Индометацин 10% 40 г мазь

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Индометацин

Торговое название

Индометацин

Международное непатентованное название

Индометацин

Лекарственная форма

Мазь 10%

Состав

1 туба  содержит

активное вещество: индометацин – 4,0 г,

вспомогательные вещества: диметилсульфоксид, мочевина, макрогол (тип 400), макрогол (тип 1500), пропиленгликоль, левоментол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная.

Описание

Мазь от светло-желтого до темно-желтого цвета со специфическим запахом ментола, однородной консистенции.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для местного лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения.

Код АТХ  М02АА23

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После нанесения на кожу  препарат всасывается и определяется в подкожных тканях уже через 5 мин. Количество индометацина, которое всасывается через кожу пропорционально времени контакта мази с кожей и площади нанесения, зависит от суммарной дозы мази и степени гидратации кожи. После аппликации на участок кожи площадью 500 см2 полоски мази длиной в 2,5 см абсорбция индометацина составляет около 3-5%. Одновременное применение окклюзионной повязки в течение 10 ч приводит к повышению абсорбции индометацина в 3-4 раза. После нанесения индометацина на кожу в проекции суставов кисти и коленного сустава концентрация индометацина в плазме в 150-170 раз ниже, чем после приема таблеток индометацина внутрь. Проникает в синовиальную оболочку и синовильную жидкость сустава, где определяется в течение 5-8 дней.

В крови обратимо связывается с белками плазмы (около 99%). Абсорбировавшаяся часть индометацина подвергается метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов. Конечный период полуэлиминации (T½) составляет 4-9 ч. Около 30% введенной дозы выводится в виде метаболитов с фекалиями, 70% дозы препарата выводится с мочой. В неизмененном виде выводится не более 30% абсорбировавшегося вещества. Системный клиренс индометацина составляет 1-2 мл/кг/мин.

Фармакодинамика

Мазь индометацина оказывает  противовоспалительное и анальгезирующее действие.

Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов. Индометацин сильнее ингибирует ЦОГ-I по сравнению с ЦОГ-II изоформой фермента (индекс селективности ЦОГ-I : ЦОГ-II=22,3-33,0). Нарушение активности ЦОГ-I обеспечивает лучшее устранение острого болевого синдрома, тогда как блокада ЦОГ-II опосредует восприятие хронической боли. В результате блокады ЦОГ нарушаются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и образование простагландинов PgE2, PgF2a, тромбоксана TxA2, простациклина PgI2. В бóльшей степени, чем при использовании других средств, нарушается синтез PgF2a. Подавляет активацию NF-kB – фактора транскрипции генов, который необходим для синтеза ряда воспалительных цитокинов (IL-1,6,8, TNF-a) и молекул клеточной адгезии (ICAM-1, VCAM-1). В отсутствие синтеза этих цитокинов подавляется активность хронического воспалительного процесса. Индометацин связывается с NO-синтазой и нарушает продукцию NO. В результате в клетке снижается NO-зависимый синтез новых молекул ЦОГ-II и продукция простагландинов под ее влиянием.

При ревматических заболеваниях оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшает их функцию.  По эффективности противовоспалительного действия превосходит ацетилсалициловую кислоту.

Анальгезирующий эффект возникает через 30-60 мин после аппликации мази и сохраняется в течение 6-9 часов; максимальное действие отмечается спустя 2-3 часа после аппликации. Анальгезирующий эффект индометацина проявляется независимо от его противовоспалительного действия и связан исключительно с болью, обусловленной повреждением ткани или воспалительным процессом. При дисгормональных болевых синдромах (альгодисменорея) или болях сосудистого происхождения (ишиас) он практически не оказывает анальгетического эффекта.

Показания к применению

- посттравматические воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов

- локализованные формы воспаления мягких тканей (тендовагинит, тендинит, бурсит)

- миалгия

-  люмбаго

- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, ревматический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз ).

Способ применения и дозы

Наружно. Наносят 3-4 раза в сутки на больные суставы или участки тела, втирая в кожу. Для фиксации препарата в месте нанесения используют окклюзионные повязки. Общее количество мази для взрослых в сутки не должно превышать 15 см, выдавливаемых из тубы, для детей – 7,5 см. Продолжительность  курса лечения определяет врач.

Побочные действия

- аллергические реакции

- зуд и гиперемия кожи, сыпь, сухость кожи, жжение в месте аппликации

- системные побочные действия (НПВП-гастропатия, тошнота, рвота, изжога, анорексия, головная боль и головокружение, нарушения вкуса, нечеткость зрительного восприятия, протеинурия, интерстициальный нефрит)

- обострение псориаза

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата

- обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки

- гипокоагуляция

- хронические заболевания почек

- беременность и период лактации

- нарушения целостности кожных покровов

- детский возраст до 14 лет.

Лекарственные взаимодействия

В связи с низкой системной абсорбцией мазь индометацина практически не вступает в какие - либо взаимодействия с другими лекарственными средствами.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами для системного применения усиливает их эффект, одновременно может наблюдаться усиление гастротоксического действия.

При совместном применении с мазью гепарина отмечается усиление анальгетического и противовоспалительного действия обоих лекарственных средств, потенцируется антикоагулянтный эффект гепарина.

Ментол, препараты капсаицина, эфирные масла при одновременной аппликации совместно с мазью индометацина усиливают его анальгетический эффект.

Диметилсульфоксид при одновременной аппликации с мазью индометацина усиливает его системную абсорбцию и увеличивает глубину проникновения в мягкие ткани в зоне аппликации.

Особые указания

Лечение препаратом проводится под наблюдением врача.

При развитии каких-либо побочных эффектов, связанных с применением препарата, необходимо  обратится к врачу.

Мазь следует наносить только на неповрежденные участки кожи, избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки.

При продолжительном лечении (более 10 дней) проверять картину крови (число лейкоцитов и тромбоцитов).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Препарат не оказывает влияние на управление транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Передозировка индометацина при использовании его в форме мази маловероятна, что связано с его низкой системной абсорбцией. Вероятность развития передозировки повышается при случайном или преднамеренном применении мази внутрь.

Симптомы: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, нарушение памяти, дезориентация, в тяжелых случаях – онемение конечностей, парестезии и судороги.

Лечение: промывание желудка (в случае приема мази внутрь), поддерживающая и симптоматическая терапия, направленные на устранение возникших нарушений. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез и гемодиализ не эффективны.

Форма выпуска и упаковка

По 40 г в  тубы алюминиевые. Каждую тубу вместе  с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в  пачку из картона хром-эрзац.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта