Ко-Пренесса 8мг/2,5мг №30 табл (периндоприл/индапамид)

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

КО-ПРЕНЕССА®

Торговое название 

КО-ПРЕНЕССА®

Международное непатентованное название 

Нет

Лекарственная форма

Таблетки 8 мг/2.5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - периндоприла эрбумин 8 мг,

                                    индапамид 2.5 мг

вспомогательные вещества: кальция хлорида гексагидрат, лактозы

моногидрат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид коллоидный гидратированный, магния стеарат

Описание

Таблетки круглой формы белого или почти белого цвета, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. 

АКФ ингибиторы в комбинации с  другими препаратами. Периндоприл в комбинации с диуретиками.

Код АТХ   С09ВА04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические  показатели  фиксированной  комбинации периндоприла и индапамида не отличаются по сравнению с их раздельным применением.

Периндоприл после приёма внутрь всасывается быстро из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Период полураспада периндоприла в плазме крови составляет 1 ч.

Периндоприл является пролекарством. 27 % принятой дозы периндоприла достигают кровотока в форме активного метаболита – периндоприлата. Кроме

активного периндоприлата, периндоприл образует пять  неактивных метаболитов. Максимальные концентрации периндоприлата в плазме достигаются в течение 3-4 часов.

Прием пищи снижает превращение в периндоприлат, а следовательно, и биодоступность. Содержание периндоприла в плазме линейно зависимо от дозы.

Объем распределения составляет примерно 0,2 л/кг для несвязанного периндоприлата. Связывание периндоприлата с протеинами плазмы составляет 20%,  в основном, с ангиотензин-конвертирующим ферментом (АКФ). Периндоприлат выводится с мочой, конечный период полувыведения несвязанной фракции составляет около 17 часов, что приводит к стабильному состоянию в течение 4 дней.

Выведение периндоприлата снижено у пожилых пациентов, а также у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью.

При почечной недостаточности, в зависимости от степени ухудшения, желательно провести корректировку дозы.

Клиренс диализа периндоприлата равен 70 мл/мин.

Кинетика периндоприла отличается у пациентов с циррозом: печёночный клиренс снижается наполовину, однако количество формируемого периндоприлата не снижается, и поэтому корректировать дозу нет необходимости.

Индапамид быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта.

Максимальная концентрация в плазме достигается примерно в течение 1 ч после приема препарата внутрь. Связывание  с белками плазмы крови составляет 79%.

Период полувыведения составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов). Повторный прием к кумуляции не приводит. Выведение в основном происходит с мочой (70% дозы) и калом (22%) в форме неактивных метаболитов.

Фармакокинетика у пациентов с почечной недостаточностью остаётся неизменной

Фармакодинамика

Ко-Пренесса® является комбинацией терт-бутиламиновой соли периндоприла - ингибитора АКФ   и индапамида - хлорсульфамидного диуретика. Его фармакологические свойства зависят от каждого компонента, взятого по отдельности, плюс аддитивное синергетическое действие двух препаратов  в комбинации.

Периндоприл является ингибитором  АКФ, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II - сосудосуживающее вещество. Кроме того, энзим стимулирует выработку альдостерона корой надпочечников и деградацию брадикинина- сосудорасширяющего вещества - на неактивные гептапептиды.

В результате происходит  снижение выработки альдостерона,  увеличение активности ренина плазмы, так как альдостерон  не усиливает  отрицательную обратную связь. При длительном лечении наблюдается  снижение общего периферического сопротивления сосудов с преимущественным действием  на сосудистов ложе мышц и почек; при этом не происходит задержки солей и воды или рефлекторной тахикардии.

Антигипертензивное действие периндоприла также проявляется у пациентов с низкими или нормальными концентрациями ренина.

Действие периндоприла обусловлено активностью метаболита периндоприлата. Другие метаболиты не активны. Периндоприл снижает нагрузку на  сердце, оказывая сосудорасширяющее действие на вены, (возможно, путем изменения метаболизма простагландинов) и  посредством снижения общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС) снижает постнагрузку.

