Сомпраз 40мг №14 табл (Эзомепразол)

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

СОМПРАЗ
 
Торговое название
Сомпраз
 
Международное непатентованное название
Эзомепразол
 
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг и 40 мг
 
Состав
Одна таблетка содержит
Сахарные сферы – 30 мг или 60 мг
активное вещество - эзомепразола магния аморфного 20,70 мг или 41,40 мг, (эквивалентно эзомепразолу 20 мг или 40 мг)
вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, вода очищенная*; защитное покрытие - повидон, макрогол 400, тальк очищенный, спирт изопропиловый*, вода очищенная*; желудочно-устойчивое покрытие - гипромеллозафталат (HP-55S), гипромеллозафталат (HP-50), диэтилфталат, ацетон, вода очищенная*; завершающее покрытие – гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 600, спирт изопропиловый*, вода очищенная*; уплотнение таблетки – пеллетыэзомепразола, микрокристаллическая целлюлоза (PH 101), микрокристаллическая целлюлоза (PH 112), кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза, натрия стеарилфумарат
Оболочка:
Opadry 03B86651 коричневый, макрогол 400, спирт изопропиловый*, вода очищенная*;
*-удаляется в процессе производства
 
Описание
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от светлого кирпично-красного до коричневого цвета, с гравировкой «Е5» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 20мг).
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от светлого кирпично-красного до коричневого цвета, с гравировкой «Е6» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 40мг).
 
Фармакотерапевтическая группа
Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Эзомепразол.
Код АТХ А02ВС05
 
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Эзомепразолнеустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютнаябиодоступностьэзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.
Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.
Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы СYР2С19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другой специфической изоформой CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводноеэзомепразола, являющейся основным метаболитом, определяемым в плазме.
При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененногоэзомепразола.
Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов
 Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19; у таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение АUС на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальныхконцентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.
Особенности фармакокинетики у пациентов пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.
После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение АUС у женщин на 30% выше чем у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.
Особенности фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения АUС для эзомепразола в 2 раза.
Особенности фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью
Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось.
Особенности фармакокинетики у детей
У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение АUС и время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови было сходно со значениями АUС и tmax у взрослых.

Фармакодинамика
Сомпраз снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках, является S-изомером омепразола. S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.
Механизм действия
Сомпраз является слабым основанием, накапливается в секреторных канальцев париетальных клеток в кислой среде, где активируется и ингибирует протонный насос – фермент Н⁺,К⁺-АТФазу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты. Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии).
Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты
При приеме Сомпраза в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель терапии.
Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапииантисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.
 
Показания к применению
- гастро-эзофагеальнаярефлюксная болезнь (ГЭРБ)
-лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита
-длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)
- синдром Золлингера-Эллисона
 
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или разламывать.
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед.
Рекомендуется дополнительный 4-недельный курс лечения в тех случаях, когда после первого курса излечение эзофагита не наступает или симптомы остаются.
Профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: по 20 мг 1 раз в сутки.
Симптоматическое лечение ГЭРБ: 20 мг 1 раз в сутки — пациентам без эзофагита. Если после 4 нед лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.
В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикацииHelicobacterpylori.
Внутрь. Таблетку следует глотать целиком, запивая водой. Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до растворения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Пациенты, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в воде и вводить через назогастральный зонд.
Взрослые и дети с 12 лет
Гастро-эзофагеальнаярефлюксная болезнь
По 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса излечение эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.
Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива (профилактика рецидивов)по 20 мг один раз в сутки.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальнойрефлюксной болезни
20 мг один раз в сутки – пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.
Длительная кислотоподавляющая тер