Мовалис 15 мг/1,5 мл №3 р/р для в/м вв (Мелоксикам)

Мовалис®

 

 

Мовалис®

 

Мелоксикам

 

Раствор для внутримышечного введения 15 мг/1,5 мл

 

1,5 мл раствора для внутримышечного введения  содержит

активное вещество – мелоксикам 15 мг,

вспомогательные вещества: меглумин (N-метил-D-глюкамин), глюкофурол, плуроник Ф68 (Полоксамер 188), натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций. 

 

Прозрачный желтовато-зеленоватого цвета раствор

 

Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. 

Код АТС М01АС06

 

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая 1,6-1,8 мкг/мл, достигается через 60-90 мин. 

Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы (особенно с альбуминами) – 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится через кишечник и почки (примерно в равной пропорции), в неизменном виде – 5% суточной дозы (через кишечник). Период полувыведения варьирует от 13 до 25 часов после введения. Общий плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин. 

Фармакокинетика у особых популяций пациентов

Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. Пациенты с умеренно выраженной почечной недостаточностью имеют более высокий плазменный клиренс.

Снижение связывания мелоксикама с протеинами наблюдается у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. 

Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин. 

Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с пациентами молодого возраста.

МОВАЛИС – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из класса еноловой кислоты, оказывающее противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Механизм вышеперечисленных эффектов состоит в способности МОВАЛИСА ингибировать биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления. 

Механизм действия связан с преимущественно селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - специфического фермента, участвующего в развитии процессов воспаления. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВC, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. 

Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

 

МОВАЛИС раствор для внутримышечного введения предназначен для начального и краткосрочного (недлительного) симптоматического лечения при воспалительных и денегенеративных заболеваниях суставов, сопровождающихся болевым синдромом:

- ревматоидный артрит

- остеоартроз

- анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева)

 

Взрослым: внутримышечное введение МОВАЛИСА может быть использовано только в течение 3-5 дней (в зависимости от тяжести состояния). Для последующего лечения следует принимать другие лекарственные формы препарата: таблетки для приема внутрь или ректальные свечи. 

Рекомендуемая доза МОВАЛИСА составляет 7,5 или 15 мг один раз в сутки, в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспалительной реакции.

При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина снижен не более чем на 25 мл/мин от нормы), а также при циррозе печени в стадии ремиссии коррекции дозы не требуется. 

Максимальная суточная доза МОВАЛИСА в ампулах у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 7,5 мг. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7,5 мг/сут.

Введение МОВАЛИСА следует осуществлять путем глубоких внутримышечных инъекций.

Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами!

 

- лейкопения, тромбоцитопения, анемия

Предрасполагающим фактором для возникновения цитопении является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата.

- анафилактический шок, анафилактоидные реакции и другие реакции гиперчувствительности немедленного типа

- спутанность сознания, нарушение ориентации, эмоциональная лабильность 

- головокружение, головная боль, сонливость

- конъюнктивит, нарушения зрения, в том числе нечеткость зрения, появление пелены перед глазами

- шум в ушах, вертиго 

- сердцебиение, повышение артериального давления, чувство прилива крови к лицу

- у предрасположенных пациентов возможно острое развитие бронхиальной астмы 

- стоматит, эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, колит, перфорация желудочно-кишечного тракта, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение

- тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, диарея, запор, метеоризм.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация потенциально могут приводить к летальному исходу.

- гепатит, преходящие изменения показателей функции печени (повышение активности трансаминаз или билирубина)

- токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, ангиоэдема, буллезные дерматиты, мультиформная эритема, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, зуд 

- острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови, альбуминурия, гематурия), затруднение мочеиспускания, включая острую задержку мочи

- отеки, отечность в месте введения, болезненные ощущения, уплотнение  в месте введения

 

- повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому другому компоненту препарата

- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам. МОВАЛИС не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, назальные полипы, ангионевротический отек, крапивница

- не следует назначать пациентам, получающим антикоагулянты, учитывая возможный риск развития внутримышечной гематомы

- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки/перфорация в фазе обострения или недавно перенесенные 

- неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона 

- выраженная печеночная недостаточность, заболевания печени в острой стадии

- желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное церебро-васкулярное кровотечение или системные нарушения свертываемости крови 

- прогрессирующее заболевание почек, выраженная почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), клиренс креатинина менее 30 мл/мин

- декомпенсированная сердечная недостаточность

- послеоперационный болевой синдром после аорто-коронарного шунтирования (наложение обходных анастомозов)

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность, период грудного вскармливания

 

- другие ингибиторы синтеза простангландинов (ИСП), включая кортикостероиды или салицилаты: одновременное назначение ИСП не рекомендуется, так как синергическое взаимодействие может увеличить риск развития изъязвления или желудочно-кишечного кровотечения

- пероральные антикоагулянты, гепарин, тромболитики: повышенный риск развития кровотечения. Если избежать совместного назначения препаратов не удается, необходимо тщательно контролировать эффекты антикоагулянтов на коагуляцию

- антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск развития кровотечения из-за снижения функции тромбоцитов

- литий: сообщалось, что НПВС повышают уровень лития в плазме крови. Одновременное назначение не рекомендуется. Если избежать совместного