Лактон №20 капс

Инструкция по  медицинскому применению

лекарственного средства

ЛАКТОН

Торговое название

Лактон

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Капсулы

Состав

Одна капсула содержит

активные вещества:    споры лактобактерий не менее 180 х 106

                                      фолиевая кислота 0,15 мг

                                      цианокобаламин 0,015 мг,

вспомогательные вещества: крахмал, магния стеарат, лактоза,

состав капсулы: желатин, титан диоксид.

Описание

Твердые желатиновые капсулы белого или почти белого цвета. Содержимое капсулы – порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, содержащие микроорганизмы, продуцирующие молочную кислоту в комбинации с другими препаратами.

Код АТХ A07FA51

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При приеме внутрь, споры лактобактерий активируются при низких значениях кислотности в желудке, затем попадают в двенадцатиперстную кишку, где прорастают и преобразуются в вегетативные клетки.

В тонком кишечнике лактобактерии продуцируют правовращающую молочную кислоту, которая препятствует росту патогенных микроорганизмов. Лактобактерии  медленно экскретируются из организма (через 10-12 дней) после прекращения приема.

Фолиевая кислота. После приема внутрь фолиевая кислота соединяется в желудке с внутренним фактором Касла.  Максимальная концентрация  в крови достигается через 30-60 мин. Почти полностью связывается с белками плазмы крови. Активируется в печени ферментом дегидрофолатредуктаза, переходя в тетрагидрофолиевую кислоту. Из крови в течение 3 мин 90-95% уходит в ткани. Распределяется во всех тканях, но 2/3 от всего количества в организме обнаруживают в печени; существенная часть накапливается в ликворе. Элиминация происходит преимущественно почками в неизменном виде; за 3 часа выводится 2% введенной дозы, а в последующие часы – 0,5% в час.

После введения высокой дозы фолиевая кислота длительно циркулирует в крови, медленно попадает в ткани, а с мочой выводится за 2 часа 20-30%, а в последующие часы – 5-10% от введенной дозы.

Цианокобаламин. Всасывание цианокобаламина происходит по всей длине тонкого и отчасти толстого кишечника. Процесс происходит пассивно, но при недостатке витамина включается активный процесс, преимущественно в подвздошной кишке. Витамин соединяется с внутренним фактором Касла, образуя комплекс, который не может использовать микрофлора кишечника. Комплекс присоединяется к поверхности тонкой кишки, отдает витамин, который в дальнейшем транспортируется в клетку. Активность этого процесса зависит от нормальной структуры слизистой оболочки кишечника, которая поддерживается фолиевой кислотой, а также от наличия в просвете кишечнике свободных ионов кальция и щелочной реакции среды.

В крови витамин В12 связан с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонирование цианокобаламина происходит преимущественно в печени, но и в других клетках, в частности в лейкоцитах. При заболевании печени депонирование витамина В12 снижается, возрастают его потери. Из печени он выводится с желчью в кишечник (3-7 мкг ежедневно), из которого снова всасывается. При заболеваниях кишечника, особенно при недостаточности фолиевой кислоты, этот процесс циркуляции витамина нарушается, что приводит к его потере из организма. В этом случае гиповитаминоз наступает скорее, чем при недостатке витамина в пище.

Элиминация В12 происходит преимущественно почками. Интенсивность зависит от вводимой дозы препарата. При введении больших доз (100-1000 мкг) с мочой за 48 часов выводится 50-98% введенной дозы.

Фармакодинамика

Лактобактерии это сапрофиты-пробиотики. Они являются составной частью нормальной микрофлоры кишечника и обладают антагонистическим действием по отношению к патогенным (E.coli. Salmonella, Shigella,

Рroteus, Staphylococci, Clostridia) и др., условнопатогенным микроорганизмам и грибам за счет продуцирования молочной кислоты и тем самым создают благоприятные условия для развития нормальной кишечной микрофлоры.

