Ванатекс 160мг №28 табл (валсартан)

Описание

ВАНАТЕКС

Торговое название
Ванатекс

Международное непатентованное название

Валсартан

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 80 мг, 160 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - валсартан 80 мг, 160 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

состав оболочки Advantia Prime 171996BA01: гипромеллоза 6 cP, макрогол 400, титана диоксид Е 171, железа (III) оксид красный E172 (для дозировки 80 мг),

состав оболочки Advantia Prime 145010BA01: гипромеллоза 6 cP, макрогол 400, титана диоксид Е 171, железа (III) оксид красный E172, железа (III) оксид желтый E172, железа(III) оксид черный E172 (для дозировки 160 мг).

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, покрытые оболочкой розового цвета, с разделительной риской (для дозировки 80 мг).

Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой светло-коричневого цвета, с разделительной риской (для дозировки 160 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Aнгиотензина ІІ aнтагонисты.

Код АТС C09CA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После применения внутрь максимальная концентрация валсартана в плазме обнаруживается через 2-4 часов. Средняя абсолютная биологическая доступность лекарственного препарата составляет 23%. В случае применения валсартана с пищей площадь под кривой (AUC) для валсартана снижается приблизительно на 40%, а максимальная концентрация в плазме (Cmax) - приблизительно на 50%, в тоже время в течение 8 часов после применения концентрация валсартана в плазме крови является эквивалентной концентрации активного вещества у пациентов, принимавших лекарственный препарат натощак. Однако вместе с уменьшением AUC не происходит клинически значимого ослабления терапевтического действия, следовательно, валсартан можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение

Объем распределения в период равновесного состояния низкий (около 17 л), что указывает на отсутствие депонирования валсартана в тканях. Валсартан связывается с белками плазмы (94 – 97%), в основном, с альбуминами.

Биотрансформация

Валсартан незначительно подвергается биотрансформации, только около 20% дозы обнаруживается в форме метаболитов. Гидроксиметаболит был обнаружен в плазме в малых концентрациях (менее 10% площади под кривой (AUC) для валсартана). Данный метаболит фармакологически неактивен.

Выведение

Валсартан проявляет многопрофильную кинетику процесса выведения (t ½ α < 1 ч и t ½ β приблизительно 9 ч). В первую очередь, валсартан выводится с желчью в кале (около 83% дозы) и почками с мочой (около 13% дозы), в неизмененном виде. Плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/час, а почечный клиренс - около 0, 62 л/ч (приблизительно 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6 часов.

У пациентов с сердечной недостаточностью

Среднее время достижения максимальной концентрации, а также период полувыведения в фазе выведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и у здоровых добровольцев подобны. Значения AUC и Cmax валсартана практически пропорциональны повышаемой дозе в клиническом аспекте дозирования (40 мг до 160 мг валсартана два раза в сутки). Средний коэффициент кумуляции составляет около 1,7. Клиренс валсартана после применения внутрь составляет около 4,5 л/ч. Возраст не влияет на наблюдаемый клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакодинамика

Ванатекс является сильным и специфическим антагонистом рецептора ангиотензина II (AГ II). Избирательно действует на подтип рецептора AT1, который отвечает за изученные действия ангиотензина II (вазоконстрикцию, секрецию альдостерона и др.). Валсартан не проявляет даже частичный антагонизм по отношению к рецептору AT1 и обладает большим (приблизительно 20 000 раз) сродством к рецептору AT1 , чем к рецептору AT2. Не установлено, чтобы валсартан связывался или блокировал другие рецепторы гормонов или ионные каналы, значимые для сердечно-сосудистой регуляции.

Валсартан не угнетает активность ангиотензин-превращающего фермента (АПФ, кининаза II), который конвертирует АГ I в АГ II и вызывает распад брадикинина. Принимая во внимание отсутствие влияния на АПФ и отсутствие потенцированного действия брадикинина или субстанции P, вероятность наступления кашля при применении антагонистов рецептора ангиотензина II небольшая.

