Нитресан 20 мг №30 табл (нитрендипин)
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Нитресан
Торговое название
Нитресан
Международное название
Нитрендипин
Лекарственная форма
Таблетки 10мг, 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – нитрендипин 10мг, 20 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон 25, натрия докузат, магния стеарат.
Описание
Таблетки желтого цвета с плоской поверхностью, с риской на одной стороне и дозировкой на другой стороне, диаметром около 7.0 мм (для дозировок 10 мг и 20 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные.
Дигидропиридиновые производные.
Код АТС С08СА08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь нитрендипин быстро и почти полностью всасывается, биодоступность – приблизительно 88%. Биологический полупериод абсорбции составляет 30 – 60 минут. Пик концентрации в плазме достигается в течение 1 -3 часов после приема препарата, средняя максимальная концентрации (Cmax) составляет около 6,1 -19 мкг/л. Учитывая значительное влияние первого прохождения через печень (first-pass эффект), системная доступность нитрендипина составляет 20 – 30%.
96-98% нитрендипина связывается с белками плазмы крови (альбумином) и поэтому не подвергается диализу. Нитрендипин не может быть устранен гемодиализом или перитонеальным диализом. Объем дистрибуции в стационарном состоянии составляет около 5-9 л/кг массы тела.
При приеме внутрь нитрендипин претерпевает значительные метаболические изменения уже при первом прохождении через печень (first-pass эффект), и почти полностью метаболизируется в результате окислительных процессов в печени. Его метаболиты фармакодинамически не эффективны. Менее 0,1% пероральной дозы выводится в неизменном виде с мочой. Нитрендипин в виде метаболитов в основном выделяется посредством почек (около 77% пероральной дозы), остальное выводиться с желчью и стулом.
Полупериод выведения нитрендипина, принимаемого в виде таблеток составляет около 8-12 часов. Кумуляция активного вещества или его метаболитов в организме после достижения стационарного состояния не наблюдается.
Поскольку нитрендипин выводится в основном в виде метаболитов, у пациентов с хроническим заболеванием печени, его выведение из организма происходит значительно медленнее: биологический период полураспада удлиняется в 2-3 раза. У пациентов с нарушениями функции почек не требуется специального регулирования дозировки.
Фармакодинамика
Нитресан является блокатором кальциевых каналов 1,4-дигидропиридинового типа, который действует как антигипертензивное средство.
Нитресан ингибирует трансмембранное прохождение ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Это приводит к защите от чрезмерного проникновения кальция в клетку, ингибиции кальций-зависимых миогенных сокращений гладкой мускулатуры сосудов, снижению сосудистого переферического сопротивления, снижению патологически повышенного артериального давления крови, незначительному натрийуретическому эффекту, особенно в начале лечения.
Показания к применению
- лечение эссенциальной (первичной) гипертензии
Способ применения и дозы
Лечение строго индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания, как правило, долговременное лечение.
Таблетки принимают внутрь утром после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Запрещается запивать грейпфрутовым соком. Активное вещество Нитрендипин чувствительно к свету, поэтому таблетки должны извлекаться из блистера непосредственно перед употреблением.
Взрослым нитресан назначают по 10 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки утром и вечером (20 мг/сут) или 20 мг (1 таблетка) один раз в сутки, утром. В случае недостаточного снижения артериального давления, врач во время лечения может увеличить суточную дозу вдвое, по 20 мг (2 таблетки по 10 мг) 2 раза в сутки (40 мг/сут) или 20 мг (1 таблетка по 20 мг) 2 раза в сутки (40 мг/сут).
Средняя терапевтическая разовая доза - 10 мг, средняя терапевтическая суточная доза - 20 мг.
Максимальная разовая доза - 20 мг, максимальная суточная доза - 40 мг.
У пожилых пациентов и пациентов с дисфункцией печени метаболизм нитрендипина может быть замедлен, что может приводить к нежелательной гипотонии. Поскольку эффект нитрендипина у таких пациентов может быть усилен и/или продолжен рекомендуется начинать лечение с низких доз (10 мг/сут) при тщательном наблюдении за состоянием больного. При сильном снижении давления в этих случаях даже при низких дозах, необходимо изменить лечение.
Длительность терапии определяет врач.
У пациентов с почечной недостаточностью не требуется специальной корректировки доз.
Побочные действия
Очень часто (>1/10)
- головная боль (особенно в начале лечения, проходящая)
- приливы (особенно в начале лечения, проходящие)
- периферические отеки (особенно в начале лечения, проходящие)
Часто (≥ 1 % до < 10 %) - в начале лечения приступы ангины пекторис (боли в груди) или у пациентов страдающих стенокардией может увеличиться частота, продолжительность и тяжесть приступов
- сердцебиение, тахикардия, расширение вен
- метеоризм
Нечасто (≥ 0,1 % до < 1 %)
- парестезия, головокружение, утомляемость, обмороки, нервозность, мигрень, сонливость, шум в ушах- анормальное зрение, затуманенное зрение
- одышка
- сухость во рту, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор, диспепсия, гастроэнтерит
- учащенные позывы к мочеиспусканию, полиурия
- гиперчувствительные кожные реакции: зуд, крапивница, сыпь, фотосенсибилизация
- миалгия, артралгия
- гипотензия
- увеличение веса, потливость
Редко (≥ 0,01 % до < 0,1 %)
- лейкоцитокластический васкулит (аллергический кожный васкулит)
- нарушение функции печени (повышение концентрации трансаминаз)
Очень редко (<1/10000)
- инфаркт миокарда
- лейкопения, агранулоцитоз
- гиперплазия десен (кровоточивость, отечность, болезненность)
- эксфолиативный дерматит, ангиоэдема
- лихорадка
- эректильная дисфункция, гинекомастия, меноррагия
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу (нитрендипину), к
иному антагонисту кальция 1,4-дигидропиридинового типа или к другим
компонентам препарата
- кардиогенный шок
- тяжелая степень стеноза аортального клапана
- недавно перенесенный острый инфаркт миокарда (в течение предыдущих
4-х недель)
- нестабильная стенокардия
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Нитрендипин метаболизируется с помощью ферментной системы цитохрома Р450 3А4, локализованной в слизистой оболочке кишечника и в печени. Лекарства, подавляющие, или стимулирующие эту ферментативную систему могут модифицировать эффект первого прохождения
через печень (first-pass effect) или клиренс нитрендипина.
Лекарственные препараты, которые ингибируют CYP 3A4 системы и, следовательно, могут привести к увеличению плазменных концентраций нитрендипина, например:
− макролидные антибиотики (например эритромицин),
− ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир)
− противогрибковые препаратыгруппы азолов (например, кетоконазол),
− антидепрессанты, нефазодон и флуоксетин,
− хинупристин/ дальфопристин,
− вальпроевая кислота,
− циметидин и ранитидин
При одновременном применении с этими агентами необходимо контролировать артериальное давление и, при необходимости, рассмотреть вопрос о сокращении дозы нитресана.
При одновременном применении нитресан повышает: концентрацию в плазме крови хинидина, теофиллина и дигоскина (почти в два раза).
Гипотензивный эффект нитресана ослабляют:
- нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – задерживают Na+ и блокируют синтез простагландина(Pg) почками;
- эстрогены