Налгезин форте 550 мг №10 табл (напроксен)

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

   Налгезин® форте

Торговое название

Налгезин® форте

Международное непатентованное название

Напроксен

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 550 мг

Состав

1 таблетка содержит

активное вещество - напроксен натрия 550 мг (эквивалентно напроксену 500 мг),

вспомогательные вещества: повидон К30, целлюллоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, вода очищенная,

пленочная оболочка: Опадрай 02F205004 синий (состав: гипромеллоза, макрогол/полиэтиленгликоль 8000, титана диоксид (E171), краситель индигокармин алюминиевый лак (E132))

Описание

Таблетки овальной формы, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Пропионовой кислоты производные. Напроксен.

Код АТХ М01АЕ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема, напроксен натрия гидролизуется в кислоте желудочного сока. Микрочастицы напроксена высвобождаются и быстро растворяются в тонком кишечнике. Это приводит к ускоренному и полному поглощению напроксена, поэтому эффективная для анальгетического действия концентрация в плазме крови достигается уже через 15 -20 мин. После приема одной дозы напроксена натрия, пик концентрации в плазме крови достигается в течении 1-2 часов, а после одной дозы напроксена - в течении 2-4 ч, в зависимости от наполненности желудка.  Степень абсорбции существенно не зависит ни от продуктов питания, ни от большинства антацидов. Равновесная концентрация достигается после 5 доз, то есть в течение 2 - 3 дней. Плазменные уровни напроксена пропорционально увеличиваются при дозах до 500 мг. При больших дозах, они менее пропорциональны; из-за насыщенности белков плазмы, связывающих напроксен, клиренс креатинина также увеличивается.

Распределение

При обычной дозе концентрация напроксена в плазме крови находится в диапазоне от 23 мг/л до 49 мг/л. При концентрациях до 50 мг/л, 99% напроксена связывается с белками плазмы. При высоких концентрациях количество несвязанного активного вещества увеличивается и при концентрации 473 мг/л составляет 2,4%. Из-за экстенсивного связывания белков плазмы, объем распределения невелик и составляет лишь 0,9 л/кг массы тела.

Метаболизм и выведение

Около 70% активного вещества выделяется в неизменном виде, 60% связывается с глюкуроновой кислотой или другими конъюгатами. Остальные 30% напроксена выводятся в виде неактивного метаболита 6-диметил-напроксена.

Приблизительно 95% напроксена выводится с мочой и 5% с фекалиями. Период полураспада не зависит от дозы и концентрации в плазме крови и составляет 12–15ч, что позволяет достичь устойчивого состояния в течение 3 дней после начала терапии в режиме приема дважды в день. Клиренс креатинина зависит от концентрации напроксена в плазме крови, вероятно, из-за увеличения несвязанных частиц активного вещества при более высоких концентрациях напроксена в плазме крови.

Метаболизм у детей аналогичен метаболизму у взрослых.

Хроническая  алкогольная болезнь печени снижает общую концентрацию напроксена в плазме, но концентрация несвязанного напроксена увеличивается.

У пожилых людей концентрация свободного напроксена в плазме увеличивается, хотя общая концентрация в плазме остается неизменной.

Фармакодинамика

Налгезин® является нестероидным противовоспалительным препаратом. Он обладает противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Основным механизмом действия является ингибирование цикло-оксигеназы - фермента, который участвует в образовании простагландинов. Как следствие, уровень простагландина в различных жидкостях организма и в тканях снижается.

Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, напроксен может вызвать желудочно-кишечные микрокровотечения и эндоскопически подтвержденные повреждения пищеварительного тракта. Было установлено, что напроксен вызывает меньше повреждений, чем ацетилсалициловая кислота и индометацин, и больше, чем дифлунизал, этодолак, набуметон и сулиндак.

Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, напроксен также ингибирует агрегацию тромбоцитов, но при применении в терапевтических дозах он оказывает незначительное влияние на время кровотечения. Напроксен не влияет на функцию здоровых почек, только о нескольких нежелательных эффектах сообщалось у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.

Напроксен не усиливает урикозурического действия.

Показания к применению

- ревматоидный артрит

- остеоартрит (дегенеративный артрит)

- анкилозирующий спондилит

- острая подагра

- острые нарушения опорно-двигательного аппарата

- дисменорея

Способ применения и дозы

Взрослые

Ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилоартрит

От 550 мг до 1100 мг, разделенные на 2 приема с 12-часовым интервалом или как альтернатива - однократно.

Острая подагра 

Начальная доза составляет 825 мг, затем 275 мг каждые 8 часов до прекращения приступа.

Острые нарушения опорно-двигательного аппарата и дисменорея

Первоначальная доза  550 мг, затем, при необходимости, дозу снижают до  275 мг с интервалом 6-8 ч, с максимальной суточной дозой после первого дня приема 1375 мг.

Нагрузочная доза

При разовом приеме утром или вечером рекомендуется нагрузочная 825 мг или 1100 мг в день во время острой фазы в следующих случаях:

a) у пациентов с сильной ночной болью или утренней скованностью

b) у пациентов, начинающих терапию напроксеном после перехода от высокой дозы другого противоревматического соединения

c) при остеоартрозе, где преобладающим симптомом является боль

Пожилые

Установлено, что хотя общая концентрация напроксена в плазме не меняется, несвязанная часть  напроксена в плазме у пожилых людей увеличивается. Последствия этого открытия на дозирование напроксена неизвестны. Как и с другими препаратами, используемыми у пожилых людей, необходимо  использовать самую низкую эффективную дозу и для самой возможной короткой продолжительности, поскольку появление побочных эффектов у пожилых людей более высока. Пациенту следует регулярно контролировать желудочно-кишечное кровотечение во время терапии НПВП.  Эффект уменьшения элиминации у пожилых людей смотрите в разделе «Особые указания».

Дети

Налгезин® не рекомендуется для применения у детей и подростков до 18 лет (См.раздел «Противопоказания»).

Почечная и печеночная недостаточность

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуются низкие дозы препарата. Напроксен противопоказан пациентам с исходным клиренсом креатинина менее 20 мл/мин, поскольку у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся на диализе наблюдалось накопление метаболитов напроксена.

Лечение следует пересматривать через регулярные промежутки времени и прекращать лечение, если не наблюдается никакой пользы или возникает непереносимость.

Способ применения

Для орального применения. Принимать желательно во время  или после еды.

Побочные действия 

После приема НПВП возможны побочные действия, такие как головокружение, сонливость, усталость и нарушения зрения. При возникновении таких влияний, пациентам не следует управлять транспортным средством или работать с механизмами.

Побочные действия, которые зарегистрированы с НПВП и напроксеном, классифицированы по классам систем органов со следующей частотой: часто (≥ 1/100 < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 < 1/100),  редко (≥ 1/10 000 < 1/1000),  очень редко (< 1/10 000),  частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

редко: гемолитическая анемия

очень редко: гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз

частота неизвестна: апластическая анемия, нейтропения

Нарушения со стороны имунной системы

редко: аллергические реакции и реакции гиперчувствительности, анафилаксия

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

редко: гиперкалиемия

Нарушения со стороны психики

нечасто: депрессия, когнитивная дисфункция, бессонница, потеря концентрации, нарушение сна  

частота неизвестна: галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы: 

часто: спутанность сознания, головокружение, сонливость, головная боль,

редко: судороги, асептический менингит*

частота неизвестна: головокружение, парестезия, дискомфорт, обострение болезни Паркинсона

Нарушения со стороны зрения