Диклотол 100 мг №30 табл (ацеклофенак)

Торговое название

ДИКЛОТОЛ

Международное непатентованное название

Ацеклофенак

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: ацеклофенак - 100 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая,

состав оболочки: Opadry-YS-1-7027 белый (Opadry-YS-1-7027 белый: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), триацетин).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Ацеклофенак.

Код АТХ М01А В16.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность составляет почти 100%. Пик концентрации в плазме достигается через 1,25-3 ч после приема. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) замедляется при одновременном приеме пищи, в то время как на степень поглощения это не влияет.

Распределение. Ацеклофенак в высокой степени связан с белками плазмы (> 99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где концентрация достигает примерно 60% от концентрации в плазме. Объем распределения приблизительно 30 л.

Выведение. Средний период полувыведения составляет 4-4,3 часа. Клиренс составляет в 5 литров в час. Примерно две трети принятой дозы выводится с мочой, преимущественно в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% единичной пероральной дозы выводится в неизмененном виде. Ацеклофенак, вероятно, метаболизируется с помощью CYP2С9 до основного метаболита 4-ОН-ацеклофенака, клиническое действие которого несущественно. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак были обнаружены среди многих метаболитов.

Характеристики по пациентам. У пожилых пациентов не выявлено изменений фармакокинетики ацеклофенака. У пациентов с нарушением функции печени отмечалось более медленное выведение ацеклофенака после приема единичной дозы. В исследованиях с многократным приемом при употреблении 100 мг ежедневно, разницы по фармакокинетическим параметрам между пациентами с циррозом печени легкой и средней тяжести и здоровыми пациентами не было. У пациентов с легкой или средней степенью почечной недостаточности, клинически значимых различий в фармакокинетике после приема единичной дозы не наблюдалось.

Фармакодинамика

Ацеклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающим противовоспалительным и обезболивающим эффектом. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов.

Влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Показания к применению

- для облегчения боли и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите

Способ применения и дозы

Таблетки Диклотол принимают внутрь во время еды, запивая достаточным количеством воды.

Обычная доза 100 мг 2 раза в сутки.

Максимальная рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки в два приема по 100 мг (одна таблетка – утром, одна – вечером).

При нарушении функции печени - 100 мг/сутки.

Пациентам, с нарушениями функции почек принимать с осторожностью.

Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.

Пожилым пациентам снижение дозы не требуется.

Побочные действия

Большинство обычно наблюдаемых побочных явлений – это нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут возникнуть язва желудка, прободение или кровотечение из ЖКТ, иногда приводящие к летальному исходу, особенно у пожилых пациентов.

Применение некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в высоких дозах и при длительном применении может приводить к повышению риска развития артериальных тромботических нарушений (например, к инфаркту миокарда или инсульту).

Часто (>1/100, <1/10)

- головокружение

- тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея

- повышение печеночных ферментов

Нечасто (>1/1000, <1/100)

- рвота, метеоризм, запор, изъязвления в ротовой полости, гастрит

- зуд, кожная сыпь, экзантема, дерматит, крапивница

- повышение уровня мочевины и креатинина в крови

Редко ( >1/10000, <1/1000)

- анемия

- анафилактические реакции (включая шок), ангионевротический отек

- нарушения зрения

-артериальная гипертензия (в том числе осложненная)

- сердечная недостаточность

- одышка

-мелена (включая геморрагическую диарею), изъязвления в области желудочно-кишечного тракта, геморрагии в желудочно-кишечном тракте, желудочно-кишечные кровотечения

Очень редко/ отдельные случаи (<1/10000)

- гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия - гиперкалиемия

- депрессия, необычные сны, бессонница

-парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса)

- вертиго, звон в ушах

- учащенное сердцебиение

- гиперемия кожи, приливы, васкулит

- бронхоспазм

- стоматит

- кровавая рвота, язва желудка, панкреатит, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита

- гепатит

- геморрагическая сыпь, экзема, тяжелые кожно-слизистые реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз)

-нефротический синдром, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

- отек, повышенная утомляемость, судороги в ногах

- повышение уровня щелочной фосфатазы

- увеличение веса

В особых случаях, наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- сердечная недостаточность

- язва желудка или двенадцатиперстной кишки

- хроническая почечная недостаточность

- тяжелые заболевания печени, печеночная недостаточность

- пациентам, у которых препараты с аналогичным действием (например, ацетилсалицилаты и другие нестероидные противовоспалительные средства) вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или крапивницу

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Метаболизм ацеклофенака происходит посредством цитохрома P450 2C9. Исследования in vitro указывают на то, что ацеклофенак может подавлять данный фермент. Следовательно, существует вероятность фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае других препаратов группы НПВП, существует риск фармакокинетического взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые выводятся за счет активной секреции почками, такими как метотрексат и литий. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином в плазме, поэтому

следует учитывать вероятность замещающих взаимодействий с другими препаратами, которые в высокой степени связываются с белками.

Считается, что применение НПВП совместно с зидовудином может привести к повышению риска гематологической токсичности, риск гемартроза, гематомы усиливается у ВИЧ инфицированных больных с гемофилией получающих одновременное лечение зидовудином и ибупрофеном, поэтому при таких комбинациях следует проявлять осторожность.

Одновременная терапия с кортикостероидами повышает риск желудочно-кишечного изъязвления или кровотечения.

Поскольку исследований фармакокинетического взаимодействия с участием ацеклофенака не проводилось, нижеследующая информация основывается на данных, полученных в отношении других нестероидных противовоспалительных препаратов:

Следует избегать следующих комбинаций:

НПВС подавляют секрецию метотрексата почечными канальцами, может произойти снижение клиренса метотрексата. Следовательно, при терапии высокими дозами метотрексата всегда следует избегать назначения нестероидных противовоспалительных препаратов.

Некоторые НПВП приводят к торможению клиренса лития почками, что приводит к повышению сывороточных концентраций лития. В случае невозможности частого контроля уровня лития, следует избегать данной комбинации.

НПВС подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может повысить риск желудочно-кишечных кровотечений у пациентов, принимающих антикоагулянты. При невозможности проведения тщательного контроля, следует избегать назначения ацеклофенака в комбинации с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином.

Следующие комбинации могут потребовать коррекции дозы и соблюдения осторожности при применении:

Вероятность взаимодействия между НПВС и метотрексатом следует учитывать и при применении низких доз метотрексата, о