Ксефокам 4мг №10 табл покрытые оболочкой

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

КСЕФОКАМ

Торговое название

Ксефокам

Международное непатентованное название

Лорноксикам

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг и 8 мг

Cостав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

активное вещество - лорноксикам 4 мг или 8 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, гипромеллоза 5, вода очищенная

Описание

Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до желтоватого цвета, с надписью «L04» (для дозировки 4 мг)

Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до желтоватого цвета, с надписью «L08» (для дозировки 8 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Лорноксикам

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь. При этом максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается примерно через 1 – 2 часа. Прием пищи уменьшает максимальную концентрацию (Сmax) на 30% и повышает время достижения максимальной концентрации (Тmax) до 2,3 часа.

Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90 – 100%.

Лорноксикам присутствует в плазме в неизменном виде, а также в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. Степень связывания с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации.

Период полувыведения в среднем составляет 4 часа и не зависит от концентрации препарата. Лорноксикам полностью метаболизируется в печени. В метоболизме участвует изофермент CYP2C29. Примерно 2/3 выводится через печень и 1/3 через почки в виде неактивного соединения.

Выводится с грудным молоком.

У лиц пожилого возраста и у больных с нарушениями функции печени и почек не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.

Фармакодинамика

Лорноксикам представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с анальгетическим действием. В основе механизма действия лорноксикама лежит угнетение синтеза простагландинов вследствие сбалансированного угнетения активности изоферментов циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Кроме того, лорноксикам ингибирует высвобождение кислородных радикалов из активированных лейкоцитов.

Лорноксикам не обладает опиатоподобным действием на центральную нервную систему и поэтому не угнетает дыхание, а также не вызывает запоров и миотического эффекта. Нет также оснований предполагать возможность возникновения у больных лекарственной зависимости к лорноксикаму.

Показания к применению

- кратковременное лечение болевого синдрома различного происхождения

- симптоматическое лечение боли и воспаления при остеоартрите

- симптоматическое лечение боли и воспаления при ревматоидном артрите
Способ применения и дозы

Внутрь при умеренном и выраженном болевом синдроме рекомендуется доза 8 – 16 мг 2 – 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 16 мг.

При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуемая начальная доза 12 мг/сут. Средняя доза составляет 8 – 16 мг/сут, в зависимости от состояния пациента; кратность приема – 2 раза/сут; максимальная суточная доза – 16 мг.

Таблетки Ксефокама принимают внутрь перед едой, запивая стаканом воды.

При заболеваниях ЖКТ, у больных с нарушениями почек или печени, у лиц пожилого возраста (старше 65 лет) максимальная суточная доза составляет 12 мг 2 – 3 раза в сутки.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Побочные действия

Часто:

• головная боль, головокружение

• боль в животе, диспепсия, тошнота, рвота, диарея

Нечасто

• анорексия, изменение веса

• бессонница, депрессия

• конъюнктивит

• головокружение, шум в ушах

• нарушение сердцебиения, тахикардия, сердечная недостаточность отеки (периферические и генерализованные)

• ринит

• запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, язвы в полости рта

• повышение уровня печеночных трансаминаз, нарушение функции печени

• сыпь, зуд, эритематозная сыпь, крапивница и отек Квинке, алопеция, потливость, гиперемия

• артралгия

• недомогание, отек лица

Редко:

• мелена, рвота с кровью, эзофагит, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия

• эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, в том числе с перфорацией и кровотечением

• афтозный стоматит, глоссит, фарингит, одышка, кашель, бронхоспазм

• анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения

• повышенная чувствительность, анафилактоидная реакция и анафилаксия

• спутанность сознания, нервозность, возбуждение, сонливость, парестезия, тремор, мигрень

• нарушение вкуса

• нарушение зрения

• гипертония, приливы, кровотечение, гематомы

• боль в костях, мышечные спазмы, миалгия

• никтурия, нарушение мочеиспускания, повышение уровня креатинина и азота мочевины в сыворотке крови

• астения

• дерматит и экзема, пурпура

Очень редко

• нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия

• асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани

• печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, холестаз

• отечный синдром, буллезная реакция, синдром Стивенса-Джонсона, Синдром Лайелла

• острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к лорноксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП

• указания в анамнезе на бронхиальную астму, крапивницу и ринит

• тромбоцитопения

• тяжелая сердечная недостаточность

• желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения или подозрение на кровотечение, нарушение свертывания крови

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в анамнезе кровотечения из ЖКТ, связанные с приемом НПВП

• выраженная печеночная недостаточность

• выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина > 700 мкмоль/л)

• детский и юношеский возраст до 18 лет

  • беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении препарата Ксефокам и:

• циметидина повышается концентрация лорноксикама в плазме крови; взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;

• антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов - возможно увеличение времени кровотечения и повышение риска развития кровотечения (необходим контроль международного нормализованного отношения МНО);

• β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ может уменьшать их гипотензивный эффект;

• диуретиков – снижается мочегонный эффект и гипотензивное действие

• дигоксином – снижает почечный клиренс дигоксина;

• хинолоновыми антибиотиками повышается риск развития судорожного синдрома;

• другими нестероидными противовоспалительными средствами и глюкокортикоидами - увеличивается риск ЖКТ кровотечений;

• метотрексатом повышается концентрация метотрексата в сыворотке;

• селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина) повышает риск ЖКТ кровотечений;

• солями лития может вызывать увеличение максимальной концентрации лития в плазме и тем самым усиление известных побочных эффектов лития;

• циклоспорином