У пациентов с сердечной недостаточностью периндоприл снижает давление наполнения левого и правого желудочка, снижает ОПСС, увеличивает сердечный выброс (улучшая тем самым сердечный индекс), увеличивает местный кровоток в мышцах. В результате значительно улучшаются результаты пробы с физической нагрузкой.

Периндоприл активен при всех степенях гипертензии:  легкой, умеренной и тяжелой.

Снижение систолического и диастолического артериального давления наблюдаются  у пациентов как  в положении лежа, так и в положении стоя. Максимальная антигипертензивная активность после разовой дозы составляет от 4 до 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. Присутствует высокая степень остаточной блокировки АКФ через 24 часа (примерно 80%). У отреагировавших пациентов нормализованное  артериальное давление  достигается через один месяц и сохраняется без тахифилаксии. Прекращение лечения не имеет обратного эффекта при гипертензии.

Периндоприл обладает сосудорасширяющими свойствами,  восстанавливает эластичность основных артериальных стволов, корректирует гистоморфометрические изменения сопротивления артерий и приводит к снижению гипертрофии левого желудочка. При необходимости добавление тиазидных диуретиков дает аддитивный синергетический эффект.

Комбинация ингибитора АКФ с тиазидным диуретиком снижает риск развития гипокалиемии, связанный с приемом одного только диуретика

Индапамид является производным сульфамида с индольным кольцом, фармакологически относится к тиазидной группе диуретиков. Индапамид ингибирует реабсорбцию натрия в кортикальном разводящем сегменте. Он увеличивает выведения натрия и хлоридов с мочой и в меньшей степени выделение калия и магния, тем самым увеличивая выход мочи и оказывая антигипертензивное действие.

Связанные с Ко-Пренесса®:

У гипертензивных пациентов, независимо от возраста, лекарство оказывает антигипертензивное действие, в зависимости от дозировки, на диастолическое и систолическое артериальное давление,  в положении лежа или стоя.

Антигипертензивный эффект длится до 24 часов. Снижение аретриального давления достигается менее чем за один месяц, без тахифилаксии; прекращение лечения не вызывает синдрома отмены.

Одновременный прием периндоприла и индапамида оказывает антигипертензивное действие синергетического характера по отношению к каждому из препаратов, принимаемых по отдельности.

У гипертензивных  пациентов с гипертрофией левого желудочка Ко-Пренесса® в дозировке 8 мг/2.5 мг значительно снижает индекс массы левого желудочка (ИМЛЖ).

Показания к применению

- в качестве заместительной терапии для лечения эссенциальной гипертензии у пациентов, у которых АД уже контролируется периндоприлом и индапамидом, назначаемым одновременно на том же уровне доз

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь.

Обычная доза составляет одну таблетку 8 мг /2.5 мг  Кo-Пренесса ® в день, которую предпочтительно принимать утром перед приемом пищи.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов креатинин в плазме должен быть скорректирован в зависимости от возраста, веса и пола. Лечение пожилых пациентов можно начинать, если функциональное состояние почек в норме, после контроля АД.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с тяжелой и средней степенью почечной недостаточности (КК< 60 мл/мин): см. раздел «Противопоказания».

 У пациентов с  клиренсом креатинина  выше или равным 60 мл/мин изменений дозировки не требуется. Обычное последующее медицинское наблюдение должно включать мониторинг уровней креатинина и калия через неделю после начала лечения, а  затем - через  2-3 месяца

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточность: см. раздел «Противопоказания».

У пациентов со средней степенью печеночной недостаточности изменений дозировки не требуется.

Продолжительность лечения препаратом Кo-Пренесса ® корректируется лечащим врачом.

Дети и подростки

Кo-Пренесса ® таблетки 8 mg/2.5 мг   не рекомендуется применять у детей и подростков, так