Мотинорм №30 табл (домперидон)

Инструкция  по медицинскому  применению

лекарственного средства

МОТИНОРМ®

Торговое название

Мотинорм®

Международное непатентованное название

Домперидон

Лекарственная форма

Таблетки 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: домперидон 10 мг,

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, метилпара-гидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, магния стеарат.                                                  

Описание

Белые или почти белые круглые таблетки с риской на одной стороне и с гравировкой «Medley» на другой

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта

Код АТХ А03FA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание
Домперидон быстро абсорбируется при приеме внутрь натощак. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается примерно в течении 30 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.

Биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, но больным с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует принимать домперидон за 15-30 мин до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона.

Распределение
При пероральном приеме домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. Cmax в плазме через 90 мин после приема, равная 21 нг/мл, после 2-недельного приема по 30мг/сут, была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).

Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы. Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме.

Метаболизм
Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. При  метаболизме препарата  CYP3A4 является основным изоферментом системы цитохрома P450, участвующим в процессе N-дезалкилирования домперидона, тогда как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2Е1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.

Выведение
Выводится в неизмененном виде с калом - 10% и с мочой - приблизительно 1%. Период полувыведения (T1/2) из плазмы после приема разовой дозы составляет 7-9ч .У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 20,8 ч.

Фармакодинамика

Противорвотный препарат, стимулятор моторики желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Домперидон - антагонист допамина, обладающий, аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако, в отличие от этих лекарственных препаратов, домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов.При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка - выход жидких и полутвердых фракций у здоровых людей и твердых фракций у больных, у которых этот процесс был замедлен, и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Показания к применению

-  тошнота, рвота, комплекс диспепсических симптомов, обусловленных

замедленным опорожнением желудка, гастроэзофагеальным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения желудка, отрыжка, метеоризм, изжога)

-        тошнота и рвота функционального или органического генеза (в т.ч. при инфекциях, погрешностях в диете, лекарственной или лучевой терапии)

-        тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина (леводопа и бромокриптин).

Способ применения и дозы

Взрослым назначают по 10 - 20 мг (1-2 таблетки) 2 - 3 раза в день за 30 мин до еды.

Детям в возрасте от 6 лет до 12 лет ( с массой тела более 35 кг) назначают в дозе 0,2 - 0,4 мг/кг веса (5 мг - ½ таблетки , 10 мг – 1 таблетка), 2 - 3 раза в день за 30 минут до еды или при необходимости перед сном.

Продолжительность курса терапии устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента.

При повторном назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции почек кратность приема не должна превышать 1-2 раза в течение дня.

Побочные действия

редко

-    спазмы кишечника, сухость во рту, жажда, диарея

- повышение уровня пролактина в плазме крови; галакторея,   гинекомастия, аменорея

очень редко

-   экстрапирамидные расстройства, головная боль, нервозность

-   сыпь, крапивница

-   удлинение интервала QT,желудочковые аритмии

Противопоказания

-    повышенная чувствительность к препарату

-    желудочно-кишечное кровотечение

-    непроходимость желудка или кишечника

-    перфорация желудка или кишечника

-    пролактин-секретирующая опухоль гипофиза

-   одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина     или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QTc (флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин)

- наследственная непереносимость галактозы, лактозы, синдром     мальабсорбции, глюкоземия, галактоземия

-    детский возраст до 12 лет (с массой тела <35 кг)

-    беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием препарата с опиоидными анальгетиками и антихолинергическими препаратами может нейтрализовать действие Мотинорма.

При одновременном применении с Мотинормом антацидные и антисекреторные препараты снижают его биодоступность.

При одновременном применении с Мотинормом лекарственных препаратов, значительно ингибирующих фермент СYРЗА4 (противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антидепрессант нефазодон) может наблюдаться повышение уровня домперидона в плазме.

Домперидон не влияет на уровень парацетамола в крови.

Мотинорм может снижать биодоступность дигоксина, доза которого должна быть отрегулирована.

Мотинорм может влиять на абсорбцию применяемых одновременно внутрь препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Фенотиазин  при одновременном приеме с препаратом может вызвать экстрапирамидные симптомы.

Одновременный прием бромокриптина  с Мотинормом приводит к гиперпролактинемии.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат пациентам с выраженными нарушениями функции печени. При длительном применении препарата необходимо регулярное медицинское наблюдение.

Быстрое продвижение пищи по желудочно-кишечному тракту вызывает необходимость в коррекции дозирования инсулина у диабетиков.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью, увеличивается период полувыведения препарата, что требует при повторном назначении препарата уменьшения частоты  введения до одного или двух раз в сутки.

Особенности влияния на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: тщательное     наблюдение,     прием     активированного     угля;  в     случае экстрапирамидных нарушений применение антихолинергических    препаратов, использующихся для лечения паркинсонизма или   антигистаминных   препаратов   с антихолинергическими свойствами.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной.

По 1 и 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек