Бисопролол 10 мг №30 табл

УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета Фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «___» _______________ 201__ г.
№ ______

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
 
Бисопролол SANTO

Торговое название
Бисопролол SANTO
 
Международное непатентованное название
Бисопролол
 
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 2.5 мг, 5 мг, 10 мг
 
Cостав
Одна таблетка 2,5 мг содержит
активное вещество: бисопролола фумарат – 2.5 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кремний коллоидный, гипромеллоза, магния стеарат, динатрия фосфат безводный
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид Е 171, макрогол 6000
 
Одна таблетка 5 мг содержит
активное вещество: бисопролола фумарат – 5 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кремний коллоидный, гипромеллоза, магния стеарат, динатрия фосфат безводный
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид Е 171, макрогол 6000, железа оксид желтый Е 172
 
Одна таблетка 10 мг содержит
активное вещество: бисопролола фумарат – 10 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кремний коллоидный, гипромеллоза, магния стеарат, динатрия фосфат безводный
 
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид Е 171, макрогол 6000, железа оксид желтый Е 172
 
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки с риской, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета (для дозировки 2.5 мг).
Круглые двояковыпуклые таблетки с риской, покрытые оболочкой бледно желтого цвета (для дозировки 5 мг).
Круглые двояковыпуклые таблетки с риской, покрытые оболочкой желтого цвета (для дозировки 10 мг).
 
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные.
Бисопролол.
Код АТХ C07AB07
 
Фармакологические свойства
 
Фармакокинетика
После перорального приема биодоступность бисопролола составляет 90%. Объем распределения − 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%.
Бисопролол выводится из организма двумя путями. Около 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые затем выделяются почками. Остальные 50% выводятся с мочой в неизмененном виде. Общий клиренс составляет приблизительно 15 л/час. Период полувыведения из плазмы крови, составляющий 10-12 часов, обеспечивает 24-часовой эффект после применения дозы один раз в сутки.
Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.
 
Особые группы пациентов
Фармакокинетика у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью (ХСН) и нарушенной функцией почек или печени не изучалась. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (функциональный класс III по классификации Нью-Йоркской ассоциации сердца (NYHA)) концентрация бисопролола в плазме крови и период полувыведения больше по сравнению с показателями у здоровых добровольцев.
 
Фармакодинамика
Бисопролол, действующее вещество препарата Бисопролол SANTO, это высокоселективный β₁-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладающий клинически значимым мембраностабилизирующим действием. Бисопролол обладает низким сродством к β₂-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β₂-рецепторам, относящимся к регуляции обмена веществ. Следовательно, бисопролол в целом не вызывает резистентности дыхательных путей и β₂-опосредованных метаболических эффектов. Избирательное действие препарата на β₁-рецепторы распространяется за рамки терапевтической дозы.
 
Показания к применению

• артериальная гипертензия
• ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)

• лечение стабильной хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка, в дополнение к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), диуретикам и опционально сердечным гликозидам.

Способ применения и дозы
Препарат Бисопролол SANTO следует принимать утром вне зависимости от приема пищи. Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать.
 
Лечение артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (стабильной стенокардии)
Рекомендуемая доза бисопролола для обоих показаний составляет 5 мг один раз в день. При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.
Максиальная рекомендуемая доза Бисопролола SANTO составляет 20 мг один раз в день.
Дозировка препарата должна подбираться индивидуально, в зависимости от клинического ответа и показателя частоты сердечных сокращений (ЧСС).
Терапия препаратом Бисопролол SANTO обычно является длительной.
Не прерывайте резко лечение и не меняйте рекомендованную дозу без консультации с Вашим врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению состояния сердца. Особенно не следует внезапно прерывать терапию у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если приостановка лечения необходима, доза должна снижаться постепенно (в течение 1-2 недель).
 
Лечение хронической стабильной сердечной недостаточности (ХСН)
Стандартное лечение ХСН состоит из иАПФ (или, в случае непереносимости иАПФ, блокатора рецепторов ангиотензина), бета-блокатора, диуретиков, и в случае необходимости сердечных гликозидов. При инициации лечения бисопрололом состояние пациентов должно быть стабильным (без острой сердечной недостаточности). Желательно, чтобы лечащий врач имел опыт лечения пациентов с ХСН.
Возможно возникновение преходящего ухудшения симптомов сердечной недостаточности, гипотензии, брадикардии в период титрования дозы или после нее.
 
Дозы
Начало лечения стойкой хронической сердечной недостаточности препаратом Бисопролол SANTO требует обязательного проведения специальной фазы титрования. Лечение хронической сердечной недостаточности препаратом Бисопролол SANTO начинается в соответствии со следующей схемой постепенного титрования дозы. Дозу можно увеличивать лишь в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
 

• Бисопролол SANTO 2.5 мг подходит для начального лечения стабильной хронической сердечной недостаточности. Более высокие дозировки подходят для поддерживающей терапии.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг один раз в день. Может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу. Во время фазы титрования и после нее может наблюдаться временное ухудшение сердечной недостаточности, гипотензия или брадикардия, поэтому требуется тщательное наблюдение за показателями жизнедеятельности (артериальное давление, ЧСС) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут появиться уже в первый день лечения.
 
Модификация лечения
Если максимальная доза плохо переносится пациентом, рекомендуется пересмотр дозировки в сторону постепенного снижения. Если наблюдается временное ухудшение сердечной недостаточности, развивается гипотензия или брадикардия, рекомендуется пересмотр дозировки сопутствующего препарата. Также может потребоваться временное снижение дозировки бисопролола или приостановка лечения.
Продолжение лечения и/или повторное титрование следует проводить после стабилизации состояния пациента. Если необходимо приостановить лечение, доза должна снижаться постепенно (в течение 1-2 недель), так как резкое прекращение терапии может вызвать ухудшение состояния сердца пациента.
Терапия хронической стабильной сердечной недостаточности препаратом Бисопролол SANTO обычно является длительной.
 
Особые группы пацие