Гептрал 500 мг №5 порошок лиофил.д/приг.р/ра д/инъекций (адеметионин) с растворителем 5 мл
Оформление онлайн-заказа возможно только при наличии товара на Аптечном складе и в Аптеке № 22
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ГЕПТРАЛ®
Торговое название
Гептрал®
Международное непатентованное название
Адеметионин
Лекарственная форма
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг в комплекте с растворителем 5 мл
Состав
Один флакон содержит
активное вещество - адеметионина 1,4-бутандисульфонат 949 мг (эквивалентно 500 мг катиона адеметионина)
вспомогательные вещества: вода для инъекций, азот.
Одна ампула с растворителем содержит
активные вещества: L-лизин 428.0 мг,
натрия гидроксид 14.4 мг
вспомогательное вещество – вода для инъекций.
Описание
Лиофилизированный порошок
Лиофилизированная масса от белого до желтоватого цвета, свободная от посторонних частиц.
Растворитель
Прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета.
Приготовленный раствор препарата – прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета без видимого осадка.
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин.
Код АТХ А16АА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является двухфазным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения. После однократного приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина в дозах от 400 до 1000 мг достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 – 1 мг/л через 3 – 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется натощак. Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.
Распределение
Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.
Метаболизм
Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
В норме выведение с мочой составляет 15,5 ± 1,5 % через 48 часов и выведение с фекалиями - 23,5 ± 3,5 % через 72 часа.
Фармакодинамика
Гептрал® (активное вещество - S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) –аминокислота природного происхождения, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептрал® (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования. Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.
Гептрал® (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.
Гептрал® (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования.
Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептрал® повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина).
Внутрипеченочный холестаз
Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях.
Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток.
При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.
Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, лекарственно - индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцированный парентеральным питанием, поражения алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени.
Устранение усталости, обусловленной хроническими заболеваниями печени (ХЗП)
Адеметионин продемонстрировал снижение симптома усталости при ХЗП. Интегрированный анализ среди субъектов с наличием усталости показал влияние лечения адеметионином не только на усталость, но и на ряд других симптомов, таких как, депрессию, желтуху, недомогание и зуд. У пациентов с АБП (алкогольная болезнью печени) лечение адеметионином улучшило подавленное настроение, которое так же отмечалось среди пациентов с усталостью.
Более того, у субъектов с усталостью на фоне АБП или с НАБП (неалкогольная болезнь печени) при лечении адеметионом уменьшились желтуха, недомогание и зуд.
Депрессия
Гептрал® (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депрессии. Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии антихолинергических реакций.
Внутрипеченочный холестаз беременных
Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.
Показания к применению
- внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях
- внутрипеченочный холестаз при беременности
- депрессивный синдром
Способ применения и дозы
Лечение может быть начато с парентерального введения препарата (внутривенно медленно или внутримышечно) с последующим применением препарата в форме таблеток или изначально с применения таблеток.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая. Для лучшего всасывания активного вещества и полного терапевтического эффекта таблетки следует принимать между приемами пищи. Таблетку Гептрала следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом. В случае изменения цвета таблеток от первоначального от белого до желтоватого (вследствие повреждения алюминиевой оболочки блистера) необходимо воздержаться от их применения.
Лиофилизированный порошок для внутримышечного или внутривенного применения растворяют в специальном растворителе непосредственно перед применением. Неиспользованный остаток выбросить. Для внутривенного введения необходимую дозу Гептрала следует далее развести в 250 мл физиологического раствора или 5 % раствора декстрозы (глюкозы) и провести инфузию медленно в течение 1-2 часов.
Гептрал® не следует смешивать со щелочными растворами, или с растворами, содержащими ионы кальция. Не следует применять порошок в случае изменения его цвета от первоначального от белого до желтоватого (вследствие повреждения флакона или нагрева).
Взрослым
Начальная терапия
Внутривенное или внутримышечное введение: рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сут внутривенно или внутримышечно. Обычная начальная доза составляет 500 мг/сутки внутривенно или внутримышечно, общая суточная доза не должна превышать 1000 мг. Длительность начальной терапии – 15-20 дней при лечении депрессивного синдрома, 14 дней – при лечении внутрипеченочного холестаза при прецирротических и цирротических состояниях, внутрипеченочного холестаза при беременности.
При проведении начальной терапии Гептралом в форме таблеток (пероральный прием): рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сутки. Обычная начальная доза составляет 400-800 мг в сутки. Суточная доза не должна превышать 1600 мг.
Поддерживающая терапия