Омез 40 мг №28 капс (омепразол)

Состав действующее вещество омез: omeprazole; 1 капсула содержит омепразола 20 мг вспомогательные вещества омез: манит (Е 421) лактоза моногидрат, натрия лаурилсульфат; натрия фосфат; сахароза; гипромеллоза; метакрилатный сополимер (тип С) натрия гидроксид полиэтиленгликоль; тальк титана диоксид (Е 171) Состав капсул: желатин, метилпарагидроксибензоат (E 218), пропилпарагидроксибензоат (E 216), кармоизин (E 122). ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА Капсулы. ОСНОВНЫЕ ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: твердые желатиновые прозрачные капсулы размером 2, с маркировкой OMEZ, избезколирним корпусом и розовым колпачком. Содержимое капсул - белые или почти белые пеллеты. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ГРУППА Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ A02V S01. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА Фармакологические. Механизм действия. Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию желудочного сока благодаря целевому механизма действия. Это специфический ингибитор желудочной протонной помпы в париетальных клетках. Он быстро действует и устанавливает контроль над угнетением секреции желудочного сока при дозировке 1 раз в сутки. Омепразол - это слабое основание, которая концентрируется и превращается в активную форму в кислой среде внутриклеточных канальцев в париетальных клетках, где она подавляет фермент Н + К + АТФ-азу - кислотный насос. Такое влияние на конечную стадию процесса образования кислоты желудочного сока зависит от дозы и обеспечивает высокоэффективное угнетение как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от природы стимула. Фармакодинамические эффекты. Все фармакодинамические эффекты, наблюдаемые можно объяснить влиянием омез на секрецию кислоты. Влияние на секрецию желудочного сока. Пероральное применение 20 мг омез 1 раз в день вызывает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной секреции желудочного сока, максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки среднее снижение кислотности желудка примерно на 80% происходит в течение 24 часов после приема 20 мг омепразола, среднее снижение пикового выброса кислоты после стимуляции пентагастрина составляет около 70% через 24 часа после приема омез. Пероральное применение 20 мг омез поддерживает у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки внутрижелудочный рН ≥ 3 в течение среднего времени 17 часов с 24-часового периода. Вследствие пониженной секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности, в зависимости от дозы, омез снижает / нормализует кислотную экспозицию пищевода у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью. Подавление секреции кислоты ассоциируется с площадью кривой «концентрация в плазме - время» (AUC) омез а не с действительной концентрацией в плазме в настоящее время. Во время лечения омезом не наблюдалось ни тахифилаксии. Влияние на Helicobacterpylori (H. pylori). Язвенная болезнь ассоциируется с H. pylori, включая язву двенадцатиперстной кишки и язву желудка. H. pyloriрозглядаеться как главный решающий фактор в развитии гастрита. H. pyloriразом с кислотой желудочного сока являются главными факторами в развитии язвенной язвенной болезни. H. Pylori основным фактором в развитии атрофического гастрита, который ассоциируется с повышенным риском развития рака желудка. Эрадикация H. pylori с применением омез и противомикробных средств ассоциируется с более быстрым ослаблением симптомов, с высоким процентом заживления поражений слизистой оболочки и с долговременной ремиссией язвенной язвенной болезни. Другие эффекты, связанные с угнетением кислоты. В течение длительного лечения сообщалось о чем повышенную частоту появления в желудке гландулярных кист. Эти изменения являются физиологическим следствием имеющегося подавление секреции кислоты, являются доброкачественными и, вероятно, обратимыми. Снижение кислотности в желудке с помощью любых средств, включая ингибиторы протонной помпы, увеличивает количество бактерий в желудке, которые в норме присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, несколько повышает риск желудочно-кишечных инфекций, например вызванных Salmonella, Campylobacterта Clostridium difficile у госпитализированных пациентов. Применение в педиатрии. В неконтролируемом исследовании с участием детей (в возрасте от 1 до 16 лет) с тяжелым эрозивным эзофагитом омепразол в дозе 0,7-1,4 мг / кг улучшил состояние больных с эзофагитом в 90% случаев и значительно уменьшил симптомы рефлюкса. В слепом исследовании без сравнительного препарата омез с участием детей в возрасте от 0 до 24 месяцев с установленным диагнозом гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь лечили дозами 0,5 мг / кг, 1,0 мг / кг и 1,5 мг / кг омепразола - частота появления эпизодов рвоты / срыгивания уменьшилась на 50% после 8 недель лечения независимо от дозы. Эрадикация бактерииH. Pylori