Трипликсам 5 мг/1,25 мг/10 мг № 30 табл (периндоприл/индапамид/амлодипин)

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

Трипликсам®

Торговое название 

Трипликсам®

Международное непатентованное название 

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2.5 мг/0.625 мг/5 мг; 5 мг/1.25 мг/5 мг; 5 мг/1.25 мг/10 мг; 10 мг/2.5 мг/5 мг и 10 мг/2.5 мг/10 мг

Состав 

Одна таблетка содержит

активное вещество – 

таблетки 2.5 мг/0.625 мг/5 мг: периндоприла аргинин 2,5 мг (эквивалентно 1,69755 мг периндоприла), индапамид 0,625 мг, амлодипина бесилата 6.935 мг (эквивалентно 5.0 мг амлодипина)

таблетки 5 мг/1.25 мг/5 мг: периндоприла аргинин 5,0мг (эквивалентно 3,395 мг периндоприла), индапамид 1,25 мг, амлодипина бесилата 6.935 мг (эквивалентно 5.0 мг амлодипина)

таблетки 5 мг/1.25 мг/10 мг: периндоприла аргинин 5,0 мг (эквивалентно 3,395 мг периндоприла), индапамид 1,25 мг, амлодипина бесилата 13,87 мг (эквивалентно 10.0 мг амлодипина)

таблетки 10 мг/2.5 мг/5 мг: периндоприла аргинин 10,0 мг (эквивалентно 6,79 мг периндоприла), индапамид 2,5 мг, амлодирина бесилата 6,935 мг (эквивалентно 5.0 мг амлодипина)

таблетки 10 мг/2.5 мг/10 мг: периндоприла аргинин 10,0 мг (эквивалентно 6,79 мг периндоприла, индапамид 2,5 мг, амлодирина бесилата 13,87 мг (эквивалентно 10.0 мг амлодипина)

вспомогательные вещества: кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал прежелатинизированный

оболочка: Глицерин, гипромеллоза, макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), вода очищенная

Описание 

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с выдавленным символом на одной стороне таблетки и на другой стороне (для дозировки 2.5 мг/0.625 мг/ 5 мг);

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с выдавленным символом на одной стороне таблетки и на другой стороне (для дозировки 5 мг/1.25 мг/5 мг);

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с выдавленным символом на одной стороне таблетки и на другой стороне (для дозировки 5 мг/1.25 мг/ 10 мг);

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с выдавленным символом на одной стороне таблетки и на другой стороне (для дозировки 10 мг/2.5 мг/5 мг);

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с выдавленным символом на одной стороне таблетки и на другой стороне (для дозировки 10 мг/2.5 мг/ 10 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. АКФ ингибиторы в комбинации с другими препаратами. АКФ ингибиторы, другие комбинации. Периндоприл, амлодипин и индапамид 

Код АТХ C09BX01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Трипликсам является комбинацией трех антигипертензивных компонентов с дополнительными механизмами для контроля артериального давления у пациентов с гипертензией. Соль периндоприла аргинина является ингибитором ангиотензин-превращающего фермента, индапамапид является диуретиком, содержащим хлорсульфамоил, а амлодипин - ингибитором оттока кальциевых ионов дигидропиридиновой группы.

Механизм действия

Периндоприл:

Периндоприл является ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (ингибитор АПФ), который превращает ангиотензин I в ангиотензин II, сосудосужающее вещество; кроме того, этот фермент стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников и стимулирует разложение брадикинина, сосудорасширяющего вещества, на неактивные гептапептиды.

В результате происходит:

снижение секреции альдостерона,

увеличение активности ренина в плазме, так как альдостерон не посылает негативную информацию,

снижение общей сосудистой резистентности, в особенности в сосудах мышц и почек, без сопутствующей задержки соли и воды или рефлекторной тахикардии при хроническом лечении.

Антигипертензивное действие периндоприла также отмечалось у пациентов с низкой или нормальной концентрацией ренина.

Периндоприл действует посредством своего активного метаболита, периндоприлата. Другие метаболиты не являются активными.

Периндоприл снижает работу сердца благодаря:

сосудорасширяющему действию на вены, возможно, вследствие изменений в метаболизме простагландинов: снижению преднагрузки,

снижению общей периферической резистентности: снижение постнагрузки.

