Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Валокордин^®-Доксиламин

Торговое название

Валокордин^®-Доксиламин

Международное непатентованное название

Доксиламин

Лекарственная форма

Капли для приема внутрь 25 мг/мл

Состав

100 мл препарата содержит

активное  вещество -  доксиламина сукцинат – 2,5 г,

вспомогательные вещества: этанол 96%, вода очищенная, масло мятное

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор с мятным запахом

Фармакотерапевтическая группа

Другие снотворные и седативные средства

Код АТХ  N05CМ

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь доксиламин быстро и практически полностью всасывается. Действие препарата начинает проявляться в течение 30 минут, максимальная концентрация в сыворотке крови 99 нг/мл обнаруживается через 2,4 часа после перорального приема дозы 25 мг. Продолжительность действия составляет от 3-х до 6-ти часов.

Доксиламин метаболизируется преимущественно в печени. Были обнаружены N-десметил доксиламин, N,N-дидесметил доксиламин и их N-ацетил конъюгаты. Период полувыведения исходного соединения колеблется в пределах от 10,1 до 12 часов. Большая часть принятой дозы (ок. 60%) выводится в неизмененном виде с мочой, а оставшаяся часть элиминируется различными метаболическими путями.

Фармакодинамика

Доксиламина сукцинат – это антигистаминный препарат (производное моноэтаноламина) с седативными свойствами. Антигистаминные препараты, которые также называют антагонистами H₁-рецепторов, хорошо известны тем, что оказывают успокаивающее действие на человека. Доксиламин ослабляет многие эффекты эндогенного гистамина, блокируя H₁-рецепторы. Угнетающее действие на ЦНС вероятнее всего обусловлено его высоким сродством к H₁-рецепторам в мозге.

Доксиламина сукцинат, благодаря его седативным свойствам, используется для краткосрочного лечения нарушений сна. Доксиламина сукцинат улучшает сон, продолжительность засыпания уменьшается, а продолжительность сна увеличивается.

Многие антагонисты H₁-рецепторов ингибируют действие ацетилхолина на мускариновые рецепторы. Антихолинергические свойства не играют роли в эффективности доксиламина.

Показания  к применению

• симптоматическое лечение периодических нарушений сна (нарушений засыпания и поддержания сна) у взрослых.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь.

Если врач не назначил иначе, разовая доза препарата Валокордин®-Доксиламин для взрослых составляет 22 капли (что соответствует 25 мг доксиламина сукцината). При стойких нарушениях сна, пациент может принять до 44 капель Валокордина®-Доксиламина (50 мг доксиламина сукцината) – максимальная доза. Не следует превышать максимальную суточную дозу.

Пациентам с нарушениями функций почек или печени, пожилым и ослабленным пациентам, которые могут быть более чувствительны к действию доксиламина, следует уменьшить дозу препарата. 

Капли следует принимать с достаточным количеством жидкости (воды) за ½ часа  – 1 час до сна.

После приема препарата Валокордин®-Доксиламин важно обеспечить необходимую продолжительность сна, что позволит избежать снижения быстроты реакции утром. При острых нарушениях сна следует ограничиться однократными приемами. Не позднее чем через 14 дней после начала ежедневного применения необходимо начать постепенно снижать дозу препарата.

Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом:

очень часто (³ 1/10)

часто (³ 1/100 до < 1/10)

нечасто (³ 1/1.000 до < 1/100)

редко (³ 1/10.000 до < 1/1.000)

очень редко (< 1/10.000),

неизвестно (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных)

Со стороны кроветворной и лимфатической системы:

В исключительных случаях после применения антигистаминных препаратов могут иметь место изменения картины крови: лейкопения, тромбоцитопения и гемолитическая анемия. В очень редких случаях наблюдались апластическая анемия и агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы:

У пациентов с феохромоцитомой прием антигистаминных препаратов может привести к увеличению выброса катехоламинов.

