Пилобакт Нео комбикит №42 табл

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

Пилобакт® нео

 

Пилобакт® нео

 

Нет

 

Комбинированный набор для перорального применения 

 

Кларитромицин

одна таблетка содержит

активное вещество - кларитромицин 518 мг (эквивалентно кларитромицину безводному  500 мг), 

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (PVP K-30), магния стеарат, кислота стеариновая, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза (Ac-Di-Sol),

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, сорбитана моноолеат, титана диоксид Е171, лак хинолиновый желтый Е 104, ванилин, тальк очищенный,

состав чернил: черные чернила (Opacode S-1-17823 Черный), изопропиловый спирт@;

состав Opacode S-1-17823 Черный: шеллак Glaze-45 % (20%) в этаноле, спирт изопропиловый, железа оксид черный (Е172), спирт N-бутиловый, пропиленгликоль, раствор аммиака 28 % .

Амоксициллин

одна таблетка содержит

активное вещество - амоксициллина тригидрат 1149.43 мг (эквивалентно амоксициллину  1000 мг),

 

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), тальк очищенный, магния стеарат,

состав  оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (5-6cps), титана диоксид    Е171, пермасеал@, лак сансет желтый Е110, тальк очищенный, полиэтиленгликоль 400.

Омепразол

одна капсула  содержит

активное вещество - омепразола пеллеты (8.5%) 235.29 мг;

вспомогательные вещества- гранулы нон-парель,

состав оболочки капсул 

крышечка: бриллиантовый голубой Е133, кармоизин (азорубин) Е 122,метилпарабен, пропилпарабен, желатин, 

корпус: метилпарабен, пропилпарабен, кармоизин (азорубин) Е 122, желатин, 

состав одной пеллеты

активное вещество – омепразол 20 мг,

вспомогательные вещества: гранулы нонпарель (крахмал и сахароза), сахароза, крахмал кукурузный, маннитол, повидон, тальк очищенный, натрия лаурилсульфат, динатрия гидрофосфат безводный,

состав кишечно-растворимого покрытия для гранул: гидроксилпропилцеллюлозы фталат, диэтилфталат, титана диоксид Е171.

 

Кларитромицин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью с надписью черными чернилами «CXT 500» на одной стороне

Амоксициллин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью

Омепразол

Твердые самозакрывающиеся желатиновые капсулы, размер «2», с крышечкой синего цвета и прозрачным розовым корпусом. Содержимое капсул – белые или почти белые сферические гранулы

 

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса. Комбинация препаратов для эрадикации Нelicobacter pylori

Код АТХ  A02BD05

 

Кларитромицин

Кларитромицин после приема внутрь быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В процессе метаболизма – первым образуется активный метаболит  14-гидроксикларитромицин. Кларитромицин можно применять независимо от приема пищи, поскольку пища не влияет на биодоступность кларитромицина при пероральном приеме, но немного задерживает начало всасывания кларитромицина и формирования             14-гидроксиметаболита. Фармакокинетика кларитромицина  не линейна; однако,  равновесная концентрация препарата в крови устанавливается  в течение     2 дней после приема.  При применении 500 мг кларитромицина три раза в день концентрация кларитромицина в плазме крови повышается в сравнении с дозой 500 мг два раза в день. Концентрации кларитромицина в тканях  организма во много раз превышают концентрации в сыворотке крови. Наивысшие концентрации были определяются  в тонзиллярной и  легочной тканях. При терапевтических дозах 80 % кларитромицина связывается с белками плазмы. Кларитромицин проникает в слизистую оболочку желудка. Содержание кларитромицина в слизистой оболочке желудка выше при применении кларитромицина вместе с омепразолом, чем при монотерапии кларитромицином. При приеме препарата по 250 мг два раза в день,  15-20% кларитромицина элиминируется почками в неизмененном виде, при дозе 500 мг два раза  в день – приблизительно 36 %. 

В виде 14-гидроксикларитромицина с мочой  выводится 10-15 % дозы. Большая часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью, 5-10% экскретируется с желчью в неизмененном виде.

