Трайкор 145мг №30 табл (фенофибрат)

Инструкция

по медицинскому применению

лекарственного средства

Трайкор^®

Торговое название

Трайкор^®

Международное непатентованное название

Фенофибрат

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 145 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – фенофибрат микронизированный 145 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза, натрия докузат, сахароза, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая силонизированная, кросповидон, магния стеарат.

 состав оболочки: Опадрай ОY-В-28920 (спирт поливиниловый, титана диоксид Е171, тальк, лецитин из соевых бобов, камедь ксантановая).

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с   гравировкой «145» на одной стороне и логотипом компании  на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердчено-сосудистой системы. Гиполипидемические препараты.   Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. Фибраты. Фенофибрат.

Код  ATX C10AB05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат 145 мг фенофибрата микронизированного в форме наночастиц.

Всасывание. После приема внутрь максимальные концентрации (C_max) в плазме достигаются через 2-4 ч. При длительном применении концентрации в плазме остаются стабильными у любых пациентов. В отличие от прежней формулировки фенофибрата, C_max в плазме крови и общая экспозиция фенофибрата в виде наночастиц не зависит от приема пищи. Поэтому препарат можно принимать независимо от приема пищи.

В исследовании влияния пищи после применения новой формулировки таблеток фенофибрата 145 мг у здоровых мужчин и женщин натощак и с содержащей большое количество жиров пищей было показано, что прием пищи не влияет на экспозицию (AUC и C_max) фенофиброевой кислоты.

Распределение

Фенофиброевая кислота в значительной степени связывается с альбумином плазмы (более чем 99%).

Метаболизм и выведение

После приема внутрь фенофибрат быстро гидролизуется эстеразами до активного метаболита - фенофиброевой кислоты. В плазме неизмененный фенофибрат не обнаруживается. Фенофибрат не является субстратом для CYP3A4, не подвергается микросомальному метаболизму в печени.

Фенофибрат выводится, главным образом, с мочой. Практически полностью препарат выводится в течение 6 дней. Фенофибрат главным образом выводится в виде фенофиброевой кислоты и ее конъюгата глюкуронида. У пациентов пожилого возраста общий плазменный клиренс фенофиброевой кислоты не изменяется.

Исследования кинетики после назначения одной дозы и длительного лечения продемонстрировали, что препарат не накапливается. Фенофиброевая кислота не выводится при гемодиализе. Период полувыведения фенофиброевой кислоты  - около 20 ч.

Фармакодинамика

Фенофибрат является производным фиброевой кислоты, липидмодифицирующие эффекты которой у людей опосредованы активацией рецептора типа альфа, который активируется пролифератором пероксисом (PPARα).

Через активацию PPAR-α фенофибрат усиливает липолиз и выведение из плазмы атерогенных частичек с высоким содержанием триглицеридов путем активации липопротеинлипазы и уменьшения синтеза апопротеина    C-III. Активация PPAR-α также вызывает увеличение синтеза апопротеинов А I и A II Описанные выше эффекты фенофибрата на липопротеины приводят к уменьшению содержания фракции ЛПНП и ЛПОНП, которые содержатапопротеин В, и увеличению содержания фракции ЛПВП, которые содержт апопротеин А-I и A-II. Кроме того, посредством модуляции синтеза и катаболизма фракций ЛПОНП, фенофибрат повышает клиренс ЛПНП и снижает содержание мелких и плотных частиц ЛПНП, уровень которых повышается у пациентов с атерогенным фенотипом липопротеинов, частом расстройстве у пациентов с риском развития ишемической болезни сердца.

В ходе клинических исследований было отмечено, что применение фенофибрата снижает уровень общего холестерина на 20-25% и триглицеридов на 40-55% при повышении уровня холестерина ЛПВП на 10-30%. У пациентов с гиперхолестеринемией, у которых уровень холестерина ЛПНП снижался на 20-35% общее влияние на уровень холестерина приводило к снижению соотношений: общий холестерин/холестерин ЛПВП, холестерин ЛПНП/холестерин ЛПВП или апо В/апо АI, являющихся маркерами атерогенного риска.

Существуют доказательства того, что лечение фибратами может снизить частоту событий, связанных с ишемической болезнью сердца, но они не продемонстрировали снижения общей смертности при первичной или вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Во время лечения фенофибратом могут значительно уменьшиться и даже полностью исчезнуть внесосудистые отложения холестерина (сухожильные и туберозные ксантомы). У пациентов с повышенным уровнем фибриногена, получивших лечение фенофибратом, отмечено значительное снижение данного показателя, так же как и у пациентов с повышенным уровнем липопротеина (а). При лечении фенофибратом наблюдается снижение концентрации других маркеров воспаления, таких как С-реактивный белок.

Для пациентов с дислипидемией и гиперурикемией дополнительное преимущество заключается в том, что фенофибрат оказывает урикозурический эффект, который приводит к снижению уровня мочевой кислоты приблизительно на 25%.

Антиагрегантное влияние фенофибрата на тромбоциты было выявлено в клиническом исследовании, которое продемонстрировало уменьшение агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ, арахидоновой кислотой и эпинефрином.

Показания к применению

Трайкор^® 145 мг показан в дополнение к диете и другим немедикаментозным методам лечения (например, физическая активность, снижение веса) при следующих состояниях:

- терапия тяжелой гипертриглицеридемии с низким уровнем холестерина липопротеинов высокой плотности или без него

- смешанная гиперлипидемия при наличии противопоказаний к применению статинов или их непереносимости

- смешанная гиперлипидемия у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском в дополнение к статинам при недостаточной эффективности в коррекции уровня триглицеридов и холестерина липопротеинов высокой плотности

Способ применения и дозы

Эффективность терапии следует контролировать путем определения уровня  липидов в сыворотке крови. Если после нескольких месяцев терапии (например 3 месяца), адекватный эффект не достигнут, следует рассмотреть возможность назначения дополнительных или других методов лечения.

Взрослые

Рекомендованная доза - одна таблетка препарата Трайкор^® 145 мг один раз в сутки. Пациенты, принимающие одну капсулу 200 мг (или одну таблетку 160 мг) фенофибрата, могут перейти на прием одной таблетки препарата Трайкор^® 145 мг 1 раз в сутки без последующей коррекции дозы.

Особые группы населения

Пациенты пожилого возраста

Пожилым пациентам без почечной недостаточности рекомендуется обычная доза для взрослых. 

Нарушение функции почек

Требуется снижение дозы у пациентов с нарушением функции почек. При легкой/ средней степени тяжестихронического заболевания почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) и при наличии препарата в низкой дозировке, лечение начинают с применения препарата по одной капсуле 100 мг стандартного или 67 мг микронизированного препарата один раз в сутки.

При отсутствии низкой дозировки препарата, применение Трайкор^® 145 мг не рекомендуется.

У пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью (клиренс  креатинина <30 мл/мин) применение фенофибрата противопоказано.

Нарушение функции печени

Из-за отсутствия данных Трайкор^® 145 мг не рекомендуется применять пациентам с нарушениями функции печени.

Дети

Безопасность и эффективность применения Трайкор^® 145 мг у детей и подростков в возрасте младше 18 лет не установлены. Поэтому применение Трайкор^® 145 мг у детей и подростков в возрасте младше 18 лет не рекомендуется.

Способ применения

Препарат Трайкор^®  145 мг принимают в любое время дня, независимо от приема пищи (см. раздел «Фармакокинетика»). Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды.

Побочные действия

Наиболее часто сообщавшиеся побочные реакции во время лечения препаратом Трайкор^® - это  расстройства пищеварения, нарушения со стороны желудка или кишечника.

Во время плацебо контролируемых клинических исследований  (n=2344) наблюдались следующ