Домрид суспензия оральная 1 мг/мл 60 мл (домперидон)

Инструкцияпо медицинскому применению
лекарственного средства
 
▼ Данный лекарственный препарат подлежит дополнительному мониторингу. Это позволит быстро выявить новую информацию по безопасности. Мы обращаемся к работникам системы здравоохранения с просьбой сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях.

Домрид^®
 
Торговое название
Домрид^®
 
Международное непатентованное название
Домперидон
 
Лекарственная форма
Суспензия оральная
 
Состав
1 мл суспензии содержит
активное вещество -домперидона 1 мг;
вспомогательные вещества:сахароза, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия хлорид, пропиленгликоль, глицерол, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), Понсо 4R (Е 124), вкусовая добавка клубника, вода очищенная.
 
Описание
Суспензия розового цвета с характерным запахом
 
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта. Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта. Домперидон.
Код АТХ A03FA03
 
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Домперидон быстро абсорбируется из кишечника после приема внутрь натощак с достижением максимальных уровней в плазме крови через 30-60 мин. Сниженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона.
Биодоступность составляет приблизительно 15 %. Пища в значительной степени уменьшает биодоступность домперидона. Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды.
Связывание с белками крови составляет 91-93 %.
Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. При исследовании метаболизма препарата in vitroс применением диагностических ингибиторов было установлено, что изофермент 3А4 является основным изоферментом системы цитохрома Р450, который принимает участие в процессе N-дезалкилирования домперидона, тогда как изоферменты CYP3A4, CYP1A2, CYP2E1 принимают участие в процессе ароматического гидроксилирования домперидона. Препарат подвергается экстенсивному первичному метаболизму в стенке кишечника и в печени, что обуславливает его низкую биодоступность.
Выводится с мочой (31 %) и калом (66 %). В неизмененном виде выводится лишь незначительный процент препарата (10 % – с калом и приблизительно 1 % – с мочой).
Период полувыведения домперидона из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7–9 часов.

Фармакодинамика
Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон в незначительной мере проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне.
При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
 
Показания к применению
Облегчение симптомов тошноты и рвоты.
 
Способ применения и дозы 
Для снижения риска развития сердечно-сосудистых явлений домперидон следует применять в минимальной эффективной дозе и в максимально короткое время, необходимое для контроля тошноты и рвоты.
Препарат рекомендуется принимать до еды/кормления. При приеме препарата после еды его абсорбция может несколько замедлиться.
Пациенту следует принимать препарат в назначенное время.
Если прием препарата пропущен, пропущенную дозу следует исключить, возобновив назначенный режим приема. Пропущенную дозу препарата не следует удваивать, чтобы компенсировать пропущенный прием.
Взрослые и подростки старше 12 лет с массой тела 35 кг и больше.По 10 мг (10 мл суспензии) – не более 3 раз в день.
Максимальная суточная доза препарата – 30 мг (30 мл суспензии).
Дети до 12 лет и подростки с массой тела менее 35 кг.По 0,25 мг (0,25 мл суспензии) на кг массы тела – не более 3 раз в день.
Максимальная суточная доза– 0,75 мг (0,75 мл суспензии) / кг массы тела в сутки.
Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней.
Нарушения функции печени
Домперидон противопоказан при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени тяжести.
Не требуется корректировка режима дозирования при легкой степени тяжести нарушений функции печени.
Нарушения функции почек
Поскольку период полувыведения домперидона удлиняется при тяжелых нарушениях функции почек, то при повторном применении частоту приема необходимо снизить до 1-2 раз в день, в зависимости от тяжести нарушений, а также может потребоваться снижение дозы.
 
Побочные действия
При условии соблюдения рекомендаций по дозировке и продолжительности лечения домперидон обычно переносится хорошо, и нежелательные явления возникают с низкой частотой.
Оценка частоты возникновения побочных реакций: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100 до <1/10); нечастые (≥1/1000 до <1/100); редкие (≥1/10 000 до <1/1000); очень редкие (<1/10 000), частота неизвестна.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилактические реакции (включая анафилактический шок). 
Психические расстройства: нечасто – потеря либидо, беспокойство; частота неизвестна– ажитация (возбуждение), нервозность.
Со стороны нервной системы: нечасто– сонливость, головная боль; частота неизвестна – судороги, экстрапирамидные расстройства.
Со стороны органов зрения: частота неизвестна –окулогирный криз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:частота неизвестна –желудочковые аритмии*, внезапная сердечная смерть*, удлинение интервала QT, Torsades de pointes.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто– сухость во рту; нечасто –диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – высыпания, зуд; частота неизвестна – крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна –задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто–галакторея, боль в области молочных желез, чувствительность молочных желез; частота неизвестна –гинекомастия, аменорея.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто– астения.
Изменения лабораторных показателей:частота неизвестна – отклонения от нормы показателей функциональных тестов печени, повышение уровня пролактина в крови.
*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.
 
Противопоказания

• Гиперчувствительность к домперидону или вспомогательным веществам.
• Тяжелая и средняя степень тяжести нарушений функции печени.
• Пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT, со значительными нарушениями электролитного баланса или сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность.
• Одновременное применение других лекарственных средств с известным фактором риска удлинения интервала QT,за исключением апоморфина.
• Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4 (независимо от их способности удлинять интервал QT).
• Пролактин-рилизинг опухоль гипофиза (пролактинома).
• Желудочно-кишечное кровотечение.
• Механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция  двигательной функции желудка может быть опасна.

Лекарственные взаимодействия 
Антацидные или антисекреторные препараты не следует принимать одновременно с пероральными формами домперидона, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь. Домперидон следует принимать перед едой, а антацидные или антисекреторные препараты – после еды.
 
Главный метаболический путь домперидона проходит с участием CYP3A4.
Результаты исследований in vitroсвидетельствуют о том, что при одновременном применении домперидона с лекарственными средствами, которые в значительной степени угнетают изофермент CYP3A4, может повышаться уровень домперидона в плазме крови.
Повышенный риск удлинения интервала QTвследствие фармакодинамического и/или фармакокинетического взаимодействия.
 
Противопоказано одновременное пр