Психические расстройства:

К побочным действиям, зависящим от индивидуальной чувствительности и принятой дозы, относятся: замедленная реакция, нарушение концентрации, депрессия. Кроме того, возможно развитие так называемых «парадоксальных» реакций (беспокойство, возбуждение, напряжение, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, галлюцинации, тремор).

Резкая отмена препарата после длительного применения может привести к усугублению нарушений сна.

Зависимость:
При применении доксиламина сукцината, как и при применении других снотворных средств, может развиваться физическая и психическая зависимость. Риск возникновения зависимости возрастает с повышением дозы и увеличением продолжительности лечения и выше у пациентов с алкогольной, лекарственной или наркотической зависимостью в анамнезе.

Rebound-бессонница (усиление исходных симптомов):

Резкое прекращение приема доксиламина сукцината даже после короткого курса лечения может сопровождаться временными нарушениями сна. Поэтому рекомендуется, в случае необходимости, завершать лечение, постепенно уменьшая дозу.

Антероградная амнезия:

Снотворные средства даже в терапевтических дозах могут вызвать антероградную амнезию, особенно в первые часы после приема. Риск повышается с увеличением дозы, однако может быть снижен благодаря продолжительному и непрерывному сну (7-8 часов).

Со стороны нервной системы:

Головокружение, головная боль, сонливость. В редких случаях возможны церебральные судороги.

Со стороны органов зрения:

Расстройство аккомодации, повышение внутриглазного давления

Со стороны уха и ушного лабиринта:

Шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Тахикардия, нарушение сердечного ритма, гипотензия, гипертензия и декомпенсированная сердечная недостаточность. В некоторых случаях наблюдались изменения ЭКГ.

Со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения:

Сгущение секрета, бронхообструкция и бронхоспазм могут привести к нарушению функции легких.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Могут проявиться вегетативные побочные эффекты: сухость во рту, запор, тошнота, рвота, диарея, потеря или повышение аппетита, эпигастральные боли; в очень редких случаях - опасная для жизни паралитическая кишечная непроходимость.

Со стороны печени и желчного пузыря:

Имеются сообщения о нарушениях функции печени (холестатической желтухе) на фоне антигистаминной терапии.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Имеются данные об аллергических кожных реакциях, фотосенсибилизации и нарушении терморегуляции в период лечения антигистаминными препаратами.

Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани:

Мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

Нарушение мочеиспускания.

Общие расстройства и реакции в месте введения препарата:

Ощущение заложенности носа, утомленность, слабость.

Развитие привыкания:

Длительный прием седативных и (или) снотворных средств может привести к потере эффективности - толерантности.

Примечание:
Тщательный индивидуальный подбор дозировки позволяет сократить частоту и выраженность побочных реакций. Вероятность возникновения побочных действий у пожилых пациентов выше. У этой группы пациентов также повышен риск потери сознания (обморока).

Противопоказания

-    повышенная чувствительность (аллергия) к действующему веществу или другим компонентам препарата

-    повышенная чувствительность (аллергия) к антигистаминным препаратам

-    острый приступ астмы

-    закрытоугольная глаукома

-    врожденный синдром удлиненного интервала QT

-    феохромоцитома

-    гипертрофия предстательной железы с нарушением оттока мочи

-    острые отравления алкоголем, седативными, болеутоляющими или психотропными средствами (нейролептиками, транквилизаторами, антидепрессантами, препаратами лития)

-    эпилепсия

-    лечение ингибиторами моноаминоксидазы

Пациенты, страдающие бронхиальной астмой или другими респираторными заболеваниями, которые характеризуются повышенной чувствительностью дыхательных путей, не должны применять Валокордин®-Доксиламин, в связи с тем что он содержит мятное масло, вдыхание которого может вызвать бронхиальный спазм.

Лекарственные взаимодействия

Применение Валокордина®-Доксиламина одновременно с лекарственными средствами угнетающими ЦНС (например, нейролептиками, транквилизаторами, антидепрессантами, снотворными средств