Лактобактерии играют важную роль в кишечном переваривании, синтезе витаминов B3, B5, B6, B12, фолиевой кислоты, биотина, витамина K, бактерицидов и пищеварительных ферментов типа амилазы, протеазы и липазы. Лактобактерии в форме спор, очень устойчивы к воздействию внешних неблагоприятных факторов: антибиотиков и пищеварительных кислот.

Спорообразующие лактобактерии играют важную роль в метаболизме холестерина. Они способствуют преобразованию холестерина в плохо всасываемую форму (копростанол), что препятствует его всасыванию в кишечнике.

Цианокоболамин (витамин В12) участвует в углеводном, белковом и липидном обменах. Нормализует кроветворение, регенерацию тканей, функции печени и центральной нервной системы.

В организме цианокобаламин (преимущественно в печени) превращается в кофактор – кобамамид, входящий в состав многочисленных восстанавливающих ферментов. Особенно важное значение имеет его вхождение в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Этим витамин В12 активирует процессы кроветворения, регенерации тканей. Кроме того, кобамамид необходим для образования десоксирибозы и синтеза ДНК, а также для завершения созревания эритроцитов. Кобамамид входит в состав восстанавливающих ферментов, поддерживающих активность сульфгидрильных групп в различных белках и ферментах. Этим объясняется сохранение активности эритроцитов, предохранение их от гемолиза. Пернициозная анемия развивается в связи с дисбалансом субпопуляций лимфоцитов. Назначение витамина В12, восстанавливает нормальный уровень лимфоцитов-супрессоров и этим устраняет названную форму анемии.

Кобамамид необходим для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую  в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. При недостаточности цианокобаламина в организме с мочой выводятся повышенные количества метилмалоновой и пропионовой кислот. Кобамамид необходим для образования метионина – донатора метильных групп, используемых для синтеза холина – липотропного фактора. Кобамамид участвует в процессе переметилирования.

Фолиевая кислота хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Фолиевая кислота в печени восстанавливается до тетрагидрофолиевой кислоты, которая после присоединения формильной группы превращается в фолиниевую кислоту.

Фолиниевая кислота является кофактором ряда ферментов, участвующих в транспорте одноуглеродных остатков метильной группы, формила, оксиметила, метилена), используемых в процессе синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований – главных компонентов нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Это приводит к активации процессов деления клеток. Одноуглеродные остатки, переносимые фолиниевой кислотой, идут на синтез некоторых аминокислот, что активирует синтез белков. Фолиниевая кислота способствует соединению белковой и простетической групп гемопротеинов, в частности гемоглобина. Она тормозит ксантиноксидазу и этим способствует сохранению пуриновых оснований и их повторному использованию в организме. Фолиниевая кислота активирует утилизацию глутаминовой кислоты в процессе внутриклеточного синтеза белков.

В итоге, фолиниевая кислота стимулирует эритро-, лейко- и тромбоцитопоэз, пластические и регенераторные процессы во всех органах и тканях.

Показания к применению

- нарушения физиологической флоры кишечника во время и после лечения антибиотиками, сульфаниламидами, лучевой терапии

- диарея путешественников

- синдром недостаточности пищеварения, ферментопатии, диспепсия

- диарея, метеоризм, запоры,

- острые и хронические энтероколиты различной этиологии (бактериальной и вирусной) в составе комплексной терапии

Способ применения и дозы

Для приема внутрь только взрослым назначают за 1 час до еды по 1 капсулы 1 раз в день. Курс лечения 7-10 дней.

При заболеваниях, протекающих с рецидивами, целесообразны повторные курсы лечения.  Ввиду антибиотикоустойчивости спорообразующих лактобактерий применение лактона не препятствует антибиотикотерапии. Терапию лактоном можно назначать после курса лечения бактериофагами.

Побочные действия  

- аллергические реакции, кожная сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эритема

- гипертермия

- диспептические явления, боли в животе

- бессонница, повышение судорожной готовности

- психическое возбуждение, головная боль, головокружение

- кардиальгия, тахикардия

- гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена при применении высоких доз

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- тромбоз, эритремия, эритроцитоз

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- непереносимость молочных продуктов.

- витамин В12-дефицитная анемия

- пернициозная анемия

- злокачествен