Синегра Лонг 50/30 мг №1 табл (силденафил/дапоксетин)

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства 

СИНЕГРА® LONG
 
Торговое название
СИНЕГРА® LONG
 
Международное непатентованное  название
Нет
 
Лекарственная форма              
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг/30 мг
 
Состав
Одна таблетка содержит активные вещества – силденафила цитрат 70.225 мг (эквивалентно силденафилу 50 мг), дапоксетина гидрохлорид 33.580 мг (эквивалентно дапоксетину 30 мг),
вспомогательные вещества: лактоза Spreydried 250, кальций гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, целлюлоза микрокристаллическая РН 105,  натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), магния стеарат,
пленочная  оболочка №14 (Opadray II Blue 85F20578): полиэтиленгликоль 3350 (Макрогол 4000), титана диоксид (Е171), тальк, FD&C Blue#2/Индигокармин алюминий (Е132), железа оксид желтый (Е172), спирт поливиниловый.
 
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью и с риской на одной стороне.
 
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны. Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний. Комбинированные препараты, применяемые при нарушении эрекции.  
Код ATХ G04BE30 
 
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Дапоксетин и силденафил быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной плазменной концентрации (Cmax) примерно через 1-2 часа после приема таблетки. Абсолютная биодоступность препарата составляет около 40%. При приеме препарата одновременно с жирной пищей скорость всасывания уменьшается, в связи с чем время достижения максимальной концентрации замедляется и максимальная концентрация Cmax в крови уменьшается на 29% для силденафила, на 10% для дапоксетина. Эти изменения не являются клинически значимыми.  Препарат можно принимать с пищей или без. Силденафил и его основной   N-десметильный метаболит  связываются с белками плазмы крови примерно на 96 %, а дапоксетин и его активный метаболит десметилдапоксетин связывается примерно на 99%. 
Силденафил и дапоксетин метаболизируется преимущественно ферментами печени. Метаболиты дапоксетина в основном выводятся мочой в виде конъюгатов и неизмененное активное вещество в моче не обнаружи-вается. Дапоксетин быстро выводится, о чем свидетельствует низкая концен-трация вещества в плазме крови (менее 5% от максимальной) через 24 часа после приема дозы. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы).
При ежедневном приеме накопление активных веществ в организме минимально. При пероральном приеме период конечного полувыведения составляет примерно 19 часов.

Фармакодинамика
СИНЕГРА® LONG является средством пероральной терапии для лечения эректильной дисфункции. В естественных условиях, т.е. с сексуальной стимуляцией, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счет увеличения притока крови к половому члену. Физиологический механизм, ответственный за эрекцию полового члена, предполагает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозин-монофосфата (цГМФ), вызывая расслабление гладких мышц в пещеристых телах и обеспечивая приток крови. Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5) в пещеристых телах, где ФДЭ-5 отвечает за распад  цГМФ. Силденафил оказывает периферическое действия на эрекцию. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на изолированные человеческие пещеристые тела, но значительно усиливает расслабляющий эффект NO на эти ткани. 
Дапоксетин является мощным селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС). Механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с ингибированием нейронального захвата серотонина и последующим усилением нейротрансмиттерного действия на пресинаптических и постсинаптических рецепторах.
Эякуляция у человека, в основном, стимулируется симпатической нервной системой. Процесс эякуляции начинается в рефлексном центре спинного мозга, затем опосредуется через ствол мозга, на который оказывает влияние ряд ядер головного мозга (медиальные предоптические и паравентрикуляр-ные ядра). Поэтому сексуальная стимуляция необходима для того, чтобы препарат оказал его предполагаемые полезные фармакологические эффекты.
 
Показания к  применению
Для лечения преждевременной эякуляции (ПЭ) и эректильной дисфункции у взрослых мужчин в возрасте от 18 до 64 лет. 
СИНЕГРА®LONG следует назначать только пациентам, отвечающим следующим критериям:
-время задержки интравагинальной эякуляции (ИВЭ) менее двух минут; 
- постоянные или периодические эякуляции при минимальной сексуальной стимуляции до или вскоре после проникновения,  а также до момента, желаемого пациентом; 
- заметный персональный дистресс или межличностные сложности, как следствие ПЭ; 
- слабый контроль эякуляции; 
- преждевременная эякуляции в анамнезе в большинстве попытках половых  актов за последние 6 месяцев.
Препарат нельзя назначать для задержки эякуляции мужчинам, которым не был поставлен диагноз ПЭ.
 
Способ применения и дозы
Таблетки следует проглатывать целиком, чтобы избежать ощущения горького привкуса, запивая полным стаканом воды, можно принимать с пищей или без. Препарат следует принимать при необходимости лечения только перед предполагаемым половым актом. 
Взрослые мужчины (в возрасте от 18 до 64 лет)
Рекомендуемая начальная доза для всех пациентов 1 таблетка в сутки примерно за 1 – 3 часа до предполагаемого полового акта.
Препарат не предназначен для постоянного ежедневного применения. Препарат не следует принимать чаще, чем один раз каждые 24 часа.
Данные, касающиеся эффективности и безопасности препарата в течение 24 недель лечения, ограничены. Клиническую целесообразность продолжения терапии препаратом СИНЕГРА®LONG и соотношение польза-риск необходимо повторно оценивать, по меньшей мере, каждые шесть месяцев.
 
Побочные действия
Очень часто (> 1/10)
- головная боль, гиперемия, тошнота
Часто (> 1/100, < 1/10)
- тревожность, ажитация, беспокойство, аномальные сновидения, снижение либидо, сонливость, нарушение внимания, тремор, парестезия, размытое обозрение, визуальные цветовые искажения, звон в ушах, заложенность носа, зевота, усталость, повышенное артериальное давление, диарея, рвота, запор,  боли в животе, вздутие живота, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в желудке, гипергидроз, сухость во рту, эректильная дисфункция
Нечасто (≥1/1000, <1/100)
- депрессия, смена настроения, нервозность, равнодушие, апатия, состояния спутанности, дезориентация, ненормальное мышление, сверхнастороженность, бессонница, бруксизм,  обморок, головокружение, акатизия, дисгевзия,  вялость, седация, подавленный уровень сознания, гиперсомния, ненормальные ощущения,  
расширение зрачка,  боль в глазах, нарушение зрения, расстройства слезотечения,   глазная гиперемия, визуальная яркость, конъюнктивит, остановка синусного узла, синусовая брадикардия, тахикардия,  систолическая артериальная гипертензия, гипотония, приливы, носовое кровотечение, заложенность синуса, рост ортостатического артериального давления, абдоминальный дискомфорт,  гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь,  зуд, холодный пот, сыпь, астения, чувство жара, боль в груди
Редко (≥1/10000, <1/1000)
- внезапное начало сна, церебровоскулярные осложнения, транзиторная ишемическая атака, судороги, рецидив судорог, обморок, атеросклеротическая ретинопатия, ретинальное расстройство, глаукома, дефект поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, близорукость, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, нарушения радужки, радужные круги в поле зрения, отек глаз,  расстройство глазное, гиперемия конъюнктивиты, раздражение глаз, аномальные ощущения в глазах, обесцвечивание склеры, сосудистая окклюзия сетчатки, глухота, внезапная сердечная смерть, инфаркт миакарда, желудочковая аритмия, мерцательная аритмия, нестабильная стенокардия, стеснение в горле, носовой отек, сухость в носу, срочная дефекация, оральная гипостезия, синдром Стивенса Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, недостаточная эакуляция, мужские оргазмические расстройства, парестезии мужских половых гормонов,  приапизм, гемоспермия, повышенная эрекция, раздражительность
Отдельные сообщения
Имели место сообщения о возникновении связанных с приемом лекарственного препарата обмороков, характеризующихся потерей сознания, брадикардией или синоатриальной бл