Кетотоп 100мг 2мл №10 р/р д/инъекций (кетопрофен)

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Кетотоп®

Торговое название                                             

Кетотоп®

Международное непатентованное название

Кетопрофен

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 100 мг/2 мл

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - кетопрофена (в пересчете на 100 % вещество) 100.0 мг,

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол, спирт бензиловый,   натрия  метабисульфит, натрия гидроксид, натрия гидроксид 1 М раствор, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа  

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Производные пропионовой кислоты. Кетопрофен.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика            

Максимальная концентрация в плазме крови  при внутривенном введении достигается через 5 мин,  при внутримышечном - через 15-30 мин. Период полувыведения кетопрофена из плазмы крови после в/в введения - 2 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. Равновесная концентрация в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч.

Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Значимые уровни концентраций в синовиальной жидкости достигаются уже через 15 минут после однократного внутримышечного введения 100 мг кетопрофена. Хотя концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме крови, они более стабильны (сохраняются до 30 часов), в результате чего сохраняется терапевтический эффект препарата на более длительное время. Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник.

Фармакодинамика    

Кетотоп® -   нестероидное   противовоспалительное   средство (НПВС), производное пропионовой киcлоты. Кетотоп® оказывает болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.

Воздействуя на циклооксигеназное и липооксигеназное звено метаболизма арахидоновой   киcлоты, препарат ингибирует синтез  простагландинов,  лейкотриенов и тромбоксанов. Также стабилизирует мембраны лизосом, замедляет высвобождение лизосомальных ферментов, оказывает антибрадикининовое действие, препятствует агрегации тромбоцитов, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных    ревматоидным  артритом,   уменьшает сосудистую проницаемость.

Обладает выраженным анальгезирующим          действием.
При суставном синдроме ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

Показания к применению

-        воспалительные заболевания опорно – двигательного аппарата (ревматоидный, псориатический, подагрический, ювенильный хронический артриты, анкилозирующий спондилит)

-        дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз)

-        люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, тендовагинит, бурсит

-        посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением

-        послеоперационная боль, мигрень, почечная колика

-        первичная альгодисменорея, аднексит, проктит

Способ применения и дозы 

Рекомендуемая доза – по 100 мг (1 ампулa) Кетотопа® внутримышечно 1-2 раза в день.

При необходимости лечение может быть дополнено использованием пероральных или наружных лекарственных форм Кетотопа®.

Внутривенная инфузия назначается только в условиях стационара.

100-200 мг кетопрофена разводится в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Вводится в течение не менее 30-60 минут.

Максимальная суточная доза (включая все лекарственные формы) не должна превышать  200 мг кетопрофена.

Длительность лечения определяется врачом, не рекомендуется продолжать лечение инъекционной формой Кетотопа®  более 3-х дней.

У пациентов с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина ниже 20мл/мин  и с хроническим заболеванием печени (со сниженным уровнем альбумина  в сыворотке крови) следует уменьшить дозу кетопрофена.

У пожилых пациентов лечение Кетотопом® следует начать с низкой дозы кетопрофена и проводить поддерживающее лечение минимальной эффективной дозой препарата.

Предупреждение

Нельзя  смешивать трамадол и кетопрофен в одном флаконе, так как образуется осадок. Флаконы для инфузии должны быть обернуты в черную бумагу или алюминиевую фольгу, так как кетопрофен чувствителен к свету.

Побочные действия

При оценке частоты возникновения разных побочных реакций использовались такие градации:

"очень часто" – ³ 10%

"часто" – от ³ 1% до < 10%

"нечасто" –от ³ 0,1% до < 1%

"редко" – от ³ 0,01% до < 0,1%

"очень редко" – < 0,01%.

Часто:

- диспептические явления, снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор  

Нечасто:

- диарея, гастрит

- головная боль, головокружение, сонливость

- кожная сыпь

- отечность, боль и чувство жжения в месте инъекции

 Редко:

- геморрагическая анемия, лейкопения

- депрессия, бессонница, нервозность, парестезия

- ухудшение зрения

- шум в ушах

- стоматит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки

- гепатит, повышение уровня трансаминаз и билирубина

- увеличение массы тела

- анафилактический шок

- бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы

Очень редко:

- обострение колита и болезни Крона, желудочно-кишечные кровотечения

-  нарушение функции печени

- острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит

- гипернатриемия, гиперкалиемия

- агранулоцитоз, тромбоцитопения

- судороги

- сердечная недостаточность

- артериальная гипертензия

- ринит

- фотосенсибилизация, отек Квинке, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

Противопоказания

- индивидуальная повышенная чувствительность к кетопрофену, аспирину или  другому нестероидному противовоспалительному средству (указания в анамнезе на астму, бронхоспазм, крапивницу или ринит, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты)

- тяжелая сердечная недостаточность

- заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (гастрит, язвенная болезнь желудка, указание в анамнезе на желудочно-кишечные кровотечения, образование или прободение язв)

- кровотечения (желудочно-кишечные, церебро-васкулярные или другие активные кровотечения)

- склонность к кровотечениям

- выраженные нарушения функций печени или почек

- нарушения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения, нарушения гемокоагуляции)

- бронхиальная астма, ринит

- беременность и период лактации

- детский возраст до 15 лет.

Лекарственные взаимодействия

Вытесняет лекарственные средства из связи с белками плазмы крови.
Ослабляет эффект мочегонных средств. При одновременном назначении Кетотопа®    и    петлевых    диуретиков    нефротоксическое   действие      обоих

препаратов усиливается.

Потенцирует действие антикоагулянтов. При одновременном применении Кетотоп® и варфарина или солей лития пациенты должны находиться под строгим наблюдением врача (повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции).

Повышает концентрацию в крови метотрексата (усиление его побочного действия).
Во избежание осадка не следует смешивать в одном флаконе Кетотоп® и трамадол.

Кетотоп® может уменьшать эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, диуретиков) и усиливать действие пероральных гипогликемизирующих препаратов -            производных сульфонилмочевины.

Особые указания

Следует избегать одновременного применения Кетотопа® pаствора для инъекций с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

С особой осторожностью препарат стоит назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (кровотечение и перфорация могут развиться внезапно без предшествующих симптомов).

Следует соблюдать осторожность и у пациентов, принимающих  лекарства, которые могут увеличить риск образования язв или кровотечения, такие как кортикостероиды перорального введения,  антикоагулянты (например варфарин), селективные  ингибиторы обратного захвата серотонина  или антиагрегантные  средства (в том числе ацетилсалициловая кислота).  Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образования или п