Сертохол 300мг №20капс (урсодеоксихолевая кислота)
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Сертохол
Торговое название
Сертохол
Международное непатентованное название
Урсодезоксихолевая кислота
Лекарственная форма
Капсулы твердые 300 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - урсодезоксихолевая кислота 300 мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
состав желатиновой капсулы: железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.
Описание
Капсулы твердые желатиновые, размером 0, непрозрачные, с корпусом розового цвета и крышечкой ало-красного цвета.
Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения заболеваний желчного пузыря. Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолевая кислота.
Код АТХ А05АА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) всасывается в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке - посредством активного транспорта. Максимальная концентрация УДХК в плазме достигается через 30-60 мин. после приема внутрь. При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке, составляя около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Связывание с белками плазмы - около 96-99%. Терапевтический эффект зависит в основном от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, а не в сыворотке крови. Концентрация в желчи зависит от дозы: при увеличении суточной дозы соответственно увеличивается содержание урсодезоксихолевой кислоты в желчи. Максимальная концентрация в желчи отмечается при суточной дозе 10-14 мг/кг. УДХК проникает через плацентарный барьер. При дальнейшем увеличении дозы концентрация урсодезоксихолевой кислоты в желчи не повышается.
Фармакодинамика
Урсодезоксихолевая кислота представляет собой желчную кислоту, которая способна снижать содержание холестерина в желчи, преимущественно путем растворения холестерина и образования жидкокристаллической фазы.
Муковисцидоз у детей
На основании результатов клинических исследований урсодезоксихолевая кислота применяется более чем 10 лет у детей с муковисцидозом, вызванным заболеваниями печени. Имеются доказательства, что лечение УДХК может снижать пролиферацию желчных протоков, прогрессирование гистологических поражений, и даже устранить изменения печени при начале лечения на ранних стадиях муковисцидоза.
Лечение УДХК следует начинать сразу с момента постановки диагноза, что позволит оптимизировать эффективность лечения.
Показания к применению
- для растворения холестериновых камней желчного пузыря. Холестериновые камни не должны выглядеть как затемнения на рентгенограмме и не должны превышать 15 мм в диаметре (несмотря на наличие камней, функция желчного пузыря не должны быть нарушены)
- для лечения гепатобилиарных нарушений, связанных с муковисцидозом у детей от 6 до 18 лет.
- первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации
Способ применения и дозы
Для растворения холестериновых желчных камней
Дозу препарата подбирают индивидуально. Обычно суточная доза препарата составляет 10 -15 мг/кг массы тела. Таблетки рекомендуется принимать один раз в день перед сном и запивая небольшим количеством воды.
Продолжительность лечения для растворения имеющихся конкрементов должна составлять от 6 до 12 месяцев. Каждые 6 месяцев следует контролировать эффективность терапии с помощью ультразвукового или рентгенологического исследования. Если после 6 месяцев лечения уменьшения размеров желчных камней не наблюдается, то дальнейшее продолжение терапии нецелесообразно. Для профилактики рецидивов желчнокаменной болезни рекомендуется продолжать прием препарата на протяжении 3-4 месяцев после растворения имеющихся конкрементов.
Для лечения первичного билиарного цирроза
Суточная доза препарата подбирается врачом индивидуально и обычно составляет 10-15 мг/кг массы тела. На протяжении первых месяцев лечения рекомендуется делить суточную дозу на 2-3 приема. При улучшении показателей печеночной функции дозу препарата можно принимать разово вечером. Терапию можно проводить неограниченно долго.
Муковисцидоз
Суточная доза у детей от 6 до 18 лет составляет 20мг/кг/день разделенные на 2-3 приема, при необходимости доза может повышаться до 30мг/кг/день. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.
Вес тела (кг) |
Суточная доза (мг/кг)
|
Твердые капсулы 300 мг |
||
Утро |
День |
Вечер |
||
20 – 29 |
17-25 |
1 |
-- |
1 |
30 – 39 |
19-25 |
1 |
1 |
1 |
40 – 49 |
20-25 |
1 |
1 |
2 |
50 – 59 |
21-25 |
1 |
2 |
2 |
60 – 69 |
22-25 |
2 |
2 |
2 |
70 – 79 |
22-25 |
2 |
2 |
3 |
80 – 89 |
22-25 |
2 |
3 |
3 |
90 – 99 |
23-25 |
3 |
3 |
3 |
100 – 109 |
23-25 |
3 |
3 |
4 |
>110 |
|
3 |
4 |
4 |
Побочные действия
Часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, в том числе единичные случаи).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
В клинических исследованиях очень распространены отчеты о тестообразном стуле или диарее.
Очень редко во время лечения первичного билиарного цирроза возникали сильные боли в области живота, с правой стороны.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Во время лечения урсодеоксихолевой кислотой очень редко может возникнуть кальцинирование камней.
Во время лечения поздних стадий первичного билиарного цирроза очень редко наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Реакции повышенной чувствительности:
В очень редких случаях может возникнуть аллергическая сыпь (крапивница).
Противопоказания
- острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков
- непроходимость желчных протоков (окклюзия общих желчных протоков или пузырных протоков)
- частые эпизоды печеночных колик
- нарушение сократительной функции желчного пузыря
- гиперчувствительность к урсодезоксихолевой кислоте или вспомогательным компонентам препарата
Сертохол не пригоден для растворения рентгенположительных желчных камней с высоким содержанием кальция.
Сертохол не следует применять при беременности и планировании беременности.
Сертохол не следует применять пациентам с активной язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, заболеваниями печени и кишечника, при которых нарушена энтерогепатическая циркуляция желчных кислот, например, резекция или стома подвзошной кишки, регионарный илеит, вне- или внутрипеченочный холестаз, тяжелые острые и хронические заболевание печени.
В случае применения у детей:
- неуспешная портоэнтеростомия либо отсутствие восстановления потока желчи у детей с атрезией желчных протоков.
Лекарственные взаимодействия
Колестирамин, колестипол, активированный уголь или антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч. до приема Сертохола.
Урсодезоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.
В отдельных случаях Сертохол может снижать всасывание ципрофлок-сацина.
В клинических исследованиях показано, что урсодезоксихолевая кислота (500 мг/сутки) может незначительно повышать концентрацию розувастатина в плазме при одновременном приеме. Клиническая значимость данного взаимодействия в отношении других статинов неизвестна.
Существует вероятность индукции ферментов цитохрома Р450 3А урсодезоксихолевой кислотой, отмеченная в сообщении о снижении терапевтич