Сульфасалазин 500мг №50 табл

СУЛЬФАСАЛАЗИН 

 

Сульфасалазин

 

Сульфасалазин

 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг

 

Одна таблетка содержит

активное вещество – сульфасалазина, покрытого повидоном 535 мг, эквивалентного  сульфазалазину 500 мг,

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат,   кремния диоксид  коллоидный безводный,

пленочная оболочка: гипромеллоза, пропиленгликоль.

 

Круглые, двояковыпуклые таблетки с фаской, коричневато-желтого цвета, покрытые бесцветной пленочной оболочкой. 

 

Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты.

АТС код  А07ЕС01

 

После приема препарата 30% сульфасалазина всасывается в тонкой кишке, оставшиеся 70% расщепляются кишечной флорой в толстой кишке до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. 

Различия в максимальных концентрациях сульфасалазина и его метаболитов в сыворотке крови у разных пациентов существенно различаются: у пациентов, у которых  процесс ацетилирования замедлен, концентрация метаболитов завышена и это вызывает более частое возникновение нежелательных эффектов.

Сульфасалазин хорошо связывается с белками плазмы крови и соединительной тканью. Значительная часть всосавшегося сульфасалазина возвращается в просвет кишки с желчью, незначительная часть экскретируется в неизмененном виде с мочой. Метаболизируется в печени – ацетилированием, окислением и связыванием с глюкуроновой кислотой. Значительная часть высвободившегося сульфапиридина всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 часа после приема препарата. Он метаболизируется в печени  и виде метаболитов выводится почками. Время полувыведения составляет от 6 до 14 часов и зависит от скорости ацетилирования. Только около 30% 5- аминосалициловой кислоты всасывается в кровь, ацетилируется в печени и выводится почками. Оставшаяся часть выводится в неизмененном виде с калом. 

Сульфасалазин  обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и антибактериальным действием. Его эффект, главным образом, связан с действием его двух активных метаболитов,  действующих как местно, так и системно. Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток - киллеров и преобразование лимфоцитов. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты является наиболее важным для лечения воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника, что и  предотвращает образование простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления. Также есть вероятность связывания свободных кислородных радикалов. Сульфасалазин не оказывает болеутолящего эффекта.

 

болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит (лечение и профилактика  рецидивов)

ревматоидный артрит и ювенильный артрит.

 

Таблетки принимать целиком, не разламывая и не разжевывая, во время еды  запивается стаканом воды. Если прием препарата был пропущен, то  в следующий прием  принимают только одну дозу.

Болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит

Взрослым и  подросткам старше 16 лет в 1-й день по 500 мг (1 таблетка)  

4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г (2 таблетки) 4 раза в сутки; в 3-й и после-дующие дни по 1.5-2 г (3-4 таблетки) 4 раза в сутки. 

Детям от 10 до 16 лет и/или с массой тела 35-50 кг назначают по 500 мг

4 раза в сутки.

Детям от 6  до 10 лет  рекомендованная доза составляет 40-60 мг сульфасалазина на килограмм массы тела в сутки.

Профилактика рецидивов язвенного колита и проктита

После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или с массой тела более 65 кг назначают поддер-живающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев. 

Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.

Ревматоидный артрит и ювенильный  артрит, не поддающийся лечению нестероидными противовоспалительными препаратами.

Взрослым и детям старше 16 лет: в течение первой недели - по 500 мг 1 раз в сутки, в течение второй - по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей - по           500 мг 3 раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять 1.5-3 г в сутки. Клинический эффект проявляется после 6-10 недель терапии. Курс лечения - 6 мес и более.

Детям от  6 до 8 лет и/или с массой тела 20-29 кг: по 500 мг 2 раза в сутки.

Детям от  8 до 12 лет и/или с массой тела 30-39 кг: по 500 мг 2-3 раза в сутки.

Детям от  12 до 16 лет  и/или  с массой тела 40-50 кг: по 500 мг 3 раза в сутки или 1 г  2 раза в сутки.

Детям  старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 1 г 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для детей - 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.

 

Побочные действия связаны, главным образом, с высокими концентрациями сульфапиридина в крови, особенно у пациентов  с замедленным  метаболизмом (с замедленным ацетилированием), у пациентов с ревматоидным артритом:

Часто (≥1/100 до  <1/10):

- лейкопения, нейтропения, макроцитоз

- головная боль

- тошнота, рвота

- анорексия

- Нечасто (≥1/1000  до  <1/100):   

- увеличение  уровня амилазы и билирубина, щелочной  фосфатазы 

  и  печеночных трансаминаз

- мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз,  тромбоци-

  топения

- звон в ушах

- диарея, стоматит, паротит

- обострение порфирии

- депрессия, бессонница

- обратимая олигоспермия, обратимое мужское бесплодие

Редко(≥1/10 000  до <1/1000):

- периферическая невропатия, головокружение, конвульсии, атаксия, галлю-

  цинации, судороги

- панкреатит

- легочный инфильтрат,  одышка,  кашель

- нефротический синдром, гематурия, протеинурия, кристаллурия

- гепатит, окрашивание в оранжево-желтый цвет  мочи, кожи или мягких 

   контактных линз

Очень редко (<1/10 000):

- апластическая анемия,в том числе  гемолитическая анемия с тельцами 

   Гейнца-Эрлиха, метгемоглобинемия, эозинофилия

- гипопротромбинемия 

- увеличение лимфатических узлов

- асептический менингит

- фиброзирующий альвеолит

- токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, 

  сывороточная болезнь, кожная сыпь, экзантема мультиформная, эксфолиа

  тивный дерматит, реакции фоточувствительности, лекарственная лихорадка, 

  периорбитальный  отек, узелковый артериит склер и конъюктивы или 

  роговицы, крапивница, зуд и гиперемия кожи 

 

повышенная чувствительность к сульфонамиду, эфирам салициловой кислоты или любому из компонентов препарата

печеночная и/или почечная недостаточность

порфирия

гранулоцитопения, анемия

период лактации

врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

детский возраст до 6 лет 

 

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина. 

Сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов и пероральных гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины), противоэпилептических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств. 

Одновременное применение с препаратами,угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.

Антибиотики могут  снижать эффективность Сульфасалазина.

Сульфасалазин может применяться одновременно с кортикостероидами и метронидазолом.