Омаренс 0,4мг №30 капс (Тамсулозин)

Торговое название 
Омаренс
 
Международное непатентованное название
Тамсулозин
 
Лекарственная форма
Капсулы с модифицированным высвобождением 0,4 мг
 
Состав
Одна капсула содержит
 активное вещество – тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (чистоты 101), 30 % смесь метакриловой кислоты и сополимера этил акрилата (1:1), содержащая (полисорбат 80 (2.8 %), натрия лаурилсульфат (0.7 %)), триэтилцитрат, тальк,
оболочка пеллет: 30 % смесь метакриловой кислоты и сополимера этил акрилата (1 : 1), содержащая (полисорбат 80 (2.8 %), натрия лаурилсульфат (0.7 %)), тальк, триэтилцитрат,
состав корпуса капсулы: железа оксид красный (Е172), титана диоксид (E171), железа оксид желтый (Е 172), желатин,
состав крышечки капсулы: индигокармин FD&C голубой 2 (Е 132), железа оксид черный (Е 172), титана диоксид (E171), железа оксид желтый (Е 172), желатин.
 
Описание
Твердые желатиновые капсулы с корпусом оранжевого цвета и крышечкой оливкового цвета. Содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа
Мочеполовая система и половые гормоны.  Урологические препараты. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Тамсулозин
Код АТХ G04CA02
 
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: тамсулозин всасывается в тонкой кишке, биодоступность препарата близка к 100%. Одновременный приём с пищей снижает биодоступность тамсулозина. Обеспечить постоянство условий всасывания препарата можно, рекомендовав пациенту принимать тамсулозин после завтрака или первого приёма пищи. Фармакокинетические показатели тамсулозина имеют линейный характер. После однократного приёма тамсулозина натощак, пиковая плазменная концентрация тамсулозина достигается приблизительно через 6 часов. После достижения равновесного состояния, для чего потребуется приблизительно 5 дней приёма препарата, C_max у пациентов приблизительно на две третьих выше, чем при однократном приёме препарата. Несмотря на то, что эта закономерность отмечена у пожилых людей, ожидается, что приём препарата молодыми людьми, будет сопровождаться такими-же изменениями. Для плазменной концентрации препарата после однократного и многократного приёма характерны выраженные индивидуальные различия.
Распределение: в организме тамсулозин приблизительно на 99% связывается с белками плазмы. Объем распределения в организме небольшой (около 0.2 л/кг).
Биотрансформация: тамсулозин имеет низкий эффект первого прохождения, потому что метаболизируется медленно. Большая часть тамсулозина находится в плазме в форме неизмененного активного вещества. Метаболизм тамсулозина происходит в печени. Результаты исследований в пробирке свидетельствуют, что CYP3A4 и CYP2D6 участвуют в метаболизме тамсулозина гидрохлорида, возможно незначительное влияние на его метаболизм других CYP изоферментов. Угнетение другими лекарственными препаратами ферментных систем CYP3A4 и CYP2D6 может привести к усилению воздействия тамсулозина гидрохлорида. Ни один из метаболитов не обладает активностью, превышающей активность самого действующего вещества препарата. При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.
Выведение: тамсулозин и его метаболиты выделяются преимущественно с мочой, при этом доля неизмененного вещества составляет около 9%.
Было установлено, что после однократного приёма тамсулозина после приёма пищи, и после достижения равновесного состояния, период полувыведения препарата составляет приблизительно 10 - 13 часов, соответственно.

Фармакодинамика
Тамсулозин – действующее вещество препарата Омаренс, который является селективным конкурентным ингибитором α₁-адренорецепторов. Препарат обладает сродством к α_1A и α_1D подтипам. Связывание
тамсулозина с этими рецепторами, способствует расслаблению гладких мышц предстательной железы и мочеиспускательного канала.
Препарат Омаренс увеличивает максимальную скорость потока мочи, уменьшает обструкцию путем расслабления гладкой мускулатуры в предстательной железе и уретре (тем самым облегчая симптомы нарушения мочеиспускания). Кроме того, препарат уменьшает симптомы задержки мочи, в которых важную роль играет нестабильность мочевого пузыря. Эти эффекты при симптомах задержки мочи и нарушениях мочеиспускания сохраняются при длительной терапии (это значительно удлиняет время до проведения хирургического лечения или катетеризации).
Антагонисты α₁-адренорецепторов могут снижать артериальное давление путем уменьшения периферического сосудистого сопротивления. В проведенных исследованиях, не отмечено клинически значимого снижения артериального давления. У тамсулозина не выявлено генотоксических свойств.
 
 Показания к применению
-лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ)
 
Способ применения и дозы
Для перорального применения. Принимать внутрь, по одной капсуле в день, после завтрака или после первого приема пищи.  Капсулу следует глотать целиком, запивая водой, не раскусывая и не разжевывая, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата. Курс лечения определяется индивидуально врачом.
При почечной недостаточности корректировка дозы не требуется. Лечение пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин) должно осуществляться с осторожностью, так как исследования у таких пациентов не проводились.
Пациентам с легкой и умеренно выраженной печеночной недостаточностью корректировка дозы не требуется.
Безопасность и эффективность тамсулозина у детей в возрасте до 18 лет не установлена, поэтому лекарственный препарат Омаренс, капсулы 0,4 мг не должен применяться для лечения детей младше 18 лет.
Побочные действия
Часто (>1/100, <1/10)
-головокружение
-нарушения эякуляции, в том числе ретроградная эякуляция и анэякуляция
Нечасто (>1/1 000, <1/100)
-головная боль
-тахикардия
-ортостатическая гипотензия
-ринит
-тошнота, рвота, запор, диарея
-сыпь, кожный зуд, крапивница
-астения
Редко (>1/10 000, <1/1 000) 
-обморок
-ангионевротический отёк
Очень редко (<1/10 000)
-синдром Стивенса-Джонсона
-приапизм
Частота неизвестна
-нечеткость зрения*, нарушение зрения*
-носовое кровотечение
-сухость во рту*
-мультиформная экссудативная эритема*, эксфолиативный дерматит*.
 
* Данные постмаркетингового наблюдения
Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов, принимавших тамсулозин.
В дополнение к вышеперечисленным побочным эффектам, при использовании тамсулозина наблюдались: фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. В связи с тем, что эти данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи этих явлений с приемом тамсулозина представляется затруднительным.

Противопоказания
-гиперчувствительность к активному компоненту препарата или к вспомогательным веществам
-ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе)
-тяжелая печёночная недостаточность
-детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин), артериальная гипотензия.
 
Лекарственные взаимодействия 
Не было отмечено неблагоприятных лекарственных взаимодействий при назначении тамсулозина одновременно с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином.
Одновременный приём препарата с циметидином приводит к повышению концентрации тамсулозина в плазме крови, а приём с фуросемидом - к снижению плазменной концентрации препарата, однако, концентрации остаются в пределах допустимого уровня.
В лабораторных условиях диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro с использованием микросом печени (отражающих процессы, происходящие с участием изоформ цитохрома P450) не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Однако, диклофенак и варфарин могут повышать скорость выведения тамсулозина.
При одновременном назначении с препаратами, снижающими артериальное давление, например, препаратами для общей анестезии или другими антагонистами α₁-адренорецепторов, может отмечаться усиление их гипотензивного действия.
Одновременное применение препарата Омаренс с ингибиторами CYP3A4 может приводить к усилению эффекта тамсулозина.
Тамсулозин не следует