Престилол 5мг/10мг №30 табл (Бисопролол/Периндоприл)

Описание

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Престилол ®

Торговое название

Престилол ®

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Престилол® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5/5 мг, 5/10 мг,

10/5 мг и 10/10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества:

Периндоприла аргинин 5.00 мг 10.00 мг 5.00 мг 10.00 мг

(эквивалентно периндоприла (3.395 мг) (6.790 мг) (3.395 мг) (6.790 мг)

основания)

Бисопролола фумарат 5.00 мг 5.00 мг 10.00 мг 10.00 мг

(эквивалентно бисопролола (4.24 мг) (4.24 мг) (8.49 мг) (8.49 мг)

основания)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая рH 102 (E460), кальция карбонат, содержащий крахмал (E170), кукурузный крахмал прежелатинизированный, натрия крахмала гликолят типа А (E468), кремния диоксид коллоидный безводный (E551), магния стеарат (E572), натрия кроскармеллоза (E468),

состав пленочной оболочки: глицерин (E422), гипромеллоза (Е464), макрогол 6000, магния стеарат (E572), титана диоксид (E171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е 172).

Описание

Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой розовато-бежевого цвета, двухслойные, делимая на две части, с гравировкой «5/5» на одной стороне таблетки и «» на другой стороне (для дозировки 5/5 мг).

Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой розовато-бежевого цвета, двухслойные, делимая на две части, с гравировкой «5/10» на одной стороне таблетки и «» на другой стороне (для дозировки 5/10 мг).

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой розовато-бежевого цвета, двухслойные, с гравировкой «10/5» на одной стороне таблетки и «» на другой стороне (для дозировки 10/5 мг).

Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой розовато-бежевого цвета, двухслойные, с гравировкой «10/10» на одной стороне таблетки и «» на другой стороне (для дозировки 10/10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Cердечно-сосудистая ситема. Препараты, влияющие на ренин ангиотензиновую систему. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) в комбинации с другими препаратами. Периндоприл и бисопролол.

Код АТХ C09BX02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Скорость и степень абсорбции бисопролола и периндоприла после приема препарата Престилол® не имеет существенных отличий соответственно от скорости и степени абсорбции бисопролола и периндоприла после их приема по отдельности в виде монотерапии.

Связанный с бисопрололом

Абсорбция

Бисопролол почти полностью (> 90%) абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, и в связи с низким метаболизмом первого прохождения через печень (приблизительно 10%) его биодоступность после перорального введения составляет приблизительно 90%.

Распределение

Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связывание бисопролола с белками крови составляет приблизительно 30%.

Биотрансформация и выведение

Выведение бисопролола из организма происходит двумя путями. 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем выводятся через почки. Остальные 50% выводятся через почки в неизмененном виде. Общий клиренс составляет приблизительно 15 л/ч. В результате того, что период полувыведения из плазмы равен 10–12 часам, действие препарата после введения один раз в сутки продолжается в течение 24 часов.

Особые категории пациентов

Бисопролол имеет линейную фармакокинетику, с возрастом она не меняется.

Поскольку в выведении препарата в равной степени участвуют почки и печень, пациентам с нарушением функции печени или почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Фармакокинетика у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и нарушением функции печени или почек не изучена. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (стадия III по NYHA) повышается уровень бисопролола в плазме, а период полувыведения удлиняется. При суточной дозе 10 мг максимальная концентрация в плазме в равновесном состоянии составляет 64 ± 21 нг/мл, а период полувыведения 17 ± 5 часов.

Связанный с периндоприлом

Абсорбция

При пероральном приеме периндоприл быстро всасывается, максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Период полувыведения периндоприла из плазмы составляет 1 час.

Распределение

Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет приблизительно 0,2 л/кг. Связывание периндоприлата с белками плазмы составляет 20%, связывание в основном происходит с АКФ, но зависит от концентрации препарата.

Биотрансформация

Периндоприл является пролекарством. 27% принимаемой дозы периндоприла поступает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Кроме активного периндоприлата в организме образуется еще пять неактивных метаболитов. Максимальная концентрация периндоприлата в плазме достигается через 3–4 часа после приема препарата.

Прием пищи снижает превращение периндоприла в периндоприлат, а следовательно, и его биодоступность, поэтому периндоприла аргинин рекомендуется принимать один раз в сутки, перорально, утром перед завтраком.

Выведение

Периндоприлат выделяется с мочой, конечный период полувыведения его свободной фракции составляет около 17 часов, что позволяет достичь стационарного состояния за 4 дня.

Линейность

Было показано, что связь между дозой периндоприла и его экспозицией в плазме является линейной.

Особые категории пациентов

Выведение периндоприлата замедляется у пожилых пациентов, а также у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью. Подбор дозы пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется проводить с учетом степени нарушения почечной функции (клиренс креатинина).

При диализе клиренс периндоприла составляет 70 мл/мин.

Кинетика периндоприла меняется у пациентов с циррозом: печеночный клиренс исходной молекулы замедляется вдвое. Однако количество образующегося периндоприлата не снижается, поэтому подбора дозировки не требуется.

Показания препарата Престилол®

• лечение артериальной гипертензии и/или стабильной ИБС и/или стабильной хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка у взрослых пациентов, которым показана терапия бисопрололом и периндоприлом в соответствующих дозах.

Побочные действия

Наиболее распространенными нежелательными реакциями на бисопролол являются головная боль, головокружение, утяжеление сердечной недостаточности, артериальная гипотензия, холодные конечности, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, астения и утомляемость.

Наиболее распространенными нежелательными реакциями, выявленными в клинических исследованиях при приеме периндоприла, являются головная боль, головокружение, вертиго, парестезия, нарушения зрения, тиннитус, артериальная гипотензия, кашель, одышка, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, дисгевзия, диспепсия, сыпь, зуд, крампи и астения.

Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (>1/10000), частота не установлена (на основании имеющихся данных провести оценку частоты развития не представляется возможным).

Очень часто

• брадикардия

Часто

• головная боль*, головокружение*, вертиго, дисгевзия, парестезия
• нарушение зрения, тиннитус
• утяжеление сердечной недостаточности
• гипотензия (и эффекты, связанные с гипотензией); онемение или
• кашель, одышка
• боли в животе, запор, диарея, тошнота, рвота, диспепсия
• сыпь, зуд
• крампи
• астения, утомляемость

похолодание конечностей

Нечасто

• эозинофилия
• гипогликемия, гиперкалиемия, обратимая при прекращении лечения,
• изменение настроения, нарушение сна, депрессия
• сонливость, cинкопе
• сердцебиение, тахикардия
• ортостатическая гипотензия, васкулит
• бронхоспазм
• сухость во рту
• ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани; крапивница, реакции светочувствительности, пемфигоид, гипергидроз
• мышечная слабость, артралгия, миалгия
• почечная недостаточность
• эректильная дисфункция
• боль в грудной клетке, недомогание, периферический отек, гипертермия
• повышенное содержание мочевины в крови, повышенное содержание
• падение

гипонатриемия,

креатинина в крови

Редко

• ринит
• ночные кошмарные сновидения, галлюцинации
• уменьшение слезоотделения (следует учитывать, если пациент носит линзы)
• нарушения слуха
• цитолитический или холестатический гепатит
• реакции гиперчувствительности (зуд, гиперемия, сыпь), обострение псориаза
• нарушения потенции
• повышение уровня ферментов печени, повы