У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2-типа, а также с микроальбуминурией установлено, что валсартан уменьшает выведение альбуминов с мочой.

Установлено, что доза 160-320 мг валсартана вызывала клинически существенное снижение UAE у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа.

Применение препарата у пациентов с гипертензией в результате приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса.

Внезапное прекращение приема препарата не сопровождается развитием синдрома «отмены». При курсовом применении препарата у больных с артериальной гипертонией препарат не оказывает существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при приеме натощак - на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по причине сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса по классификации NYHA (классификация Нью-Йоркской ассоциации кардиологов), увеличению фракции выброса.

Применение Ванатекса, как и каптоприла, способствует снижению общей смертности после инфаркта миокарда и эффективно при лечении пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений после инфаркта миокарда.

Показания к применению

- эссенциальная артериальная гипертензия

- состояния после недавно перенесенного инфаркта миокарда (от 12 часов до 10 дней), лечение пациентов в клинически стабильном состоянии с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной дисфункцией левого желудочка

- сердечная недостаточность (лечение симптоматической сердечной недостаточности, если нельзя применять ингибиторы АПФ, или как комбинированное лечение с ингибиторами АПФ, если нельзя использовать лекарственные препараты, блокирующие β-адренергические рецепторы)

Способ применения и дозы

Ванатекс можно принимать независимо от приема пищи, следует запивать водой.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза валсартана составляет 80 мг один раз в сутки. Выраженное антигипертензивное действие наблюдается в течение 2 недель, а его максимум достигается в течение 4 недель. У пациентов, у которых не удается достичь надлежащего контроля давления крови, дозу можно увеличить до 160 мг, а максимально - до 320 мг.

Валсартан можно применять в комбинации с другими антигипертензивными лекарственными препаратами. Дополнительное применение диуретика, такого как гидрохлортиазид, вызывает у этих пациентов более выраженное снижение артериального давления крови.

Состояния после недавно перенесенного инфаркта миокарда

У пациентов в клинически стабильном состоянии лечение можно начинать через 12 часов после диагностики инфаркта миокарда. После начальной дозы 20 мг два раза в сутки на протяжении следующих нескольких недель дозу валсартана следует постепенно увеличивать до 40 мг, 80 мг и 160 мг, применяемых два раза в сутки. Начальную дозу обеспечивает разделенная таблетка 40 мг.

Максимальная доза составляет 160 мг, принимаемая два раза в сутки. Обычно пациентам рекомендуется в начале лечения на протяжении 2 недель принимать дозу 80 мг два раза в сутки, а на максимальную целевую дозу 160 мг, принимаемую два раза в сутки следует выйти в течение 3 месяцев, в зависимости от переносимости лекарственного препарата пациентом. Если наступит развитие симптоматической артериальной гипотензии или нарушения функции почек, как вариант следует рассмотреть снижение дозы.

Валсартан можно применять у пациентов в комбинации с другими лекарственными препаратами, применяемыми для лечения инфаркта миокарда, такими как тромболитики, ацетилсалициловая кислота, β-адренергические блокаторы рецепторов, статины и мочегонные препараты. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами АПФ.

Оценка состояния пациента после перенесенного инфаркта миокарда всегда должна включать оценку функции почек.

Сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза валсартана составляет 40 мг два раза в сутки. Начальную дозу обеспечивает разделенная таблетка 80 мг.

Очередное увеличение дозы до 80 мг и 160 мг, применяемых два раза в сутки, следует проводить с как минимум двухнедельными интервалами, до достижения максимальной дозы, переносимой пациентом. В случае одновременного применения диуретика следует рассмотреть вариант снижения его дозы. Максимальная суточная доза, применяемая в клинических исследованиях, составляла 320 мг валсартана в разделенных дозах.

Валсартан можно применять у пациентов, принимающих другие лекарственные препараты, используемые для лечения сердечной недостаточности. Однако комбин