Танелеб 5мг №28 табл (небиволол)

Торговое название

Танелеб

Международное непатентованное название

Небиволол

Лекарственная форма

Таблетки, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активного вещества - небиволола гидрохлорида 5.45 мг (эквивалентно небивололу 5.00 мг),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон тип А, полоксамер 188, повидон K-30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого цвета, с перекрестной риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы селективные. Небиволол.

Код АТХ С07АВ12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь Танелеб быстро абсорбируется через желудочно-кишечный тракт. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с «быстрым» метаболизмом и является почти полной у лиц с «медленным» метаболизмом. Сss (стационарная концентрация вещества) в плазме крови у большинства пациентов (лиц с

«быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Концентрации в плазме 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.

Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) около 98%. Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм Танелеба происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуется глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма Танелеба путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от CYP2D6.

Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% - через кишечник. У лиц с «быстрым» метаболизмом Т1/2 небиволола из плазмы составляет в среднем 10 ч, у лиц с «медленным» метаболизмом- в 3-5 раз выше. У лиц с «быстрым» метаболизмом значения Т1/2 гидроксиметаболитов из плазмы составляет в среднем 24 ч, у лиц с «медленным» метаболизмом - в 2 раза выше.

Фармакодинамика

Кардиоселективный бета-адреноблокатор, третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. По селективности является селективным β1 адреноблокатором. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L - небиволола. Небиволол является конкурентным и избирательным блокатором β1-адренорецепторов (сродство к β1-адренорецепторам в 288 раз выше, чем к β2-адренорецепторам), кроме того, оказывает мягкое вазодилатирующее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов. Танелеб снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает острое периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС, снижая потребность миокарда в кислороде. Антиаритмический эффект связан с действием на сердечный автоматизм и AV проводимость.

Оптимальное гипотензивное действие проявляется через 1-2 недели лечения. В некоторых случаях максимальный эффект достигается спустя 4 недели.

Показания к применению

- артериальная гипертензия

- хроническая сердечная недостаточность (лечение стабильной и умеренной

хронической сердечной недостаточности в дополнение к стандартной

терапии у пациентов пожилого возраста от 70 лет и старше).

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Доза подбирается индивидуально, лечение следует начинать c постепенного повышения дозы: начальная доза составляет ¼ таблетки один раз в сутки, которая может быть увеличена до 2,5 мг один раз в сутки, затем – до 5 мг один раз в сутки. Препарат принимают 1 раз в день. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев – через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут. В начале лечения и при каждом повышении дозы препарата пациент должен не менее 2 часов находиться под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг один раз в сутки.

Пожилые пациенты: Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Пациенты старше 75 лет должны находиться под тщательным наблюдением.

Почечная недостаточность: рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 5 мг.

Длительность лечения определяется врачом. Лечение препаратом не следует прекращать внезапно, поскольку это может привести к усугублению сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, снижая ее на половину в неделю. Нельзя компенсировать пропущенную дозу, принимая позже большую дозу препарата!

Побочные действия

Часто (≥ 1/100 до <1/10) 

- головная боль, головокружение, парестезии, чувство усталости

- затруднение дыхания

- запор, тошнота, диарея

- одышка, отеки

Иногда (≥ 1/1 000 до <1/100) 

- кошмарные сновидения, депрессия

- нарушения зрения

-брадикардия, сердечная недостаточность

- замедленная AV-проводимость/ AV-блокада

- ортостатическая гипотензия, усугубление перемежающейся хромоты

- бронхоспазм (в.т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе)

- нарушение пищеварения, метеоризм, рвота

- зуд, кожная сыпь

- импотенция

Очень редко (<1/10 000) или частота неизвестна

- обморок

- обострение псориаза

- ангионевротический отек, реакции повышенной чувствительности

- синдром Рейно

- галлюцинации

- снижение способности к концентрации внимания

- сонливость, бессонница

- нарушения ритма сердца, кардиалгии

- фотодерматоз

- гипергидроз

- ринит.

Противопоказания

- гиперчувствительность к препарату или компонентам препарата

- синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла

- AV блокада II-III степени

- кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность

- нарушение периферического кровообращения, синоатриальная блокада

- нарушения функции печени

- печеночная недостаточность

- бронхиальная астма, бронхоспазм

- метаболический ацидоз

- феохромоцитома

- комбинации с флактофенином и сультопридом

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.

Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола. При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.

Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.

Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.

При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина, но может замедляться атриовентрикулярная проводимость.

При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.

Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.

Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь