Максигра 50 мг №1 табл (силденафил)
Описание
Форма выпуска
Таблетки
Упаковка
1 шт
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: эректильной дисфункции средство лечения – ФДЭ5-ингибитор.
Код ATX: [G04BE03].
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Силденафил – препарат для лечения эректильной дисфункции. При сексуальной стимуляции восстанавливает нарушенную эректильную функцию путем усиления притока крови к половому члену.
Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота (NO) на эту ткань, за счет ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. При активации пути NO/цГМФ, ингибирование ФДЭ5 под влиянием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабление мышц и усиление кровотока в кавернозном теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.
Активность в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит активность в отношении других изоферментов ФДЭ (1-11).
В клинических исследованиях было показано, что среднее время достижения эрекции устойчивостью 60% (достаточное для совершения полового акта) составляло 25 минут (диапазон от 12 до 37 минут).
У некоторых пациентов через 1 час после приема препарата в дозе 100 мг с помощью теста Farnsworth-Munsell 100 было выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать цвета (синий/зеленый), через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали. Механизмом нарушения цветового зрения считают ингибирование ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.
У здоровых добровольцев после однократного приема силденафила в дозе 100 мг воздействия на подвижность или морфологию сперматозоидов не отмечалось.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 41% (диапазон 25?63%). Максимальная концентрация (Сmax) в плазме при однократном приеме натощак 100 мг препарата внутрь составляет 18 нг/мл (38 нМ) и достигается в течение 30-120 минут (в среднем 60 минут).
При приеме силденафила вместе с жирной пищей Cmax снижается на 20-40% и достигается через 1,5-3 ч.
Распределение
Объем распределения (Vd) силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связывается с белками плазмы. Связывание с белками не влияет на общую концентрацию препарата.
У здоровых добровольцев, получающих силденафил (однократный прием в дозе 100 мг), через 90 минут после введения в сперме определялось менее 0,0002% (в среднем 188 нг) введенной дозы.
Метаболизм
Силденафил метаболизируется преимущественно микросомальными изоферментами печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирущий метаболит образуется из силденафила путем N-деметилирования. Этот метаболит обладает профилем селективности в отношении фосфодиэстераз, сходным с таковым силденафила, и его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет приблизительно 50% активности исходного препарата. Концентрация этого метаболита в плазме составляет приблизительно 40% от концентрации силденафила. В дальнейшем метаболит N-десметил метаболизируется, при этом его период полувыведения (Т½) составляет около 4 ч.
Выведение
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а Т½ в терминальную фазу — 3-5 ч. После перорального приема силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно кишечником (примерно 80% дозы) и в меньшей степени почками (приблизительно 13% дозы).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пожилые пациенты
У пожилых (старше 65 лет) пациентов клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40 % превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностью
При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются.
При почечной недостаточности тяжелой степени тяжести (КК ≤ 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с легкой и умеренной степенью цирроза печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.
Фармакокинетические параметры силденафила у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучались.
Показания
Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Препарат эффективен только при сексуальной стимуляции.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата.
Применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Безопасность и эффективность силденафила при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»).
По зарегистрированному показанию силденафил не предназначен для применения у детей до 18 лет.
По зарегистрированному показанию силденафил не предназначен для применению у женщин.
С осторожностью
Анатомическая деформация полового члена (в т.ч. при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони) (см. раздел «Особые указания»).
Заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитопения) (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты с эпизодами развития передней ишемической невропатии зрительного нерва невоспалительного генеза в анамнезе.
Заболевания, сопровождающиеся кровотечением.
Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Наследственный пигментный ретинит (см. раздел «Особые указания»)
Сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотония (АД < 90/50 мм рт. ст.) (см. раздел «Особые указания»).
Одновременный прием альфа-адреноблокаторов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Силденафил не предназначен для применения у женщин.
Особые указания
Перед назначением лечения необходимо собрать медицинский анамнез и провести физикальное обследование с целью диагностики эректильной дисфункции и определения возможных причин её развития.
Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкемия) (см. раздел «С осторожностью»).
В случае сохранения эрекции более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не проведена своевременно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Препараты, предназначенные для лечения эректильной дисфункции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.
Поскольку сексуальная активность представляет
Задать вопрос
Наличие
Есть в наличии (2410)
Есть в наличии (1)
Отзывы