Хартил Амло 5мг/5мг№30 капс (рамиприл/амлодипин)
Хартил® Амло
Торговое название
Хартил® Амло
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Капсулы 2,5 мг/2,5 мг, 5 мг/5 мг, 10 мг/5 мг, 5 мг/10 мг, 10 мг/10 мг
Состав
Одна капсула 2.5 мг/2.5мг содержит
активные вещества: рамиприла 2.5мг
амлодипина 2.5мг (эквивалентно 3.475 мг амлодипина бесилата),
Одна капсула 5 мг/5мг содержит
активные вещества: рамиприла 5мг
амлодипина 5мг (эквивалентно 6.95 мг амлодипина бесилата),
Одна капсула 5 мг/10мг содержит
активные вещества: рамиприла 5мг
амлодипина 10мг (эквивалентно 13.9 мг амлодипина бесилата),
Одна капсула 10 мг/5мг содержит
активные вещества: рамиприла 10мг
амлодипина 5мг (эквивалентно 6.95 мг амлодипина бесилата),
Одна капсула 10 мг/10мг содержит
активные вещества: рамиприла10мг
амлодипина 10мг (эквивалентно 13.9 мг амлодипина бесилата)
вспомогательные вещества: кросповидон, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, глицерола дибегенат.
Состав твердой желатиновой капсулы (Coni-Snap 3):
железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171), желатин (для капсул 2,5 мг/2,5 мг);
бриллиантовый голубой FCF+FD и C синий 1 (Е 133), аллюра красный AC+FD и C красный 40 (Е 129), титана диоксид (Е 171), желатин (для капсул 5 мг/5 мг);
Состав твердой желатиновой капсулы (Coni-Snap 0):
титана диоксид (Е 171), железа(III) оксид красный (Е 172), азорубин (кармоизин (Е 122)), индигокармин + FD и C синий 2 (Е132), желатин (для капсул 5 мг/10 мг);
титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид красный (Е172), бриллиантовый голубой FCF +FD и C синий 1 (Е133), аллюра красный AC+FD и C красный 40 (Е 129), желатин (для капсул 10 мг/5 мг);
азорубин (кармоизин (Е 122)), индигокармин + FD и C синий 2 (Е132), титана диоксид (Е 171), желатин (для капсул 10 мг/10 мг).
Описание
Капсулы 2.5 мг/2.5 мг (рамиприл /амлодипин): твердые желатиновые капсулы CONI–SNAP 3, без маркировки, самозакрывающиеся, с непрозрачным корпусом светло-розового цвета и непрозрачной крышкой светло-розового цвета
Капсулы 5 мг/5 мг (рамиприл /амлодипин): твердые желатиновые капсулы CONI–SNAP 3, без маркировки, самозакрывающиеся, с непрозрачным корпусом светло-бордового цвета и непрозрачной крышкой светло-бордового цвета.
Капсулы 5 мг/10 мг (рамиприл /амлодипин): твердые желатиновые капсулы CONI–SNAP 0, без маркировки, самозакрывающиеся, с непрозрачным корпусом светло-розового цвета и непрозрачной крышкой темно-бордового цвета
Капсулы 10 мг/5 мг (рамиприл /амлодипин): твердые желатиновые капсулы CONI–SNAP 0, без маркировки, самозакрывающиеся, с непрозрачным корпусом светло-розового цвета и непрозрачной крышкой светло-бордового цвета
Капсулы 10 мг/10 мг (рамиприл /амлодипин): твердые желатиновые капсулы CONI–SNAP 0, без маркировки, самозакрывающиеся, с непрозрачным корпусом темно-бордового цвета и непрозрачной крышкой темно-бордового цвета
Содержимое капсул - смесь гранул и порошков, не содержащая механических примесей, белого или почти белого цвета, без или почти без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. АКФ ингибиторы в комбинации с блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Рамиприл и амлодипин.
Код АТХ C09BB07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пик концентрации рамиприла в плазме достигается в течение 1 часа. С учётом выведения мочи, уровень абсорбции составляет, по меньшей мере, 56 % и не зависит от приема пищи. Биодоступность активного метаболита рамиприлата после приёма внутрь 2,5 мг и 5 мг рамиприла составляет 45 %.