Aмоксициллин

Амоксициллин после перорального приема быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ; не разрушается в кислой среде желудка. Пища не влияет на его абсорбцию. Максимальная концентрация амоксициллина в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема таблеток 250 мг и 500 мг в диапазоне 3.5 мкг/мл - 5.0 мкг/мл и 5.5 мкг/мл - 7.5 мкг/мл, соответственно. Связывание с белками плазмы крови составляет 20%. Амоксициллин широко распределяется в тканях, слизистых оболочках и жидкостях организма, за исключением спинномозговой жидкости, кроме тех случаев когда имеется  воспаление мягкой мозговой оболочки. После перорально принятой дозы в  сыворотке препарат определяется через 8 часов. Период полувыведения амоксициллина составляет 61.3 мин. 60% принятой дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. После приема внутрь приблизительно 60 % дозы амоксициллина обнаруживается  через 6 - 8 часов в моче.

Пациентам с почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность при приеме препарата, так как амоксициллин в большей степени выделяется через почки. У пожилых пациентов со сниженной функцией почек нужно соблюдать осторожность при выборе дозы и следует контролировать почечную функцию.

Oмепразол

Oмепразол неустойчив в кислой среде, поэтому принимается внутрь в виде кишечнорастворимых гранул в капсулах. Всасывание происходит в тонкой кишке и обычно заканчивается в течение 3-6 часов. Биодоступность омепразола при однократном приеме  20 мг составляет приблизительно 35 %. После повторных доз биодоступность увеличивается приблизительно на     60 %. Совместный прием пищи не влияет на биодоступность. Связывание с белками плазмы омепразола составляет около  95 %. Период полувыведения омепразола из плазмы крови составляет 40 минут. Омепразол метаболизируется   главным образом в печени. Идентифицированные метаболиты в плазме - сульфидные, сульфоновые производные омепразола и гидроксиомепразол - не обладают антисекреторной активностью. Приблизительно 80 % метаболитов выделяются с мочой, остальные 20 % с желчью. 

Биодоступность омепразола существенно  не измененяется у пациентов с почечной недостаточностью. Область AUC под кривой плазменной концентрации увеличена у пациентов с печеночной недостаточностью, но никакой тенденции к кумуляции омепразола не было выявлено. У пожилых пациентов элиминация омепразола несколько снижается, а биодоступность увеличивается. Однако у  пожилых коррекции дозировки не требуется.

Фармакодинамика

Тройная терапия омепразолом, кларитромицином и амоксициллином обеспечивает высокую частоту эрадикации (85-94%) при хорошей переносимости и удобном соблюдении предписанной схемы лечения. Амоксициллин и кларитромицин оказывают бактерицидное действие на Нelicobacter pylori. Одним из преимуществ этой схемы лечения является то, что пока не было сообщений о развитии резистентности к амоксициллину. Эта схема эффективна против Нelicobacter pylori как чувствительных, так и резистентных к нитроимидазолам. 

Омепразол снижает секрецию соляной кислоты, тем самым подавляя рост Нelicobacter pylori и обеспечивая благоприятные условия для антимикробного действия. Доказано, что одновременное введение кларитромицина с омепразолом положительно влияет на фармакокинетические свойства обоих препаратов. Другое преимущество комбинации - короткий курс лечения           (1 неделя), что обеспечивает удобство при лечении.

Соблюдение предписанной схемы лечения обеспечивает эрадикацию Нelicobacter pylori и предупреждает развитие резистентности Нelicobacter pylori к антибиотикам.

Кларитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, связывая 50S субъединицу рибосомальной мембраны бактерий. Активен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) кларитромицина вдвое ниже, чем МПК эритромицина. Метаболит кларитромицина  14-гидроксикларитромицин - также обладает антибактериальной активностью. 

МПК для H.pylori 14-гидроксикларитромицина равна МПК кларитромицина, за исключением Haemophilus influenzae, в отношении которой его активность в                2 раза выше активности кларитромицина. 

Кларитромицин  обычно акт