия (нарушение аккомодации)

Нечасто

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

- дисгевзия (нарушение вкуса)

- сухость слизистых глаз, глотки, полости носа

- инфекции мочевыводящих путей, цистит, затруднение мочеиспускания, задержка мочи

- усталость, сонливость

- периферические отеки

- сухость кожи

Редко

- кишечная непроходимость

- копростаз, обструкция толстого кишечника

Очень редко

- полиморфная эритерма, кожная сыпь, зуд, крапивница

- галлюцинации, психоз

В постмаркетинговый период поступили сообщения о случаях развития удлинения интервала QT и тахикардии типа «пируэт» при применении солифенацина. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в постмаркетинговый период, определение их частоты и причинно-следственной связи представляется затруднительным.  

 

- задержка мочеиспускания

- тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический 

  мегаколон)

- миастения gravis 

- закрытоугольная глаукома

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- проведение гемодиализа 

- тяжелая печеночная недостаточность 

- тяжелая почечная недостаточность или недостаточность функции печени 

  при одновременном лечении сильными ингибиторами CYP3A4, например, 

  кетоконазолом 

 

Сопутствующее лечение лекарственными средствами с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов.

Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например - метоклопрамида и цизаприда.

Солифенацин метаболизируется CYP3А4. Одновременное введение кетоконазола (200 мг в день), сильного ингибитора CYP3А4 вызывало двукратное увеличение АUС солифенацина, а в дозе 400 мг/день - трехкратное увеличение. Поэтому, максимальная доза Везикара не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов CYP3А4 (таких, как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором CYP3А4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3А4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами CYP3А4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3А4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

При приеме Везикара  вместе с пероралъными контрацептивными средствами не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол\левоноргестрел). 

При приеме Везикара  совместно с варфарином фармакокинетика R-варфарина или S-варфарина и их влияние на протромбиновое время не изменяется. 

Везикар при совместном применении с дигоксином не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина.

 

Прежде чем начать лечение Везикаром, следует установить, нет ли других причин учащенного мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевание почек). Если выявлена инфекция мочевых путей, следует начать соответствующее антибактериальное лечение.

Везикар следует с осторожностью назначать пациентам:

- с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пу