Пик плазменной концентрации рамиприлата, единственного активного метаболита рамиприла, достигается через 2 - 4 часа после приема рамиприла. Равновесное состояние плазменной концентрации рамиприлата достигается, примерно, на 4-й день приёма рамиприла в терапевтической дозе. Связывание рамиприла с белками сыворотки крови составляет около 73 %, а рамиприлата - около 56 %. Рамиприл почти полностью метаболизируется в рамиприлат и в дикетопиперазиновый эфир, дикетопиперазиновую кислоту и в глюкурониды рамиприла и рамиприлата. Экскреция метаболитов осуществляется, в основном, через почки. Плазменные концентрации рамиприлата снижаются в полифазном режиме. Благодаря своему насыщаемому связыванию с АПФ и слабой диссоциации с ферментом, рамиприлат демонстрирует продолжительную конечную фазу элиминации при очень низкой концентрации препарата в плазме. После многократного приёма рамиприла по одной дозе в день, эффективный период полувыведения рамиприлата составил 13 - 17 часов (при дозировке 5 - 10 мг), а после снижения дозировки до 1,25 – 2,5 мг этот период удлинился. Это различие связано с насыщающей способностью фермента, который связывается с рамиприлатом.
После однократного приема дозы рамиприла признаков содержания рамиприла и его метаболитов в грудном молоке установлено не было. Однако влияние рамиприла на грудное молоко при многократном введении доз препарата остаётся невыясненным.
Пациенты с почечной недостаточностью
Почечная экскреция рамиприлата снижается у пациентов с нарушениями функции почек, а почечный клиренс рамиприлата пропорционально зависим от клиренса креатинина. Это приводит к повышению плазменных концентраций рамиприлата, которые уменьшаются медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с нарушениями функции печени, метаболическое превращение рамиприла в рамиприлат замедляется вследствие снижения активности печёночных эстераз, а плазменные уровни рамиприла у этих пациентов повышаются. Пиковые значения концентрации рамиприлата у этих пациентов, однако, не отличаются от аналогичных показателей у пациентов с нормальной функцией печени.
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6–12 часов Приём пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Объём распределения составляет 21 л/кг (массы тела). Равновесная концентрация в плазме крови (5–15 нг/мл) достигается через 7 – 8 дней ежедневного приема препарата. Исследования in vitro показали, что 93–98% циркулирующего в кровотоке амлодипина связывается с белками плазмы крови. Амлодипин быстро метаболизируется (приблизительно на 90%) в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 10% от исходного соединения и 60% от неактивных метаболитов экскретируется с мочой, 20-25 % с калом. Снижение концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный элиминационный период полувыведения из плазмы крови составляет около 35 - 50 часов при приеме 1 раз в сутки. Общий клиренс равен 7 мл/мин/кг (при весе пациента 60 кг - 25 л/час). У пожилых пациентов это значение составляет 19 л/час.
Фармакокинетика амлодипина не претерпевает существенных изменений при почечной недостаточности и с увеличением возраста пациентов.
Пациенты пожилого возраста
Время достижения пиковых концентраций амлодипина в плазме у пациентов пожилого и молодого возраста совпадает. Клиренс амлодипина, как правило, уменьшается с увеличением показателя AUC и периода полувыведения у пожилых пациентов. Увеличение показателя AUC и периода полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью было таким же, как у пациентов пожилого возраста.
Пациенты с нарушениями функции почек
Амлодипин экстенсивно метаболизируется с образованием неактивных метаболиты. 10 % от исходного соединения выводится в неизменённом виде с мочой. Изменения плазменных концентраций амлодипина не связаны со степенью почечной недостаточности. Такие пациенты могут принимать обычные дозы амлодипина. Диализ амлодипина оказывается неэффективным.
Пациенты с нарушениями функции печени
Период полувыведения амлодипина у пациентов с нарушениями функции печени удлиняется.
Фармакодинамика
Хартил Амло - комбинированный антигипертензивный препарат, в состав которого вхо
Guest
|