Тамсапрост 0,4 мг №30 капс (Тамсулозин)

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Тамсапрост

Торговое название

Тамсапрост

Международное непатентованное название

Тамсулозин

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением, 0.4 мг

Состав

Одна капсула содержит:

активное вещество - тамсулозина гидрохлорид 0.4 мг,

вспомогательные вещества: маннит, сахарные шарики, сахароза, тальк, этилцеллюлоза, гипромеллоза, диэтилфталат.

Состав капсулы: железа(III) оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (Е 172), железа (II, III) оксид черный (Е 172), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размер №2, с корпусом оранжевого цвета и непрозрачной крышечкой светло-зеленого цвета.

Содержимое капсул – сферические пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Тамсулозин.

Код АТХ G04СА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание 

Тамсулозин практически полностью всасывается из кишечного тракта и его биодоступность составляет почти 100%. Всасывание тамсулозина  уменьшается, если препарат принимать сразу после еды.

Однородность всасывания может поддерживаться при применении тамсулозина всегда после приема пищи в одно и тоже время.

Кинетика тамсулозина является  линейной.

Время максимальной концентрации (Тmax) в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов.

Распределение 

Около 99 % тамсулозина  связывается с плазменными белками, и его объем распределения  незначителен (приблизительно 0.2 л/кг). 

Метаболизм

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Эффект первого прохождения незначительный. Большая часть тамсулозина находится в плазме в неизменённой форме.

Регулирование дозировки не является  необходимостью при умеренной печеночной недостаточности.

Выделение

Taмсулозин и его метаболиты, главным образом, выделяются через мочу: приблизительно 9 % данной дозы выделяются в неизмененной форме.

Период полувыведения при однократном приеме и в равновесном состоянии составляет 19 и 15 часов, соответственно

Фармакодинамика

Механизм действия

Тамсапрост -  альфа 1-адреноблокатор, является специфическим конкурентным блокатором постсинаптических a1-адренорецепторов, особенно a1А и a1D подтипов, расположенные в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.

Показания к применению

-       доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

Способ применения и дозы

Тамсапрост рекомендуется принимать по 1 капсуле ежедневно через 30 минут после еды. Капсулу нужно проглатывать целиком, не нарушая ее целостности и не разжевывая, так как это может оказать влияние на контролирование высвобождения действующего вещества.

Полный курс лечения определяется индивидуально врачом.

В случае прекращения или прерывания приема Тамсапрост на несколько дней, лечение должно быть возобновлено с первоначальной дозы.

Побочные действия

Часто (>1/100, <1/10)

-       головокружения

-       нарушения эякуляции

Не часто (>1/1000, <1/100)

-        головная боль

-       учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия

-       ринит

-       запор, диарея, тошнота, рвота

-       сыпь, кожный зуд, крапивница

-       астения

Редко (>1/10000, <1/1000)

-       обморок

-       ангионевротический отек

Очень редко (<1/10000)

-       синдром Стивена-Джонсона

-       приапизм

Случаи не известны (невозможно оценить по имеющимся данным)

-       нарушение зрения, нечеткость зрения

-       носовое кровотечение

-       сухость во рту

-       полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит

В пострегистрационных исследованиях сообщалось о развитии синдрома узкого зрачка (ИСДР) при операции по поводу катаракты у пациентов длительное время принимавших тамсулозин.

Противопоказания

-       повышенная чувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата

-       ортостатическая гипотензия в анамнезе

-       печеночная недостаточность

-       почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

-      детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия 

При сопутствующем назначении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином  не наблюдались никакие взаимодействия. При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Тамсапроста, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.

В исследованиях не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

Одновременное назначение других антагонистов a1-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту.

Совместное применение тамсулозина гидрохлорида и сильных ингибиторов CYP3A4 может привести к повышенной экспозиции тамсулозина гидрохлорида. Совместное назначение кетоконазола (известного сильного ингибитора CYP3A4) привело к увеличению AUC и Cmax гидрохлорида тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза, соответственно. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с фенотипом низкой скорости метаболизма CYP2D6.

Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Совместное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина, сильного ингибитора CYP2D6, приводил к увеличению Cmax и AUC тамсулозина гидрохлорида, в 1,3 и 1,6 раза, соответственно, но это увеличение не считают клинически значимым.

Особые указания

Капсулы с тамсулозином должны назначаться с осторожностью с ингибиторами CYP3A4 средней силы действия (например, эритромицином), в комбинации с сильными (например, пароксетином) или средней силы действия (например, тербинафином) ингибиторами CYP2D6, циметидином.

Пациентам с фенотипом низкой скорости метаболизма CYP2D6 не следует назначать тамсулозина гидрохлорид в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4.

При использовании других α1-адреноблокаторов, при лечении препаратом в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут. Прежде чем начать терапию препаратом, пациент должен быть обследован, с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут иметь такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты (PSA).

Интраоперационный синдром атоничной радужки (ИСАР, вариант синдрома суженного зрачка) наблюдали во время операции по поводу катаракты и глаукомы у некоторых пациентов, ранее получавших тамсулозина гидрохлорид. ИСАР может увеличивать риск осложнений в глазу во время и после операции. Некоторые факты свидетельствуют, что прекращение приема тамсулозина гидрохлорида за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы является полезным, но польза от подобного прекращения не установ