Этодин СР 600 мг 10 табл (этодолак)

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ЭТОДИН^® СР
 
Торговое название
ЭТОДИН^® СР
 
Международное непатентованное название 
Этодолак
 
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой с пролонгированным высвобождением, 600 мг

Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - этодолак микронизированный 600 мг,
вспомогательные вещества:      метоцел К100 LVCR, лактоза моногидрат, натрия фосфат дигидрат, этилцеллюлоза, тальк, магния стеарат, пленочное покрытие №13,
состав пленочного покрытия №13 (Opadry YS-1-7003 белый): гипрометилцеллюлоза НРМС 2910 (3cP) и НРМС 2910 (6cP), титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль (MW 400), полисорбат 80.                                                                                            
 
Описание 
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой  белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, овальной формы.
 
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты.
Уксусной кислоты производные. Этодолак.
Код АТX  М01АВ08
 
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Этодолак хорошо всасывается при пероральном применении и достигает пиковой концентрации в плазме приблизительно за 1 час после приема. Пик концентрации в плазме составляет 18 мкг/мл.  Хорошо связывается с белками плазмы, а в свободном состоянии варьирует между 1,2 % и 4,7 %. Биодоступность составляет 68 мкг/мл/ч, период полувыведения 7 часов, объем распределения 0,4 л/кг,  клиренс плазмы 41 мл/ч/кг. Биодоступность этодолака не меняется под воздействием пищи и антацидов.

Фармакодинамика
Этодолак является индолпроизводным нестероидным противовоспа-лительным средством (НПВС). Этодолак  отличается от других нестероидных противовоспалительных средств  наличием тетрагидропираноиндолового ядра, оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Этодолак ингибирует синтез простагландинов в области воспаления, и, таким образом, снижает чувствительность болевых рецепторов к медиаторам воспаления (гистамину, серотонину и кининам). Этодолак ингибирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ-2), а также обладает урикозурической активностью.

Показания к применению
- болевой синдром при остеоартрозе, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите
 
Способ применения и дозы 
Таблетку не разжевывать и запивать полным стаканом воды. ЭТОДИН^® СР  принимается по 1 таблетке (600 мг) 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 1200 мг, разделив на два приема. Максимальная суточная доза составляет  1200 мг.
Пациентам с массой тела 60 кг и меньше общая суточная дозировка не должна превышать 20 мг/кг массы тела.
Пожилым пациентам коррекция дозировки не требуется.
 
Побочные действия
- потеря аппетита,  тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, диспепсия, вздутие живота, запор, изжога, язва желудка или двенадцатиперстной кишки (возможна перфорация или кровотечение, иногда и со смертельным исходом), ректальное кровотечение
- кратковременное и умеренное повышение уровня трансаминаз сыворотки
  крови, токсический гепатит
-крапивница, фоточувствительность, зуд, многоформная эритема, бронхоспазм, анафилактические   реакции, отек Квинке,  буллезные дерматозы (в том числе эпидермальный некролиз, мультиформная эритема), синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз
- головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, звон в ушах, бессонница, спутанность сознания, галлюцинации, дезориентация,  парестезия, тремор, слабость, нервозность, сонливость, асептический менингит (особенно у пациентов с ауто-иммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, заболеваниями соединительной ткани)
- ретинопатия, кератопатия, нарушения зрения, неврит зрительного нерва
- гипертензия, сердцебиение, сердечная недостаточность, васкулиты
- дизурия  (болезненное мочеиспускание), интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, отеки, задержка жидкости и электролитов
 - гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения
- насморк, боль в горле, симптомы гриппа, охриплость голоса, нарушение глотания,  астения, озноб, лихорадка
- образование гематом, небольшие кровотечения.
Клинические испытания и эпидемиологические данные показывают, что использование некоторых НПВС (особенно в высоких дозах), может быть связано с повышенным риском развития артериальной тромбоза  (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Противопоказания
- гиперчувствительность к этодолаку и другим компонентам препарата или другим нестероидным противовоспалительным препаратам
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной (в том числе в анамнезе)
- желудочно-кишечные кровотечения (в том числе в анамнезе)
-указания в анамнезе на развитие  триады симптомов (астма, ринит, аллергическая сыпь или отек Квинке) после  применения аспирина или нестероидных противовоспалительных препаратов
-тяжелая форма почечной, печеночной и сердечной недостаточности
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
 
Лекарственные взаимодействия
При совместном применении ЭТОДИН^® СР  с:
- препаратами, хорошо связывающимися с белками плазмы крови, следует корректировать дозировку, так как этодолак так же хорошо связывается с белками плазмы крови. Ацетилсалициловая кислота и варфарин уменьшают связывание с белками плазмы.
-пероральными антикоагулянтами и гепарином,  наблюдается потенцирование раздражающего действия пероральных антикоагулянтов и гепарина на слизистую желудка;
-препаратами сульфонилмочевиной, происходит усиление гипогликемического действия препаратов сульфонилмочевины;
-препаратами лития, следует вести контроль концентрации лития в плазме, так как ЭТОДИН^® СР  может вызывать повышение концентрации лития в плазме;
-метотрексатом, потенцируется токсическое действие метотрексата на гемопоэз;
-диуретиками, может  быть ослаблена  активность диуретиков;
-тиклодипином, снижается антиагрегантное действие тиклопидина на тромбоциты;
-другими нестероидными противовоспалительными препаратами, возрастает риск развития язв слизистой желудка и  кровотечений;
- фенитоином,  потенцирует действие фенитоина;
- с сердечными гликозидами, может усилить сердечную недостаточность, и снижать скорость клубочковой филтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови;
- циклоспорином, усиливает нефротоксический эффект;
- мифепристоном, не следует применять после приема мифепристона 8-12 дней, поскольку снижает эффект мифепристона;
- хинолонами, повышает риск судорог (конвульсии);
- зидовудинами, повышает риск гематологической токсичности. Есть вероятность повышения риска гемартроза и гематомы у ВИЧ(+) инфицированных больных и страдающих гемофилией;
- такролимусом, повышается риск нефротоксичности;
- антиагрегантными препаратами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития гастроинтестинального кровотечения;
- антигипертензивными средствами, снижается антигипертензивный эффект последних;
- кортикостероидами, повышается риск развития язв ЖКТ и кровотечений.  
Антациды могут снижать C_max (на 15–20%).
Использование реактива Эрлиха для определения уровня билирубина может дать ложноположительный результат.

Особые указания
Как  и  другие  нестероидные  противовоспалительные  препараты, ЭТОДИН^® СР  обладает антиагрегантным действием, поэтому пациенты, получающие антикоагулянты, должны находиться под наблюдением. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения лечение следует прекратить.
С осторожностью следует применять пациентам с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефритами,  хронической почечной и печеночной недостаточностью, а также пациентам, принимающим  диуретики.  У пожилых пациентов длительно принимающих ЭТОДИН^® СР  в начале лечения следует проверить функцию печени, почек и показатели крови.
Соответствующий мониторинг и консультации необходимы для пациентов с артериальной гипертензией и / или легкой до умеренной застойной сердечной недостаточностью, как задержка жидкости и отеки были зарегистрированы в связи с НПВС.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что использование некоторых НПВС (особенно