детей. В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании (исследование Héliot) был сделан вывод, что омез в комбинации с двумя антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) был безопасным и эффективным в лечении инфекции, вызванной H. Pylori детей от 4 лет с гастритом: скорость уничтожения H. pylori: 74,2% (23/31 пациент) в группе приема омепразол + амоксициллин + кларитромицин по сравнению с 9,4% (3/32 пациента) в группе приема амоксициллин + кларитромицин. Однако не было ни одного доказательства клинической пользы, которая была продемонстрирована по диспепсических симптомов. Это исследование не охватывает детей в возрасте до 4 лет. Фармакокинетика. Абсорбция. Абсорбция омез является быстрой, с пиковыми уровнями в плазме крови через 1-2 часа после приема. Абсорбция омепразола происходит в тонкой кишке и обычно завершается за 3-6 часов. Сопутствующий прием пищи не имеет никакого влияния на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) омепразола после приема однократной пероральной дозы омепразола составляет примерно 40%. После повторного применения 1 раз в сутки биодоступность увеличивается примерно до 60%. Распределение. Объем распределения у здоровых людей составляет примерно 0,3 л / кг. Связывание омез с белками плазмы крови составляет 97%. Метаболизм.  омез полностью метаболизируется системой цитохрома Р450. Большая часть метаболизма омепразола зависит от CYP2C19, который экспрессируется, ответственного за образование гидроксиомепразол, основного метаболита в плазме крови. Часть оставшейся зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, ответственной за образование сульфона омепразола. В результате высокой родства омепразола и CYP2C19 существует потенциал для конкурентного подавления и метаболических связей между лекарственными средствами с другими субстратами для CYP2C19. Однако из-за низкой родство с CYP3A4 омепразол не имеет никакого потенциала для подавления метаболизма других субстратов CYP3A4. Кроме того, омепразол не имеет угнетающего влияния на основные ферменты CYP. Примерно 3% белокожей популяции и 15-20% азиатских популяций не имеет функционального фермента CYP2C19. В таких лиц метаболизм омез, вероятно, главным образом катализируется CYP3A4. После повторного применения 1 раз в сутки 20 мг омез средняя AUC была в 5-10 раз больше в медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функциональный фермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Максимальная концентрация в плазме крови были также выше у 3-5 раз. Эти наблюдения не имеют никакого применения к дозирования омепразола. Вывод. Конечный период полувыведения омез из плазмы крови составляет обычно меньше 1:00 как после однократного, так и после многократного перорального применения 1 раз в сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы крови между приемами доз без тенденции к накоплению при введении 1 раз в сутки. Примерно 80% пероральной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остальные - с калом, главным образом исходя из секреции желчи. При повторном применении увеличивается AUC омез. Это увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейного взаимосвязи между дозой и AUC после повторного применения. Такая зависимость от времени и дозы связана со снижением предсистемного метаболизма и системного клиренса, возможно, вызванного подавлением фермента CYP2C19 омепразолом и / или его метаболиты (например, сульфон). Не было выявлено, что метаболит имеет какое-то влияние на секрецию желудочного сока. Особые популяции. Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени изменяется метаболизм омепразола, приводя к увеличению AUC. омез не продемонстрировал ни тенденции к аккумуляции при применении один раз в день. Нарушение функции почек. Фармакокинетика омез, включая системную биодоступность и скорость выведения, не меняется у пациентов со сниженной функцией почек. Пациенты пожилого возраста. Скорость метаболизма омез несколько снижена у пациентов пожилого возраста (75-79 лет). Дети. Во время лечения рекомендованными дозами в возрасте от 1 года концентрации в плазме крови были подобные концентраций у взрослых. У детей в возрасте до 6 месяцев клиренс омепразола является низким из-за низкой способность превращать омез. Показания взрослые - для лечения и профилактики рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС); - для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) у пациентов категории риска; - для эрадикации Helicobacterpylori (H. pylori) при пептической язве - в комбинации с соответствующими антибиотиками - для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, в т. Ч. Рефлюкс-эзофагит; - для длительного лечения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью; - для лечения синдрома Золлингера - Эллисона. дети: дети в возрасте от 1 года и весом более 10 кг: - для лечения рефлюкс-эзофагит; - для симптоматического лечения изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; дети в возрасте