Исследования, проведенные на пациентах с сердечной недостаточностью, показали:

снижение в наполняющем давлении левого и правого желудочков,

снижение общей резистентности периферических сосудов,

увеличение сердечного выброса и улучшение сердечного индекса,

увеличение регионального кровообращения в мышце.

Тест на физическую нагрузку также показал улучшение.

Индапамид:

Индапамид является производным сульфонамида с кольцом индола и фармакологически связан с группой тиазидных диуретиков. Индапамид ингибирует реабсорбцию натрия в сегменте кортикальной дилюции. Увеличивает выделение с мочой натрия и хлоридов и, в меньшей степени, выделение калия и магния, таким образом увеличивая объем мочи и оказывая антигипертензивное действие.

Амлодипин:

Амлодипин является ингибитором инфлюкса ионов кальция дигидропиридиновой группы (медленный блокатор каналов или антагонист ионов кальция) и ингибирует трансмембранный инфлюкс ионов кальция в гладкие мышцы серца и сосудов.

Фармакодинамика

Периндоприл/индапамид:

У пациентов с гипертензией, несмотря на их возраст, комбинация периндоприл/индапамид оказывает дозозависимый антигипертензивный эффект на диастолическое и систолическое артериальное давление в положении лежа на спине или стоя. В ходе клинических исследований сочетанное применение периндоприла и индапамида приводило к синергичному антигипертензивному действию по сравнению с теми же препаратами, принятыми по отдельности.

Периндоприл:

Периндоприл активно действует при всех степенях гипертензии: легкой, умеренной или тяжелой. Снижение систолического и диастолического артериального давления отмечается в положениях лежа и стоя. Антигипертензивное действие после однократной дозы является максимальным между 4 и 6 часами и сохраняется в течение 24 часов. Имеется высокая степень резидуальной блокады ангиотензин-превращающего фермента через 24 часа примерно на 80%.

У пациентов, кто реагирует на лечение, нормализация артериального давления достигается через месяц и держится без феномена тахифилаксии.

Отмена лечения не оказывает рикошетного действия на гипертензию. 

Периндоприл характеризуется сосудорасширяющим действием и восстанавливает эластичность корпуса основных артерий, исправляет гистоморфометрические изменения в резистентности артерий и приводит к снижению гипертрофии левого желудочка. 

При необходимости добавление тиазидных диуретиков приводит к аддитивной синергии.

Комбинация ингибитора ангиотензин-превращающего фермента с тиазидным диуретиком снижает риск гипокалиемии, связанный с применением лишь одного диуретика.

Индапамид

Индапамид в виде монотерапии оказывает 24-часовое антигипертензивное действие. Это действие оказывается в дозах, при которых эффект диуретика минимален.

Его антигипертензивное действие пропорционально улучшению податливости сосудистой стенки и снижению общей и артериолярной периферической сосудистой резистентности.

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Когда доза тиазидных и тиазидоподобных диуретиков превышается, антигипертензивный эффект достигает плато, тогда как побочные эффекты продолжают увеличиваться. Если лечение неэффективно, дозу следует повысить.

Кроме того, было показано, что в течение кратковременного, среднего и долгосрочного применения у пациентов с гипертензией индапамид:

- не оказывает влияния на метаболизм липидов: триглицериды, ЛПНП-холестерин и ЛПВП-холестерин,

- не действует на метаболизм карбогидратов даже у гипертензивных пациентов с диабетом.

Амлодипин

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Механизм, по которому амлодипин снижает стенокардию, точно не определен, но амлодипин снижает общую ишемическую нагрузку благодаря своим двум действиям.

Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общую периферическую резистентность (постнагрузку), с которой сердце работает. Так как частота сердечных сокращений остается стабильной, этот понижающий нагрузку на сердце эффект снижает потребление энергии и потребности в кислороде миокарда.

Механизм действия амлодипина также вероятно включает расширение основных коронарных артерий и коронарных артериол как в нормальных, так и в ишемических участках. Это расширение увеличивает поставку кислорода в миокард у пациентов со спазмом коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с гипертензией дозировка раз в сутки приводит к клинически значимым снижениям артериального давления в положении лежа на спине и стоя в течение 24 часов. Вследствие замедленного начала действия амлодипин не назначается при острой гипертензии. Амлодипин не оказывает нежелательного метаболического действия и не приводит к изменениям липидов в плазме и, таким образом, подходит дл