Помпезо лиофил.пор.д/приг.р/ра д/инъекций 40мг №1

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета  фармации

Министерства здравоохранения  Республики Казахстан





Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Помпезо

Торговое название

Помпезо



Международное непатентованное название

Эзомепразол



Лекарственная форма

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций



Состав

1 флакон содержит

активное вещество: эзомепразол 40 мг (эквивалентен эзомепразола натрия)                                

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид



Описание

Лиофилизированный порошок белого цвета.

Восстановленный раствор. Прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор



Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы "протонного насоса". Эзомепразол.

Код АТХ  А02ВС05



Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Распределение. Кажущийся объем распределения при равновесном состоянии у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Метаболизм и выведение. Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы цитохрома Р450. Общий клиренс составляет около 17 л/ч после однократного и примерно 9 л/ч - после повторного применения. Период полувыведения составляет 1,3 часа после повторного приема дозы препарата один раз в сутки. Эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в течение междозового периода без тенденции к кумуляции в организме при приеме препарата 1 раз в сутки.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на желудочную секрецию. Метаболизм эзомепразола существенно не изменяется у пациентов пожилого возраста (71-80 лет). Скорость метаболизма снижается у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, что ведет к увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в два раза. Поэтому максимальная доза препарата для таких пациентов не должна превышать 20 мг в сутки.

Фармакодинамика

Эзомепразол - S-изомер омепразола, который снижает секрецию желудочного сока благодаря специфически направленному механизму действия; является ингибитором протонного насоса париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Эзомепразол - слабое основание, он концентрируется и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, где ингибирует фермент Н+К+-АТФазу - протонный насос, а также угнетает базальную и стимулированную секрецию кислоты.

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13-17 часов (в зависимости от дозы). Эффект достигается одинаково как при пероральном, так и при внутривенном применении.

На фоне внутривенного введения здоровым добровольцам 80 мг эзомепразола в течение 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией эзомепразола в дозе 8 мг/ч в течение 23,5 часов значение желудочного pH было выше 4 в течение, в среднем, 21 часа, и выше 6 - в течение 11-13 часов.

Терапевтические эффекты угнетения секреции кислоты

Выраженный клинический эффект эзомепразола в дозе 40 мг в терапии рефлюкс- ззофагита после 4 недель лечения отмечается у 78% пациентов, а после 8 недель лечения – у 93%.

Применение эзомепразола на протяжении одной недели в комплексе с соответствующими антибиотиками обеспечивает успешную эрадикацию Helicobacter pylori приблизительно в 90% случаев. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для заживления язвы и устранения симптомов.

Эффективность эзомепразола при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.

Другие эффекты, связанные с угнетением секреции кислоты

В период проведения антисекреторной терапии концентрация гастрина в плазме крови повышается в результате снижения секреции кислоты.

Увеличение количества эндокринных гистаминпродуцирующих клеток (ECL-клеток), которое отмечали у некоторых пациентов при длительном применении эзомепразола, возможно обусловлено повышением уровня гастрина в плазме крови.



Показания к применению

Помпезо для внутривенного введения показан для антисекреторной терапии при невозможности перорального приема для лечения следующих состояний:

У взрослых

- ГЭРБ у пациентов с эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни

- заживление пептических язв, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)

- профилактика пептических язв, связанных с приемом НПВП, у пациентов, относящихся к группе риска

- профилактика развития повторного кровотечения у пациентов после   эндоскопического лечения острого кровотечения язвы желудка или  двенадцатиперстной кишки

У детей в возрасте 1-18 лет:

- ГЭРБ у пациентов с эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни



Способ применения и дозы

Препарат назначают парентерально в дозе 20-40 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с рефлюкс-эзофагитом - в дозе 40 мг 1 раз в сутки.

Для лечения симптомов ГЭРБ - в дозе 20 мг 1 раз в сутки.

Для заживления и профилактики пептических язв, связанных с приемом НПВП, - в дозе 20 мг 1 раз в сутки.

Как правило, период лечения внутривенной формой введения непродолжителен, пациента следует как можно быстрее перевести на пероральный прием препарата.

Для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы

После эндоскопического лечения острого кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки доза препарата составляет 80 мг, которую вводят в виде болюсной инфузии в течение 30 минут, после чего проводят длительную внутривенную инфузию в дозе 8 мг/ч в течение 3 дней (72 часа).

Инъекции

Доза 40 мг: 5 мл приготовленного раствора эзомепразола (8 мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут.

Доза 20 мг: 2,5 мл приготовленного раствора эзомепразола (8 мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Инфузии

Доза 40 мг: приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут.

Доза 20 мг: половина приготовленного раствора эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Доза 80 мг: приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут.

Доза 8 мг/ч: приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде продленной внутривенной инфузии в течение 71,5 часа (8 мг/ч). Условия и срок хранения приготовленного раствора см. «Приготовление раствора».

Нарушение функции почек: коррекции дозы препарата Помпезо у пациентов с нарушением функции почек не требуется. В связи с ограниченным опытом применения препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов.

Нарушение функции печени:

ГЭРБ: коррекции дозы препарата Помпезо у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Кровотечение из пептической язвы: коррекции дозы препарата Помпезо у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется следующий режим введения препарата Помпезо: 80 мг в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией в максимальной дозе 4 мг/ч в течение 71,5 часа.

Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы препарата Помпезо у пациентов пожилого возраста не требуется.

Дети и подростки в возрасте 1-18 лет:

Возрастная группа

Лечение эзофагита и/или выраженных симптомов рефлюксной болезни

Лечение ГЭРБ

1-11 лет

Масса тела < 20 кг:

10 мг один раз в сутки

Масса тела ≥ 20 кг:

10 или 20 мг один раз в сутки

10 мг один раз в сутки

12-18 лет

40 мг один раз в сутки

20 мг один раз в сутки



Инъекции

Доза 40 мг: 5 мл приготовленного раствора эзомепразола (8 мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут.

Доза 20 мг: 2,5 мл приготовленного раствора эзомепразола (8 мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Доза 10 мг: 1,25 мл приготовленного раствора эзомепразола (8 мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Инфузии

Доза 40 мг: приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут.

До